Показания к применению нитроглицерина при повышенном артериальном давлении, противопоказания, побочные эффекты, состав и форма выпуска

Нитроглицерин – лекарственное средство, которое применяется в клинической практике для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. В статье мы разберем нитроглицерин, показания к применению при повышенном давлении и эффективность лекарства.

Нитроглицерин

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации нитроглицерин обозначается кодом C01DA02. Международное непатентованное наименование: Nitroglycerinum.

Состав

В состав препарата «Нитроглицерин» входит органический нитрат – нитроглицерин 0,5 мг. Вспомогательные вещества: кросповидом, лактоза, макрогол 6000 и др.

Форма выпуска нитроглицерина

Препарат выпускается в форме таблеток белого цвета, пластырей, спреев и мазей.

Фармакодинамика и фармакокинетика нитроглицерина

Общая формула тринитрата глицерина представляет собой C3H5N3O9, молекулярная масса которого 227.087 г/моль. Высокочистый нитроглицерин представляет собой бесцветную маслянистую жидкость. Температура плавления 13,2°С при температуре 50-60°С при нормальном давлении. Точка кипения — около 180°С. Плотность жидкого нитроглицерина составляет примерно 1,60 г/см3.

Нитроглицерин слабо растворяется в воде (приблизительно 2 г/л), но хорошо разводится в большинстве обычных органических растворителей в неполярные алифатические углеводороды. Он также хорошо растворяется в серной кислоте.

Нитроглицерин обладает сосудорасширяющими, антигипертензивными, антиангинальными и противосудорожными свойствами. Он расслабляет гладкую сосудистую мускулатуру, а также гладкие мышцы бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчного протока, пищевода и кишечника.

Нитраты являются пролекарствами с высоким метаболизмом первого прохода. Эффекты основаны на высвобождении оксида азота (NO), который расслабляет гладкие мышцы. NO стимулирует гуанилатциклазу и увеличивает внутриклеточную концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Нитраты эффективно действуют на вены, артериолы, артерии и коронарные артерии. Основные эффекты нитратов:

  • Расширение кровеносных сосудов;
  • Снижение артериального давления;
  • Снижение предварительной нагрузки, уменьшение кровотока в сердце;
  • Снижение потребления кислорода сердечной мышцей;
  • Снижение периферического сопротивления сосудов.

Органические нитраты и нитроглицерин могут выделять оксид азота (NO) в организме. В результате мышцы стен сосудов расслабляются, и сосуды расширяются. Быстрый и часто впечатляющий эффект нитратов давно известен. Фармакологический эффект обусловлен расширением коронарных артерий. В результате сердечная мышца начинает лучше снабжаться кровью, а боль уменьшается. Кроме того, нитраты снижают кровяное давление и таким образом облегчают работу сердца. Они также оказывают ингибирующее действие на функцию тромбоцитов.

Сердце

Нитраты уменьшают потребление кислорода в сердце в основном за счет снижения предварительной нагрузки. Кроме того, препараты непосредственно помогают улучшать кровоток коронарных артерий и снижают последующую нагрузку сердца в более высоких дозах. Они используются для лечения стенокардии и профилактики инфарктов.

Нитроглицериновые препараты используются для профилактики стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией. Толерантность на нитроглицерин развивается примерно через 8-12 часов у большинства людей, которые непрерывно принимают препараты. Поэтому рекомендуется прерывистая терапия с интервалом без нитратов от 10 до 12 часов. Однако неясно, насколько опасен этот свободный от нитратов интервал для пациентов и как его можно в лучшем случае преодолеть. Кроме того, долгосрочные исследования еще не показали, сохраняется ли эффективность прерывистой терапии в течение длительного времени, и насколько хорош эффект нитроглицериновых лекарств, особенно по сравнению с другими нитратами длительного действия.

Кожные реакции наблюдаются в 2-4% случаев. Местная реакция обычно инициируется самим активным веществом. Системные побочные эффекты встречаются у 20-30% пациентов, что приводит к прекращению лечения в 5-10% случаев.

Большинство системных эффектов вызвано вазодилатацией. Чаще всего пациенты жалуются на головную боль. Цефалгия исчезает спонтанно через несколько дней или после снижения дозы препарата. Нитроглицерин может вызвать головокружение, слабость или обморок из-за снижения АД. Гипотония и рефлекторная тахикардия могут уменьшить кровоток коронарных артерий и привести к ухудшению симптомов стенокардии. Реже описываются брадикардия, покраснение, тошнота и рвота.

65-летней женщине-пациенту семейным врачом был назначен нитроглицериновый пластырь  для терапии пароксизмальной ночной одышки. В течение трех лет она также принимала дигоксин для фибрилляции предсердий и антикоагулянты из-за транзиторных ишемических атак. Через два часа после применения пластырей у пациента развилась серьезная головная боль. Обследование показало, что пациент находился в умеренно ограниченном состоянии сознания. ЭКГ не показала острых изменений, в лаборатории было обнаружено нормальное количество тромбоцитов и адекватная антикоагуляция. Также были зафиксированы внутримозговое кровоизлияние и небольшая лобная субдуральная гематома. Состояние пациента быстро ухудшалось. Женщина умерла через 48 часов после применения пластыря.

Дигоксин

Ученые предполагают, что нитроглицериновый пластырь вызвал у этой женщины кровотечение. Поэтому врачи рекомендуют воздерживаться от применения нитратов при сопутствующем лечении антикоагулянтами.

У одного пациента после пяти месяцев беспроблемного лечения на месте применения появились зуд, контактный дерматит. Повторное применение пластыря неоднократно приводило к такому же контактному дерматиту. Предполагалось, что причиной является реакция на растворитель этанола в условиях окклюзии.

Нитроглицерин вызывал тошноту и рвоту у 56-летней пациентки. Больной ранее переносил нитроглицериновые жевательные капсулы без каких-либо проблем.

Вскоре после отмены нитроглицерина два человека умерли от второй сердечной смерти. Оба были старше 70 лет и имели сердечно-сосудистую историю болезней (коронарный склероз, остановка сердца, сердечная недостаточность). Поэтому требуется соблюдать осторожность при отмене препаратов, поскольку существует риск развития синдром отмены.

Показания к применению нитроглицерина

В качестве взрывчатого вещества используется тринитрат глицерина. Альфреду Нобелю в 1867 году удалось сохранить глицериновый тринитрат в диатомовой земле. Полученный динамит был проще в использовании. Нобель в 1875 году также создал взрывоопасный желатин – смеси нитроглицерина и нитрата целлюлозы. Позднее из-за высокой точки замерзания тринитрат глицерина был частично заменен нитрогликолем (диенитратом этиленгликоля) в качестве взрывчатого вещества, которое замораживается только при -22°С. Тем не менее, нитрогликоль довольно летучий и, следовательно, в теплых странах не используется. С другой стороны, нитроглицерин по-прежнему является важной составляющей многих пропеллентов.

Нитроглицерин очень токсичен, а дозы в несколько десятков миллиграммов могут привести к смерти. Основным эффектом его воздействия на организм человека является быстрое расширение артерий и, следовательно, снижение АД. Тяжелое отравление проявляется болью, судорогами, красными слизистыми оболочками, зрительными нарушениями и отеком. Пострадавшего следует переместить на свежий воздух и дать кофе.

Воздействие на организм человека очень индивидуально, и в  перспективе препарат поглощается в виде увеличенных доз. Долгосрочная работа с нитроглицерином не вызывает хронического отравления и с токсикологической точки зрения, следовательно, это не промышленный яд.

Многие спрашивают: можно ли принимать при высоком давлении нитроглицерин. Способность быстро расширять кровеносные сосуды используется в медицине для быстрого снижения АД, особенно у пациентов с сердечными заболеваниями и гипертонической болезнью (гипертонией). Сразу после возникновения проблем с сердцем (сердцебиение, боль в груди) пациент должен вставить небольшую нитроглицериновую таблетку (обычно 0,1 мг) под язык.

Кардиалгия

В настоящее время доступны препараты, в которых нитроглицерин содержится в виде 1% спиртового раствора. Рекомендуемая доза в этом случае не должна превышать нескольких капель. Нитроглицерин также используется для диагностики вазовагального обморока.

Важно! Самостоятельно пить или использовать в другой форме нитроглицерин категорически запрещено. Перед тем, как употреблять препарат, необходимо проконсультироваться с врачом.

Противопоказания к использованию нитроглицерина

Использование ингибиторов PDE-5 (например, аванафила, силденафила, тадалафила или варденафила) может вызывать опасное для жизни падение артериального давления.

Другие противопоказания к использованию нитратов:

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Симптоматическая гипотония;
  • Нескорректированная гиповолемия;
  • Повышенное внутричерепное давление (травма головы, кровоизлияние в мозг);
  • Тяжелая анемия;
  • Констриктивный перикардит;
  • Перикардиальная тампонада;
  • Рестриктивная кардиомиопатия.

Пациенты также спрашивают: можно ли принимать нитроглицерин при низком артериальном давлении. Гипотония любого типа является абсолютным противопоказанием к применению данного средства. Нитроглицерин очень сильно снижает давление.

Побочные действия нитроглицерина

Общие побочные эффекты:

  • Головная боль;
  • Гипотония (понижение давления);
  • Тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений, пульса);
  • Одышка;
  • Головокружение;
  • Пониженная четкость зрения;
  • Нервозность;
  • Ксеростомия;
  • Повышение метгемоглобина в крови (редко);
  • Синкопа;
  • Длительное время кровотечения;
  • Эксфолиативный дерматит;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Тромбоцитопения.

При длительном приеме нитратов увеличивается риск развития хронических головных болей у чувствительных пациентов. Резкая отмена нитроглицерина может повысить риск гипертонического криза и оказывать неблагоприятное влияние на пациентов со стенокардией.

Цефалгия

Как принимать нитроглицерин и при каком давлении: дозировка

Согласно инструкции по применению требуется принять одну капсулу с препаратом, чтобы остановить приступ стенокардии. Капсулу нужно раздробить во рту, содержимое смешать со слюной и оставить во рту. После возникновения эффекта необходимо пустую капсулу выплюнуть. Активный ингредиент быстро поступает в кровоток через слизистую оболочку, и эффект возникает в течение двух-четырех минут.

Капсулы нельзя проглатывать из-за высокого метаболизма первого прохода и низкой пероральной биодоступности.

Аналоги

Торговые наименования заменителей препарата:

  • Нитрогранулонг;
  • Нитромакс;
  • Нитро-Мик.

Передозировка

При передозировке нитроглицерин понижает или повышает давление? При передозировке нитроглицерином АД чрезмерно снижается, что может представлять угрозу жизни пациента.

Пациентам с подозрением на передозировку нитроглицерином необходимо измерить концентрацию глюкозы, калия, бикарбоната, лактата и кальция, а также провести электрокардиограмму (ЭКГ). Измерение газов в артериальной крови следует выполнять у пациентов со значительной токсичностью для определения кислотно-основного состояния и функции дыхания. Концентрацию лактата следует измерять у всех гипотензивных пациентов.

Лактат

Аномальные результаты могут включать гипергликемию, гипокалиемию и сниженный уровень бикарбоната в сыворотке, вторичный по отношению к лактоацидозу. Пациентам с тяжелым отравлением может потребоваться кальциевая терапия.

Взаимодействие других препаратов с нитроглицерином

Вазодилатирующие эффекты нитроглицерина может усиливать прием других антигипертензивных средств (например, бета-блокаторов, блокаторов кальциевых каналов и трициклических антидепрессантов). Избыточная вазодилатация может привести к обмороку или коллапсу.

Сопутствующее использование нитроглицерина в сочетании с ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом, тадалафилом или варденафилом) в любой форме противопоказано при повышенном артериальном давлении.

Силденафил

Сопутствующее использование нитроглицерина с риоцигуатом, растворимым гуанилатциклазным стимулятором может сильно понизить давление.

Нитроглицерин в более высоких дозах может влиять на антикоагулянтное действие гепарина. Внутривенно вводимый нитроглицерин способен вызывать резистентность к гепарину.

Совет! Применять нитроглицерин можно только после консультации с врачом. Нитроглицерин отпускается в аптеках строго по рецепту.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: