Показания к применению мочегонных средств при высоком артериальном давлении, противопоказания, список препаратов

Мочегонные препараты (синоним: диуретики) – лекарственные препараты, которые используются в кардиологической практике для терапии заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем мочегонные средства при давлении.

История открытия препаратов

Пурины – первые эффективные диуретики, появившиеся на фармакологическом рынке. К ним относятся кофеин, теофиллин и теобромин. Последний ингредиент был впервые извлечен из какао-бобов Альбертом Кнолом. Вскоре компания разработала в 1889 году препарат «Теобромин». Впоследствии Би Гулден синтезировал в 1902 году теофиллин, содержащий теоцин, который в 1908 году был смешан с этилендиамином.

Первым сульфонамидным диуретиком является ингибитор карбоангидразы – ацетазоламид. Лекарственное средство продавалось с 1950 года компанией Lederle. В 1957 году химики Фредерик Новелло, Джон Бэр и Карл Хайнц Байер синтезировали тиазидные диуретики. Первый был выпущен в 1959 году под названием «Хлортиазид». В том же году Ciba AG выпустила более мощный гидрохлоротиазид.

Впоследствии, с 1959 по 1966 годы, в качестве калийсберегающих диуретиков использовались антагонист альдостерона спиронолактон и амилорид.

Показания к назначению препаратов

Перечень показаний к использованию диуретиков:

• Некоторые формы сердечной недостаточности;
• Умеренная и тяжелая гипертония;
• Гипертонический криз (в редких случаях);
• Отек (например, отек легких);
• Удержание воды в тканях при циррозе печени;
• Некоторые виды почечной недостаточности;
• Отравление (некоторые мочегонные помогают выводить токсины через мочу).

Принцип действия препаратов этой группы

В фармакологии выделяют пять групп диуретиков:

1. Петлевые диуретики обратимо ингибируют натрий, хлорид и калий в толстой части восходящей петли Генле;
2. Тиазидные диуретики вызывают обратимое ингибирование транспорта Na-Cl. Еще они ингибируют карбоангидразы и снижают скорость клубочковой фильтрации. Гидрохлоротиазид часто используется в комбинации с другими антигипертензивными средствами;
3. Калийсберегающие диуретики ингибируют реабсорбцию Na+, приводя к уменьшению секреции K+. С другой стороны, калийсберегающие мочегонные препараты из группы антагонистов альдостерона конкурируют с альдостероновым рецептором и тем самым ингибируют обратный захват Na+ и синтез K+. Антагонисты альдостерона применяются для терапии отеков, связанных с циррозом печени, используются в качестве вспомогательной терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН);
4. Ингибиторы карбоангидразы, которые блокируют секрецию протонов и реабсорбцию бикарбоната натрия, больше не используются в кардиологической практике. Они все еще применяются в офтальмологии для лечения глаукомы;
5. Только в особых случаях используются осмотические диуретики: маннит и сорбит. В гиперосмолярном растворе они связывают свободную воду внутри сосудов. Препараты используются внутривенно при почечной недостаточности.

Блокаторы карбоновой ангидразы:

• Ацетазоламид.

Наименования петлевых диуретиков:

• Фуросемид;
• Торасемид;
• Буметанид.

Тиазиды:

• Гидрохлоротиазид;
• Хлорталидон.

Тиазидоподобные диуретики:

• Индапамид;
• Метолазон;
• Сипамид.

Калийсберегающие диуретики:

• Амилорид;
• Антагонисты альдостероновых рецепторов: спиронолактон;
• Триамтерен.

Мочегонные травы при гипертонии:

• Береза;
• Метилксантины из кофе и чая;
• Бунчук;
• Можжевельник;
• Спаржа;
• Чайные смеси (сборы): мочегонный чай.

Натуральные продукты можно использовать в домашних условиях, чтобы снять легкую отечность, артериальную гипертензию. Сбор трав для приготовления отвара не рекомендуется подбирать гипертоникам самостоятельно. Пациенты могут приобрести необходимые ингредиенты в аптеках. В пожилом возрасте, после инсульта (инфаркт мозга в голове) или при других болезнях лучше воздержаться от применения диуретических препаратов.

Важно! Перед использованием любых народных средств, обладающих мочегонным действием (диуретиков), требуется проконсультироваться с врачом. Понижением АД должен заниматься специалист. Обычно для лечения гипертензивной болезни требуется применение современных препаратов, эффективность которых доказана клиническими исследованиями.

Список препаратов, краткая инструкция каждого и механизм действия

Перед применением перечисленных ниже лекарств необходимо проконсультироваться с врачом. Некоторые диуретики при серьезной гипертонии могут вызывать непредсказуемые побочные эффекты.

Ацетазоламид

Ацетазоламид (C4H6N4O3S2, Mr = 222,2 г/моль) присутствует в препаратах в виде белого кристаллического порошка, который очень плохо растворяется в воде. Натриевая соль ацетазоламида, содержащаяся в препарате для инъекций, более растворима в воде. Ацетазоламид представляет собой сульфонамид и тиадиазола ацетамид.

Ацетазоламид (код по ATC: S01EC01) оказывает мочегонное действие и снижает повышенное внутриглазное давление. Эффекты обусловлены ингибированием фермента карбоангидразы. Препарат повышает экскрецию бикарбоната натрия и калия в почках. В глазах он уменьшает образование воды и, таким образом, снижает давление.

Противопоказания к использованию препарата:

• Гиперчувствительность (также к сульфонамидам);
• Гипонатриемия;
• Пониженная концентрация калия в крови;
• Тяжелые заболевания почек и печени;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Гиперхлоремический ацидоз.

Полные меры предосторожности можно найти в информации о лекарственных препаратах. Лекарственный препарат может взаимодействовать с пробнецидом, сульфинпиразоном, сульфонилмочевинами, барбитуратами, метотрексатом, фенитоином, литием и ацетилсалициловой кислотой (АСК).

Наиболее распространенные возможные нежелательные эффекты: усталость, головокружение, головная боль, потеря аппетита, тошнота, расстройства вкуса, диарея, рвота, спазмы, сенсорные нарушения (онемение, покалывание), ощущение тепла и снижение производительности труда.

Хлорталидон

Хлорталидон (C14H11ClN2O4S, Mr = 338,77 г/моль) представляет собой рацемат. Он содержится в медикаментозных препаратах в виде желтоватого порошка, который практически не растворим в воде.

Препарат «Хлорталидон» (код по АТХ: C03BA04) обладает мочегонными свойствами. Препарат ингибирует реабсорбцию хлорида натрия и приводит к увеличению экскреции натрия, калия, протонов и воды в почках. Хлорталидон может вызвать увеличение содержания мочевой кислоты, липидов и глюкозы в крови.

Хлорталидон противопоказан в случае гиперчувствительности (также к сульфонамидам и сульфонилмочевинам), при анурии, тяжелой почечной или печеночной недостаточности, гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, острой гиперурикемии и во время беременности.

Наиболее распространенной потенциальной побочной реакцией является гипокалиемия из-за повышенной экскреции калия и гиперурикемии. Другие распространенные побочные эффекты включают анорексию, расстройство желудка, гипонатриемию, гипомагниемию, гипергликемию, повышение уровня липидов в крови, импотенцию, сыпь, головокружение и низкое кровяное давление.

Сипамид

Сипамид (C15H15ClN2O4S, Mr = 354,8 г/моль) имеет сульфонамидную структуру и схож с тиазидами, но действует со стороны крови. Он присутствует в препаратах в виде белого кристаллического порошка , который практически не растворим в жидкости.

Препарат «Сипамид» (код по ATC: C03BA10) обладает мочегонными и гипотензивными свойствами. Эффекты обусловлены ингибированием реабсорбции соли в дистальной трубочке нефрона. Это способствует выведению воды, калия, бикарбоната кальция и магния.

Сипамид используется в качестве маскирующего препарата в спортивных соревнованиях. Он способствует выведению допинговых препаратов и может затруднить их выявление. Маскирующие агенты запрещены в Допинговом списке. Профессиональный велосипедист Френк Шлек был испытан положительно на Тур де Франс 2012.

Согласно инструкции по применению, таблетки обычно пьют один раз в день утром после завтрака. Суточная доза составляет 10-80 мг.

Сипамид не должен применяться при гиперчувствительности к тиазидам, нарушениях функции печени, устойчивой гипокалиемии, тяжелой гипонатриемии, гиперкальциемии, гиповолемии, подагре, в период беременности и грудного вскармливания.

К наиболее распространенным возможным побочным действиям относят головную боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, потливость, вялость, сонливость, беспокойство, возбуждение, сердцебиение, гипотензию, боли в животе, спазмы, диарею. Иногда могутт возникать запор, мышечные судороги, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипонатриемия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз, гиповолемия и дегидратация).

Амилорид

Амилорид присутствует в медикаментах в виде амилорида гидрохлорида (C6H9Cl2N7O2H2O, Mr = 302,1 г/моль). Препарат имеет бледно-желтый цвет. Препарат выпускают в виде порошка, который очень плохо растворяется в H2O.

Препарат «Амилорид» (код ATХ: C03DB01) блокирует эпителиальный натриевый канал. Канал располагается в дистальном отделе почки, где он обеспечивает восстановление ионов натрия из первичной мочи. Амилорид увеличивает потерю натрия и воды путем ингибирования обратного захвата натрия без увеличения выделения калия.

Препарат всегда используется вместе с тиазидным диуретиком или петлевым мочегонным средством. Препарат может привести к повышению уровня калия в крови вплоть до гиперкалиемии. Риск этого увеличивается при одновременном применении ингибиторов АПФ или блокаторов альдостероновых рецепторов. Противопоказания включают гиперкалиемию (повышенный уровень калия в крови), беременность и анурию (патологически уменьшенное выделение мочи). Препарат может увеличить концентрацию калия в значительной степени.

Задерживая обратный захват натрия, амилорид считается подходящим агентом для пациентов с синдромом Лиддла, которые страдают от высокого объемного давления из-за генетически детерминированного избытка натрия в крови.

После перорального введения максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 4 часа. Биодоступность препарата составляет 50%. Половина метаболитов выделяется через почки, остальное – с фекалиями. Препарат практически не влияет на метаболизм других препаратов. Амилорид имеет период полураспада около 18 часов.

Метолазон

Препарат «Метолазон» (С16Н16ClN3O3S, Mг = 365,8 г/моль) содержится в медикаментах в виде соли, которая плохо растворима в воде. Препарат структурно связан с тиазидами .

Метолазон (код по ATC: C03BA08) обладает мочегонными и тиазидоподобными свойствами. Он ингибирует реабсорбцию натрия, хлоридов и калия в почках. Препарат относится к группе диуретиков. Стандартная суточная доза составляет 2,5-5 мг. Диуретик принимается однократно. Метолазон противопоказан при гиперчувствительности, анурии, печеночной коме, предраковых состояниях и тяжелых электролитных нарушениях.

Самые распространенные возможные отрицательные эффекты включают тошноту, рвоту, запор, понос, мигрень, головокружение и судороги. Иногда возникает гипокалиемия и выраженная аллергия (анафилактический шок).

Травяные диуретики

Существует множество растений, которые содержат диуретические вещества:

• Полевой хвощ (Equisetum arvense);
• Стальник колючий (Ononis spinosa);
• Большая крапива (Urtica dioica) и небольшая крапива (Urtica urens);
• Золотарник обыкновенный (Solidago virgaurea) и золотарник гигантский (Solidago gigantea);
• Листья висячей березы (Betula pendula или Betula alba);
• Одуванчик (Taraxacum);
• Почечный чай (Orthosiphon stamineus).

Указанные растения используются в высушенной форме (чайное лекарственное средство). Несколько ложек препарата добавляют в кружку и заливают 150-200 мл горячей воды. Другая форма приготовления – готовые экстракты, которые перерабатываются в инфузионные порошки, таблетки или капли. Эффект мягкий и основан на содержании флавоноидов и эфирных масел.

Противопоказания и побочные действия препаратов

Диуретики обычно хорошо переносятся и имеют высокий терапевтический индекс. Если принять большое количество диуретиков, могут возникнуть фатальные эффекты. Возможные неблагоприятные эффекты типичных диуретиков:

• Обезвоживание из-за чрезмерной потери воды;
• Снижение содержания соли в крови;
• Гипонатриемия с судорогами;
• Путаница сознания (редко);
• Гипокалиемия с сердечной аритмией (не относится к калийсберегающим диуретикам);
• Повышенная склонность к тромбозу;
• Выраженная гипотония.

Диуретики находятся в допинговом списке запрещенных веществ. При высоком давлении препараты данной группы можно принимать только по показаниям врача.

Совет! При ухудшении состояния рекомендуется обратиться к врачу и прекратить принимать диуретики. Некоторые препараты могут повысить риск развития гиперкалиемии при наличии сопутствующих заболеваний.