Инструкция по применению таблеток от давления Престанс, показания, противопоказания, взаимодействия, побочные эффекты и механизм действия

Престанс – торговое название антигипертензивного средства, которое применяется в клинической практике для лечения заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем таблетки от давления престанс.

Препарат «Престанс»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации престанс обозначается кодом C09BB04. Международное непатентованное наименование: Perindopril.

Состав препарата

В состав таблеток престанс входят:

  • Периндоприла аргинин;
  • Амлодипина безилат.

Вспомогательные компоненты препарата:

  • Молочный сахар;
  • Магний;
  • МКЦ.

Форма выпуска препарата

Престанс выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг периндоприла и амлодипина.

Фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Достижения в молекулярной биологии позволили выделить ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который оказался важным сайтом действия отдельной фармакологической группы – ингибиторов АПФ (ИАПФ). Новый подход помог разработать первый высокоэффективный каптоприл, который был введен в клиническую практику в 1981 году. Отрицательные побочные эффекты препарата (сыпь, потеря вкуса) были приписаны тиоловой группе.

Препарат «Каптоприл»

Позднее было обнаружено, что потеря сродства рецепторов, обусловленная замещением SH-группы карбоксильного остатка, может быть компенсирована дополнительным гидрофобным взаимодействием. Ученые из Merck разработали таким образом эналаприлат, который имеет аналогичную активность, как каптоприл. Однако эналаприлат не подходит для перорального применения, поэтому его коммерчески доступный этиловый эфир (эналаприл) использовали в качестве коммерческого продукта.

Пример развития эналаприлата и других препаратов показывает, что на начальном этапе разработки новых лекарств обычно недостаточно внимания уделяется выбору оптимальной формы тестируемого соединения (например, исходного лекарственного средства, пролекарства или соли). Позже ученые разработали более эффективный ИАПФ – периндоприл.

Препарат «Эналаприл»

Периндоприл (C19H32N2O5, Mr = 368,47 г/моль) присутствует в лекарственных препаратах в виде третичного бутиламина или соли аргинина. Соль аргинина была разработана, потому что третичный бутиламин недостаточно устойчив в теплом климате с высокой влажностью.

Амлодипин обладает антигипертензивными, сосудистыми расслабляющими и антиишемическими свойствами. Он снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку) и улучшает кровоток в сердечной мышце. Эффекты обусловлены ингибированием притока кальция через кальциевые каналы L-типа в кардиомиоциты и сосудистые клетки гладкой мускулатуры.

Периндоприл представляет собой липофильный ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) длительного действия с высокой аффинностью к ферменту. Препарат значительно снижает уровень ангиотензина II и увеличивает концентрацию брадикинина. Его безопасность, эффективность и очень хорошая переносимость подтверждены при гипертонии, миокардиальной недостаточности, ИБС, неврологических заболеваниях или инфаркте миокарда. Крупномасштабные исследования показали, что препарат снижает частоту сердечно-сосудистых катастроф у широкого круга пациентов с сосудистыми заболеваниями. Эти результаты подтверждают теорию положительного эффекта ИАПФ в дополнение к их собственному гемодинамическому эффекту.

Периндоприл

Данные фармакологических исследований показывают, что, несмотря на сопоставимый гипотензивный эффект, различные антигипертензивные препараты по-разному эффективны при воздействии на сосудистое сопротивление. Из всех антигипертензивных препаратов ингибиторы АПФ проявляли способность эффективно снижать кровяное давление, изменяя процесс ремоделирования сердечно-сосудистой системы (ССС).

Недавняя работа показала, что среди гипотонических препаратов только ИАПФ значительно уменьшают жесткость аорты независимо от падения артериального давления. Лечение периндоприлом привело к значительному снижению относительного риска общей смертности на 81% и сердечно-сосудистой смертности на 82%.

Через 3 месяца лечения у пациентов с персистирующей гипертензией периндоприл значительно усиливал кровоток в плечевой артерии. Эффект был зависимым от лекарственного средства, но не зависел от скорости падения АД.

В двойном рандомизированном слепом исследовании при сравнении периндоприла и бета-блокатора было показано, что оба препарата значительно снижают АД, но только периндоприл приводит к нормализации морфологии малых артерий. В рандомизированном двойном слепом испытании у 41 пациента с гипертонической болезнью как периндоприл, так и комбинация диуретиков (амилорид + гидрохлоротиазид) значительно снижали АД, однако только основной препарата значительно уменьшал системное сосудистое сопротивление и увеличивал просвет сонной артерии.

Пациенты с гипертонией и гипертрофией левого желудочка имели нарушенную перфузию коронарной артерии при нормальной ангиографии. Периндоприл также показал способность модулировать структуру коронарных артерий. Переходная эндомиокардиальная биопсия до и после лечения препаратом выявила значительное снижение периартериального фиброза. Это привело к увеличению скорости кровотока в коронарной артерии на 54% (p = 0,001), улучшению коронарного резерва на 67% и 33% снижению сопротивления коронарных сосудов. Внутривенное введение 1 мг периндоприлата возобновило нормальную дилатацию коронарных артерий.

В двойном слепом рандомизированном исследовании у пациентов с легкой и умеренной гипертонией периндоприл значительно снизил систолическое и диастолическое АД. Снижение АД сохранялось в течение 2 недель лечения с периндоприлом 4 мг один раз в день.

Амлодипин

Кроме того, никаких существенных негативных изменений в перфузии головного мозга отмечено не было. Влияние периндоприла на церебральную вазодилатацию также, вероятно, связано с улучшением функции эндотелия и уменьшением ремоделирования артерий головного мозга.

Показания к применению препарата

ИАПФ относятся к пяти основным группам препаратов, которые применяются в качестве первой линии для терапии гипертонии.

ИАПФ обладают антигипертензивным эффектом, сравнимым с другими антигипертензивными препаратами. Исследования, проведенные до сих пор, показали сопоставимый эффект ИАПФ с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, блокаторами адренергических и кальциевых рецепторов) в снижении общей смертности.

Основные показания к применению ИАПФ:

  • Гипертрофия левого желудочка;
  • Сердечная недостаточность и дисфункция желудочков;
  • Состояние после инфаркта;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Диабетическая или недиабетическая нефропатия;
  • Протеинурия.

Пятнадцатилетний опыт работы с периндоприлом сделал его антигипертензивным препаратом первого выбора. Англо-скандинавское исследование сердечных параметров оценивало эффект лечения периндоприл + амлодипин по сравнению с лечением атенолол + бендрофлюметиазид.

Исследование включало более 19 000 пациентов с гипертонической болезнью без явной ИБС. Были представлены предварительные результаты исследования ASCOT на конгрессе Американского колледжа кардиологии в марте 2005 года. Комбинация амлодипин/периндоприл снизила риск на 85,7%. Результаты показывают, что лечение комбинацией значительно уменьшает общее число сердечно-сосудистых катастроф.

Лечение периндоприлом приводит к значительному снижению периферического сосудистого сопротивления, снижению систолического и диастолического давления у пациентов с гипертонией. Эффект снижения АД сохраняется в течение как минимум суток. Результатом этих изменений является снижение как предварительной нагрузки, так и постнагрузки на сердце. Значительных изменений ЧСС не наблюдалось.

В фармакологическом лечении хронической миокардиальной недостаточности (ХМН) за последние 10 лет стало ясно, что основными препаратами выбора, которые продлевают жизнь, являются ИАПФ. Введение ИАПФ при ХМН в начале 1980-х годов снижало смертность и госпитализацию пациентов. Уменьшение симптомов у многих пациентов с этим клиническим синдромом также улучшает их качество жизни. Сегодня ИАПФ являются краеугольным камнем терапии ХМН.

Клинические исследования препарата

У гипертензивных крыс гипертрофия миокарда связана со значительными изменениями плотности капиллярных артерий (увеличение плотности артериол и уменьшение плотности капилляров). Было показано, что комбинация периндоприла с амлодипином, в отличие от монотерапии, нормализует эти изменения.

Комбинированное лекарство, вводимое в течение 12 недель экспериментальным животным, значительно уменьшало плотность коллагена как в миокарде, так и в аорте. В то же время плотность эластина в аорте была значительно увеличена у гипертензивных крыс, получавших комбинацию обоих веществ по сравнению с контрольными группами Комбинированная терапия также улучшала состояние сосудов сонной артерии.

Миокард

Комбинированный препарат, вводимый в течение 4 недель крысам с экспериментально индуцированной реноваскулярной гипертензией, индуцировал нормализацию плотности миокардиальной артерии и капилляров. Плотность артериол была снижена, а капилляров – увеличена.

По некоторым оценкам, распространенность гипертонии у взрослого населения составляет 20%. В США более 50 миллионов человек страдают от высокого кровяного давления, а общая стоимость этого диагноза составляет более 259 миллиардов долларов в год. Основываясь на общенациональном обследовании в США, было показано, что с 1991 по 1994 год контроль над АД (<140/90 мм рт.ст.) был достигнут примерно у 27% гипертоников.

Гипертензия играет важную роль в развитии ССЗ и инсульта. Ожидается, что сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания достигнут пика в конце второго десятилетия XXI века. Основной целью антигипертензивного лечения является снижение риска развития ССЗ, осложнений и смертности. Как правило, вместе с фармакологическим лечением рекомендуются изменения образа жизни, включая снижение веса, повышенную физическую активность, снижение потребления алкоголя, отказ от курения и лечение сопутствующих заболеваний.

Противопоказания к употреблению препарата

Основные противопоказания к использованию препарата:

  • Гиперчувствительность;
  • Почечная недостаточность;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание;
  • Дети;
  • Одновременное использование алискирена;
  • Диабетическое заболевание или нефропатия.

Полные меры предосторожности можно найти в информации о лекарственных препаратах.

Беременность

Побочные действия препарата

Общие побочные реакции препарата включают сухой кашель, низкое кровяное давление, учащенное сердцебиение, головную боль, головокружение, слабость, сенсорные нарушения, нарушения равновесия, шум в ушах, нарушения зрения и вкуса, диспепсию и сыпь.

К другим потенциальным побочным эффектам препарата относят реакции гиперчувствительности, чрезмерные отеки, нефропатию и респираторные расстройства.

Как принимать и при каком давлении: дозировка препарата

При каком давлении по инструкции к применению необходимо принимать периневу? Периндоприл доступен в виде таблеток 4 мг. Лечение препаратом лучше всего начать с половины таблетки в день. При миокардиальной недостаточности доза может быть увеличена до четырех миллиграммов в день, а в случае гипертонии – до 8 мг в сутки.

Категорически запрещено самостоятельно повышать дозировку препарата. Только врач может повысить дозу препарата или изменить схему лечения.

Аналоги

Торговые названия заменителей препарата:

  • «Периндоприл»;
  • «Периндоприл-тева».

Передозировка препарата

Симптоматическая гипотония чаще всего возникает у пациентов, которые потеряли много соли и жидкости в результате продолжительной диуретической терапии (мочегонных препаратов). Также гипотония возникает у пациентов, которые потребляют мало соли, подверглись диализу или страдают от диареи и рвоты. У больных ИБС или цереброваскулярным заболеванием чрезмерное падение АД может привести к инфаркту миокарда или цереброваскулярному приступу.

Если возникает чрезмерная гипотония, необходимо поместить пациента на спину. При необходимости требуется внутривенно вливать смесь глюкозы, соли и воды. Лечение периндоприлом обычно может быть продолжено после восстановления объема циркулирующей крови и АД.

Блокада АПФ также вызывает повышенный уровень брадикинина, который предположительно опосредует ангионевротический отек. Двойная блокада РААС с ААТ, ИАПФ или ингибитором ренина повышает риск гипотонии, избыточного количества калия и нефропатии по сравнению с монотерапией. ИАПФ практически неэффективны у чернокожих пациентов.

Брадикинин

Взаимодействие с другими препаратами

Другие антигипертензивные препараты и мочегонные соединения могут увеличить гипотензивный эффект. Калийсберегающие диуретики и калий могут приводить к гиперкалиемии, особенно при выраженной нефропатии. Периндоприл может уменьшить выделение лития. Комбинация с гипогликемическими средствами и инсулином редко приводит к гипогликемии.

Совет! Принимать медикаментозные препараты можно только после получения консультации специалиста. Необдуманное применение лекарственных препаратов может привести к летальному исходу.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: