Папазол – устаревшее комбинированное средство, которое используется в клинической практике для терапии заболеваний сердечно-сосудистой и желудочно-кишечной этиологии. В статье мы разберем, что такое папазол, инструкция по применению, при каком давлении нужно принимать и как часто.
Состав
В состав папазола входят два активных ингредиента:
- Папаверина гидрохлорид 30 мг;
- Дибазол 30 мг.
Вспомогательные вещества:
- Тальк;
- Кальций;
- Крахмал;
- Стеариновая кислота.
Форма выпуска
Лекарственный препарат выпускается в форме таблеток белого или сероватого цвета. В 1 упаковке содержится 10 таблеток, а в 1 пачке картонной – 1-6 упаковок.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Папаверин изобрели в Германии в середине XIX века. Лекарство не получило широкого распространения и не применялось до конца ХХ века включительно. Только потом в РФ его начали применяться для улучшения системного кровотока и снижения АД.
Папазол является ингибитором фосфодиэстеразы цАМФ. Фосфодиэстеразы представляют собой ферменты, которые встречаются почти во всех тканях организма. Каждое изменение окружающей среды воспринимается организмом. Стимул передается веществами-мессенджерами во внутреннее клеточное пространство. Эти посланники также называются вторичными медиаторами. К вторичным медиаторам относят цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат).
Они отвечают за реализацию метаболических эффектов в клетке в ответ на стимул. Фосфодиэстеразы могут ингибировать передачу сигнала внутри клетки. Фосфодиэстеразы расщепляют вещества, такие как цАМФ или цГМФ, до неэффективных метаболитов. Ингибиторы фосфодиэстеразы мешают ферментам в их работе и способствуют передаче сигналов внутри клетки.
Папаверин – ингибитор фосфодиэстеразы. Поскольку цАМФ оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы, папаверин обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом.
Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 обладают сосудорасширяющими и антигипертензивными свойствами. Во время половой стимуляции оксид азота (NO) высвобождается из нервных и эндотелиальных клеток в кавернозном теле, активируя гуанилатциклазу в клетке гладкой мускулатуры. Это образует циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ) из гуанозинтрифосфата (ГТФ). ЦГМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры в эректильной ткани, кровотоку и эрекции. ЦГМФ деградирует фосфодиэстеразой 5 до гуанозинмонофосфата (ГМФ). Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 ингибируют расщепление цГМФ и, таким образом, усиливают его действие.
Папазол одобрен для лечения спазмов ЖКТ, желчных протоков и мочеточника. Также папаверин используется в качестве церебрального и коронарного вазодилататора при субарахноидальном кровоизлиянии.
Иногда папазол используется для терапии эректильной дисфункции в сочетании с другими препаратами. Папазол при введении в ткань полового члена вызывает релаксацию гладких мышц и последующее заполнение кавернозного тела кровью, что приводит к эрекции.
Он также широко используется в криотехнологиях вместе с другими полипептидными суспензиями. В качестве сосудорасширяющего средства в криотехнологиях папазол применяется в сочетании с блокаторами каналов кальция.
Папазол применяется для профилактики мигрени. Стоит отметить, что папазол не является препаратом первой линии. Лекарствами первой линии считают бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, тетрациклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические средства. Папазол применяют при неэффективности препаратов первой и второй линии медикаментов.
Папаверин также присутствует в комбинации солей алкалоида опия вместе с опиоидными агонистами, а в некоторых случаях и носкапином. Ингибиторы ФДЭ также принимают мужчины без эректильной дисфункции. Проблема здесь заключается в возможных неблагоприятных последствиях и недостаточном внимании к мерам предосторожности. Существуют также многочисленные некачественные лекарства, которые в основном распространяются через Интернет.
Многие спрашивают, повышает или понижает давление папазол. Лекарственный препарат снижает АД, поэтому его не рекомендуется комбинировать с другими антигипертензивными средствами.
Показания к применению препарата
Папазол в основном используется при кардиохирургии. Там препарат предотвращает спазм кровеносного сосуда при аортокоронарном шунтировании. Папаверин также используется в качестве противосудорожного препарата при спазмах желудка, желчных коликах и судорогах мочевого тракта. Однако по этим показаниям он все чаще заменяется противосудорожным пропиверином, поскольку он обладает не только противосудорожным, но и антихолинергическим действием.
Еще одно применение папазола – эректильная дисфункция человека. Для этого препарат вводится в эректильную ткань мужского члена. Вазодилатация приводит к увеличению притока крови к пенису и таким образом к эрекции. В редких случаях препарат также используется для лечения периферических или церебральных нарушений кровообращения. Лечение с помощью препарата является спорным в этих показаниях.
Папазол уменьшает тонус сосудов полового члена, воздействуя на баланс кальция и АМФ клеток гладкой мускулатуры. Период полувыведения плазмы составляет от 1 до 2 часов. Компоненты препарата метаболизируются в печени. Растворимость ограничена: при значении рН выше 5 вещество выпадает в осадок.
Папаверина гидрохлорид используется в клинических испытаниях в дозах от 3 до 60 мг, часто в сочетании с фентоламином. Двойное слепое сравнение с использованием только папаверина (40 мг) или с фентоламином (20 мг/0,5 мг) показало лучший эффект.
Местные побочные эффекты папаверина – фиброзные изменения (в 12-месячном исследовании у 57% пациентов развивались небольшие фиброзные узлы), приапизм (до 9%), гематомы, кавернозит, парестезии и кривизна полового члена. Системно препарат может вызвать увеличение ферментов печени, низкое кровяное давление, головокружение и отеки.
Также препарат в редких случаях используется при:
- Артериальной гипертензии (синоним: гипертония, повышенное давление) у собак;
- Бронхолегочной дисплазии (БЛД);
- Головной боли;
- Горной болезни;
- Склеродермии.
Папаверин в последнее время широко используется у недоношенных детей с БЛД для снижения сопротивления легочной артерии.
Имеются начальные исследования, показывающие, что папаверин может корректировать эффекты белка CFTR, который синтезируется при кистозном фиброзе. Также обсуждается использование папаверина для лечения инсульта и повышенного нижнего давления (диастолического).
Доксорубицин используется для лечения рака предстательной железы, а побочный эффект имеет высокую кардиотоксичность и в худшем случае может также вызвать сердечную недостаточность. Несколько небольших исследований показывают, что сочетание папаверина с доксорубицином увеличивает химиотерапевтическую эффективность препарата и уменьшает вредное воздействие на сердце.
Другим применением папаверина является лечение синдрома Рейно. При этом распространенном заболевании сосуды сужаются на пальцах рук и ног, уменьшая приток крови в этих областях. Имеются данные о том, что прием папаверина может расширять сосуды в пострадавших регионах.
Папаверин используется спортсменами для повышения физической производительности. Согласно научным исследованиям, папаверин не оказывает существенного влияния на физическую толерантность или выносливость спортсменов.
Противопоказания к употреблению препарата
Гиперчувствительность к компонентам папазола является противопоказанием к его применению. Как и в случае с другим ИФДЭ, использование папазола совместно с нитратами не рекомендуется. Врач не должен назначать препарат пациентам, чья сексуальная активность подвержена риску из-за более серьезного ССЗ. Риск есть у пациентов с нестабильной стенокардией, сердечной недостаточностью II степени и после перенесенного сердечного приступа или инсульта. Если присутствуют угрожающие жизни аритмии, также нельзя применять папазол.
Абсолютным противопоказанием к использованию препарата является гипотензия (гипотония) ниже 90/50 мм рт.ст. или неконтролируемая гипертензия со значениями больше 190/110 мм рт.ст. Пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью также нельзя принимать лекарство.
При беременности не рекомендуется принимать препарат. Медикаментозный препарат понизит АД и повысит риск выкидыша. Принять препарат можно только после консультации со специалистом. Самостоятельное употребление категорически не приветствуется во время лактации или беременности. Также не рекомендуется самостоятельно принимать препарат при пониженном давлении.
Побочные действия препарата
При принятии препарата может возникнуть неврологический дефицит: паралич, судороги, нарушения аккомодации зрачка или помутнение сознания. Вазодилататорный эффект препарата может привести к смертельному снижению АД. Кроме того, внутричерепное давление может повышаться. В целом, однако, побочные эффекты возникают крайне редко.
Инъекция папаверина в кавернозное тело сопряжена с большими рисками. Это может привести к болезненной постоянной эрекции. Эта форма постоянной эрекции называется приапизмом. Эрекция длится дольше двух часов и способна вызвать тяжелую эректильную дисфункцию без лечения. Кроме того, после инъекции папаверина могут возникать серьезные аллергические реакции.
Они проявляются в виде сыпи, крапивницы, стеснения груди или отека тела. С этими симптомами следует немедленно обратиться к врачу. Чрезмерная усталость, сердечные аритмии, тошнота, рвота и пожелтение кожи и глаз (желтуха) требуют немедленной медицинской помощи. Более легкие побочные эффекты включают диарею, запор, головокружение, потерю аппетита, расстройство желудка или слабое покраснение в месте инъекции. Если эти побочные эффекты сохраняются или ухудшаются, следует обратиться к врачу.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Пациенты интересуются, как нужно принимать препарат. Взрослым пациентам необходимо принимать по 1-2 таблетки по 3 раза в сутки. Курс лечения варьируется в зависимости от основного заболевания, но не должен превышать 2-4 недели.
До еды или после нужно принимать папазол? Пища незначительно влияет на биодоступность препарата, поэтому употреблять папазол можно в любое время. Принимать препарат можно только после консультации с врачом. Самостоятельное применение может привести к фатальным последствиям.
Аналоги препарата
Торговые названия заменителей препарата «Папазол»:
- «Виноксин»;
- «Оксибрал»;
- «Папаверин»;
- «Дибазол».
Препараты отпускаются в аптеках строго по рецепту. Без рекомендации врача принимать препараты не рекомендуется. Схему лечения препаратами должен назначать исключительно врач.
Передозировка препарата
Злоупотребление папаверином может снизить АД. В некоторых случаях это может привести к сердечно-сосудистому коллапсу. Поднимать давление при передозировке препарата должен только врач. При передозировке Папазола требуется незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.
Травяные агенты все чаще используются в медицинских целях. Неизбирательное использование растительных агентов способно вызвать серьезные побочные эффекты, а также смерть. У новорожденных препарат может вызвать судороги и респираторные нарушения после приема внутрь. Родители должны избегать самолечения своих детей с помощью папаверина и других сомнительных средств, которые обладают недоказанной клинической эффективностью.
Особенно опасен препарат для пациентов пожилого возраста, поскольку может вызывать серьезные гемодинамические нарушения. Было зафиксировано 2 случая гибели от пероральной передозировки препарата. При назначении врачом требуется следовать установленной дозировке.
Взаимодействие с другими препаратами
Пациенты, которые применяют мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, саквинавир, и телитромицин) не должны принимать папазол. Индукторы CYP3A4 могут увеличить концентрацию папаверина в крови.
Совет! Перед употреблением любых медикаментозных средств необходимо проконсультироваться с врачом. Некоторые препараты категорически запрещено принимать при определенных заболеваниях. Несоблюдение дозировки или предписаний врача может привести к летальному исходу.