Инструкция по применению Моксонидина, при каком давлении назначают и как принимать?

Моксонидин – антигипертензивное лекарственное средство, которое используется в кардиологической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. В статье мы разберем, что такое моксонидин, инструкция по применению, при каком давлении, как принимать, и насколько эффективен препарат.

Лекарственный препарат «Моксонидин»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации медикаментозное средство обозначается кодом С02АС05. Международное непатентованное наименование: Moxonidin.

Состав и форма выпуска препарата

Моксонидин (C9H12ClN5O, Mr = 241,7 г/моль) присутствует в препаратах в виде белого порошка, который очень плохо растворяется в воде. Препарат выпускается только в виде таблеток.

Фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Автономная нервная система (АНС) является основной системой контроля организма, где она выполняет как регуляторную, так и интегративную функции. Дисбаланс АНС играет значительную роль в развитии и прогрессировании многих сердечно-сосудистых заболеваний. АНС состоит из двух основных частей: симпатической и парасимпатической нервной системы (СНС и ПНС). АНС контролирует деятельность организма через три типа реакций:

  • Немедленная (барорецепторы, дыхательные и сердечно-сосудистые рефлексы, центральные и периферические хеморецепторы), которая реализуется от 1 до 20 секунд;
  • Среднесрочная (гуморальные механизмы), которая реализуется от нескольких до десятков минут;
  • Долгосрочная (натрийурез), которая проявляется от нескольких часов до нескольких дней и так называемые системы регулирования высшего порядка (системы суточного или онтогенетического контроля).

Было показано, что длительный стресс приводит к усилению стимуляции автономных нервных центров в области гипоталамуса. Возникает дисбаланс между СНС и ПНС. Оттуда чрезмерная симпатическая активность передается на периферию через три основные оси:

  • Гипоталамо-гипофизарную;
  • Норадреналиновую;
  • Ренин-ангиотензиновую.

Все 3 оси участвуют в патофизиологии гипертонии и многих других сердечно-сосудистых заболеваниях. Повышенная активность АНС также тесно связана с метаболическими факторами риска, такими как гиперинсулинемия, гипергликемия и гиперхолестеринемия. Недавние исследования показали взаимосвязь между увеличением частоты сердечных сокращений и коронарной, сердечно-сосудистой и общей смертности. Более высокая активность в СНС также увеличивает риск внезапной смерти и аритмий. Имеются свидетельства более высокой симпатической активности у курильщиков, пациентов с ожирением и малоподвижным образом жизни.

ПНС

Более трети гипертоников имеют высокую активность СНС. Повышение активности СНС активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Активация РААС приводит к удержанию натрия, увеличению внутрисосудистого и внесосудистого объема жидкости, вазоконстрикции и ремоделированию артерий или развитию резистентности к инсулину. Активность симпатической нервной системы опосредует обычное явление гипертонии и нарушений обмена веществ, способствует изменениям органов и, следовательно, повышению сердечно-сосудистого риска. Таким образом, возможность влияния на деятельность АНС является очень интересной диагностической и терапевтической целью.

РААС

Моксонидин представляет собой производное имидазолина. Химически он отличается от клонидина другим ароматическим заместителем. Гипотензивный эффект обоих веществ основан на агонистической активности к центральным имидазолиновым рецепторам. Стимуляция структур, называемых I1-рецепторами в стволе мозга, приводит к общему торможению симпатического тонуса. Эффект препарата приводит к снижению уровней норадреналина и адреналина, а также активности ренина в плазме. Гипотензивный эффект препарата, вероятно, связан с его избирательным агонистическим действием на центральные имидазолиновые рецепторы.

Препарат хорошо всасывается желудочно-кишечным трактом. Биодоступность составляет 90%. Максимальный уровень в плазме можно наблюдать через 1 час после приема внутрь. Из плазмы препарат широко распределяется в тканях. Препарат имеет период полувыведения плазмы от 2 до 3 часов. Однако его эффект длится намного дольше, возможно, из-за более длительного связывания с центральными рецепторами или из-за отсроченного начала снижения уровня адреналина.

Экскреция препарата в основном происходит через почки: 60% дозы остается неизменной в моче. У лиц с почечной недостаточностью следует ожидать значительно замедленной элиминации препарата. Моксонидин также проникает в грудное молоко; концентрация в молоке может быть на 50-100% выше уровня в плазме. Препарат может действовать на грудничка, поэтому его нельзя применять при лактации.

Показания к применению препарата

Основные показания к применению лекарства:

  • Эссенциальная гипертоническая болезнь.

Клинические исследования препарата

Лекарство сравнивали в нескольких двойных слепых исследованиях с различными другими антигипертензивными средствами. В исследованиях участвовали пациенты с легкой или умеренной гипертонией. Критерием включения было диастолическое артериальное давление (АД) от 95 до 115 мм рт.ст.

В шестинедельном, параллельном, двойном слепом исследовании 122 пациента получали моксонидин и 30 – клонидин. Дозу титровали индивидуально, начиная с 0,2 мг/сут. Средняя доза составляла 0,36 мг/сут для обоих препаратов. Моксонидин снизил кровяное давление на 26/13 мм рт.ст. При клонидине был достигнут в значительной степени эквивалентный результат (уменьшение на 29/12 мм рт.ст.). Сильное снижение АД, достигнутое за относительно короткое время, было впечатляющим для исследователей. Результат может быть связан с тем, что измерения АД проводились в разное время после введения лекарственного средства.

Более слабое методологически сравнительное исследование также показало сходную эффективность моксонидина и клонидина.

Клонидин

В двойном слепом исследовании моксонидин также сравнивали с нифедипином (блокатором кальциевых каналов). 116 пациентов получали моксонидин (первоначально 0,2 мг/сут), а 113 – препарат пролонгированного высвобождения «Нифедипин» (первоначально 20 мг/день). У пациентов с диастолическим АД выше 90 мм рт.ст. после четырех недель активного лечения доза удваивалась, то есть добавляли одну таблетку вечером. Это удвоение дозы было необходимо у 40-50% пациентов. После 26 недель лечения АД в группе моксонидина было снижено в среднем от 169/102 до 145/86 мм рт.ст. В группе нифедипина наблюдалось снижение от 168/102 до 140/83 мм рт.ст., то есть оба препарата были одинаково эффективными.

Также в недавнем исследовании сравнивался моксонидин с атенололом. При суточной дозе 0,2-0,4 мг основного препарата или 50-100 мг атенолола эквивалентный результат был достигнут в течение 8 недель. Как и при многих других антигипертензивных исследованиях, процент тех, кто успешно прошел лечение, составлял около 70%.

Гидрохлоротиазид использовался для сравнения и в комбинации с моксонидином в многоцентровом практическом исследовании. 161 пациент получал моксонидин (один раз 0,4 мг/сут), гидрохлоротиазид (один раз 25 мг/сут), комбинацию двух препаратов или плацебо в течение восьми недель. Два активных препарата дали практически одинаковое снижение АД в монотерапии. Наилучший результат – среднее снижение 27/16 мм рт.ст. – был достигнут с помощью комбинации моксонидина и гидрохлоротиазида.

Гидрохлортиазид

Противопоказания к употреблению препарата

Основные противопоказания к применению препарата:

  • Ангиодистрофия;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Синдром слабого синуса или атриовентрикулярный блок второй и третьей степени.

Другие противопоказания к использованию препарата включают:

  • Брадикардию;
  • Острый коронарный синдром;
  • Синдром Рейно;
  • Прерывистую хромоту;
  • Эпилептические припадки;
  • Депрессивное расстройство;
  • Болезнь Паркинсона;
  • Глаукому.

Значительные противопоказания включают различные нарушения почек (не только в отношении фармакокинетики). Если возникает заболевание почек, необходимо оценить использование моксонидина нефрологом (специалистом по заболеванию и лечению почек).

Побочные действия препарата

Принимая во внимание относительно тревожные побочные эффекты клонидина (сухость во рту и усталость), неблагоприятное воздействие моксонидина заслуживает особого внимания. Сухость во рту возникает у пациентов значительно реже (приблизительно 20%), чем при приеме клонидина. Однако другие антигипертензивные средства, такие как диуретики или нифедипин, вызывают этот симптом еще реже. Усталость является симптомом, столь плохо определенным, что неудивительно, что он наблюдался на очень разных частотах в разных исследованиях. В целом, однако, этот побочный эффект оказывается менее частым при моксонидине, чем при клонидине.

Препарата «Нифедипин»

Быстрое повышение АД после прекращения приема моксонидина, по-видимому, не возникает у пациентов. Тем не менее, следует избегать внезапного прекращения приема препарата.

Другие нежелательные эффекты включают головную боль, головокружение, нарушения сна, а в редких случаях ортостатические жалобы, тошноту, отек и расстройства поджелудочной железы.

Моксонидин повышает седативный эффект центральных депрессантов (алкоголь, вспомогательные средства для сна и седативные средства). Толазолин уменьшает клиническую эффективность моксонидина.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Моксонидин выпускается в виде таблеток с пленочным покрытием 0,2 и 0,4 мг. Препарат разрешен в России. При легкой до умеренной гипертензии рекомендуется принять 0,2 мг 1 раз в сутки. Если этого недостаточно, дозу можно принимать два раза в день. Не следует превышать суточную дозу 0,6 мг (у лиц с почечной недостаточностью: 0,4 мг).

Блокада синусового, атриовентрикулярного узла II или III степени, брадикардия менее 50/мин, опасные аритмии и болезни сердца, печени и почек являются абсолютным противопоказанием к назначению препарата. Также беременным, кормящим женщинам и детям следует отказаться от моксонидина.

AV-блокада

Лекарство обычно принимается в дозе по 1 таблетке 1-2 раза в день (утром или вечером) с регулярными интервалами (лечение начинается с самой низкой терапевтической дозы, и доза может быть увеличена). Таблетки принимают независимо от приема пищи и с достаточным количеством жидкости. Максимально допустимая разовая дозировка составляет 0,8 мг препарата.

Требуется длительное лечение препаратом. Медикаментозную терапию нельзя прерывать внезапно. Пациент должен также осуществлять немедикаментозные меры: регулярно проверять кровяное давление и частоту сердечных сокращений. Также запрещено употреблять алкогольные напитки. Головокружение и сонливость могут возникать в начале лечения, поэтому следует проявлять осторожность, и в случае их возникновения не водить автотранспортные средства. Лекарство не должно использоваться из-за отсутствия клинических данных у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Аналоги препарата

Основные торговые наименования заменителей препарата:

  • «Физиотенз»;
  • «Тензотран»;
  • «Моксарел»;
  • «Моксогамма».

Передозировка

Исследователи упоминают три случая серьезной передозировки препаратом. Два случая произошли с детьми, которые случайно проглотили медикаментозный препарат. Дети не пострадали и никаких долгосрочных последствий не было зафиксировано.

Третий случай был у 23-летнего мужчины, который намеренно употребил в 70 раз большую дозу препарата, алкоголь и ранитидин (антигистаминный препарат, предназначенный для снижения секреции желудочного сока). Основными симптомами были замедление сердечной деятельности (брадикардия), сонливость и низкое кровяное давление. Передозировка не закончилась летальным исходом и прошла без последствий. Пациентам при передозировке рекомендуется вводить альфа-адреноблокаторы, толазолин и психостимуляторы.

Препарат «Ранитидин»

Текущие токсикологические исследования моксонидина не показали тератогенных, мутагенных или общих эффектов при рекомендуемых дозах. Однако по соображениям предварительной безопасности использование моксонидина не рекомендуется во время беременности.

Моксонидин от высокого артериального давления не рекомендуется резко прекращать принимать. В результате резкой отмены препарата может резко активироваться симпатическая нервная система (внезапное повышение артериального давления). Резкое снижение концентрации препарата в крови способно вызвать гипертензивный криз – неотложное медицинское состояние.

Описание взаимодействия с другими препаратами

Совместное введение препарата с другими антигипертензивными средствами усиливает антигипертензивный эффект. Препарат может потенцировать эффекты сопутствующих седативных лекарств, таких как депрессия, транквилизаторы, снотворные и алкоголь.

При определенных сердечных аритмиях и сердечной недостаточности моксонидин нельзя принимать. Снижение АД в этих случаях может привести к гипоксии органов.

Совет! Принимать препарат можно только после консультации с врачом. Не рекомендуется заниматься самолечением гипертензивной болезни, поскольку необдуманное применение лекарств может вызывать необратимые последствия.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: