«Нурофен» – торговое наименование нестероидного противовоспалительного средства, которое используется в медицине для лечения боли и лихорадки. В статье мы разберем, как действует «Нурофен», повышает или понижает давление.
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Нурофен» обозначается кодом M01AE01. Международное непатентованное наименование: Ibuprofen.
Состав
Действующее вещество «Нурофена»:
- Ибупрофен.
В препарат также содержатся вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Ибупрофен можно вводить перорально, ректально, дермально, местно или внутривенно. Он дозируется в зависимости от возраста и массы тела. «Нурофен» выпускается в виде таблеток по 200 мг действующего вещества.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Открытие ибупрофена стало результатом исследовательского проекта в The Boots Pure Drug Company Ltd. под руководством Стюарта Адамса в 50-х и 60-х годах. Целью проекта было разработать новые препараты для лечения ревматических заболеваний. В качестве примера была выбрана ацетилсалициловая кислота, потому что она считалась наименее активным веществом, если сравнивать с такими препаратами, как глюкокортикоиды и фенилбутазон.
Первоначальные эксперименты с салициловыми и родственными производными фталевой кислоты привели к появлению эффективных, но значительно более токсичных веществ. Впоследствии были обнаружены карбоновые кислоты. Основываясь на этой находке, поиск новых противовоспалительных веществ распространился на другие группы соединений карбоновой кислоты.
В 1958 году группа новых лекарств, которая первоначально была разработана в качестве гербицидов, оказалась особенно перспективной в доклинических испытаниях. Однако, несмотря на положительные результаты в экспериментах на животных, они оказались клинически неэффективными.
Прорыв произошел с фенилалкановыми кислотами, синтезированными Джоном Николсоном. Эти вещества, включая ибупрофен, были использованы в качестве противовоспалительных веществ в 1961 году. Три вещества с частичной структурой фенилуксусной кислоты первоначально тестировались на разных пациентах. Два из тестируемых веществ привели к сыпи, а ибуфенак оказался гепатотоксичным.
Ибупрофен, который изначально не был клинически протестирован из-за проблем с безопасностью, показал себя как эффективный и безопасный в первых испытаниях в 1966 году у пациентов с ревматоидным артритом в каждодневной дозе 300-600 мг.
В 1969 году ибупрофен был запущен в Великобритании под торговой маркой Brufen с рекомендуемой суточной дозировкой от 600 до 800 мг. В первые дни результаты лечения оказались неутешительными. После дальнейших клинических исследований доза была увеличена до 1200 мг, а затем до текущей суточной дозы в 1200-2400 мг. В США ибупрофен был введен в 1974 году компанией Upjohn под торговой маркой Motrin с дозой от 1200 до 3200 мг в сутки. С 1883 года он продается под названием «Нурофен» без рецепта.
После первого неудачного применения в 1979 году, ибупрофен был впервые выпущен в 1983 году в Великобритании с однократной дозой до 200 мг и суточной дозой до 1200 мг по медицинскому рецепту. В Германии и России ибупрофен доступен с 1989 года, а с 1998 года продается без рецепта.
Ибупрофен неизбирательно ингибирует циклооксигеназы I и II (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), которые ответственны в организме за синтез воспалительных простагландинов. В результате лекарственное средство снимает боль (анальгетический эффект), воспаление (противовоспалительный эффект), снижает температуру тела (антипиретический эффект) и ингибирует выработку слизи в желудке.
Период полувыведения составляет приблизительно от двух до трех часов. В низких дозах (от 200 до 400 мг для взрослых) ибупрофен обладает болеутоляющим и жаропонижающим эффектом, а в более высоких (до 800 мг для взрослых) – противовоспалительным. Препарат выводится на 2/3 из организма через почки и на 1/3 через печень. Биодоступность и эффективность ибупрофена можно увеличить с помощью пиперина, вещества, выделенного из перца.
Показания к применению
Лекарственный препарат «Нурофен» используется для лечения ревматоидного артрита, боли в мышцах и опорно-двигательном аппарате. Препарат помогает при острой подагре, головной боли, денталгии. Он помогает уменьшить острую менструальную боль и лихорадку. Препарат оказывает благотворное воздействие на пациентов с ревматическими болезнями.
У детей «Нурофен» применяется для снижения температуры тела. Высокая доза значительно улучшает симптомы у детей с мягким кистозным фиброзом. Однако потенциальные побочные эффекты не позволяют широко применять препарат.
Противопоказания
Многие спрашивают, можно ли пить «Нурофен» при высоком артериальном давлении? Препарат категорически запрещено принимать при повышенном давлении.
Другие противопоказания:
- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
- Врожденные или приобретенные нарушения коагуляции;
- Заболевания зрительного нерва;
- Портальная гипертония;
- Сердечная недостаточность.
Побочные действия
При приеме препарата очень часто (> 10%) возникает изжога, тошнота или диарея. Частота желудочно-кишечного кровотечения, язвенной болезни или гастрита со смертельным исходом зависит от дозы и продолжительности применения. У пожилых пациентов эти нежелательные побочные эффекты более распространены.
Влияние ибупрофена на коагуляцию крови сравнительно низкое. Препарат ингибирует функцию тромбоцитов, однако слабее, чем ацетилсалициловая кислота. После операции риск повторного кровотечения увеличивается. Пониженная скорость коагуляции, вызванная лекарственным средством, может привести к тому, что стенка желудка будет длительно выделять кровь неконтролируемым образом.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности применение ибупрофена противопоказано. Отек (даже отек костного мозга) является известным побочным действием многих анальгетиков, которые основаны на ингибировании синтеза простагландинов. Были зафиксированы случаи возникновения агранулоцитоза (опасное для жизни сокращение количества гранулоцитов) при злоупотреблении препаратом.
Пациенты интересуются, как «Нурофен» влияет на артериальное давление? Препарат способен повышать АД при долгосрочном применении, как и все НПВС. «Нурофен» при чрезмерно высоком давлении противопоказан.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
При пероральном введении рекомендуется употреблять не больше 800 мг ибупрофена однократно. От 1200 до 2400 мг – суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше. Для облегчения боли рекомендуется ежедневная доза от 800 мг до 1200 мг, для устранения воспаления – от 1200 мг до 2400 мг в сутки. Высокая доза может повысить АД.
В течение приблизительно двух с половиной часов начальная концентрация в крови сохраняется и затем уменьшается. Коррекция дозы производится, среди прочего, у пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией и у детей.
Аналоги
Торговые наименования заменителей:
- «Ибупрофен»;
- «Миг 400»;
- «Миг 200».
Взаимодействие
«Нурофен» вызывает обратимое ингибирование агрегации тромбоцитов. Эти клетки необходимы для свертывания крови (закрытие раны). Антикоагулянты также оказывают отрицательное влияние на свертывание крови. Тромболитики растворяют сгустки крови (например, в забитой коронарной артерии). Если ибупрофен принимается с препаратами из любой из этих групп, риск кровотечения возрастает.
«Нурофен» увеличивает концентрацию лития в плазме за счет снижения его экскреции в почках. Это может способствовать отравлению литием.
Одновременное применение «Нурофена» может снизить антикоагулянтное действие АСК. Влияние АСК на функцию агрегации тромбоцитов основано на необратимом ингибировании фермента в тромбоцитах, циклооксигеназе-1 (ЦОГ-1).
ЦОГ-1 в тромбоцитах основном образует тромбоксан, который через тромбоксановые рецепторы активирует агрегацию на поверхности тромбоцитов. Если ибупрофен принимается одновременно, обе молекулы конкурируют за доступ к центру ЦОГ-1, причем «Нурофен» сохраняет верх над АСК.
Цинк может взаимодействовать с НПВС, такими как ибупрофен, и уменьшать поглощение и эффективность «Нурофена».
Совет! При повышении давления после употребления ибупрофена требуется обратиться к врачу. Возможно, придется сбивать давление медикаментами. Самостоятельно заниматься понижением или увеличением АД не рекомендуется. Поднимать или понижать АД может только врач.