Механизм действия Атенолола, при каком давлении принимать, противопоказания, побочные эффекты и инструкция по применению

Атенолол – антигипертензивное средство, которое применяется в клинической практике для терапии эссенциальной гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности (ХСН). В статье мы разберем, как действует атенолол, инструкция по применению, при каком давлении и как часто нужно принимать препарат.

«Атенолол» – селективный блокатор рецепторов адреналина

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации атенолол обозначается кодом C07AB03. Международное непатентованное наименование: Atenolol.

Состав

Атенолол (C14H22N2O3, Mr = 266,3 г/моль) является рацематом. Он присутствует в лекарственных препаратах в виде белого порошка, который плохо растворяется в воде.

Форма выпуска

Атенолол от давления доступен в виде таблеток с пленочным покрытием. Он одобрен в Российской Федерации с 1976 года, а также выпускается в фиксированной комбинации с нифедипином или хлорталидоном.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Атенолол оказывает гипотензивное и антиаритмическое действие. Это селективный и гидрофильный бета1-блокатор, который не оказывает мембранностабилизирующих или симпатомиметических эффектов. Действие препарата обусловлено избирательным и конкурентным антагонизмом бета-адренорецепторов. Период полувыведения составляет 6 часов.

Адреналин и норадреналин – эндогенные вещества, которые связываются с β1-рецепторами. Активация рецепторов β1 увеличивает активность сердечной мышцы и частоту сердечных сокращений (ЧСС). Бета-рецепторные блокаторы связывают и ингибируют β1-рецепторы. Это приводит к снижению эффективности сердечной мышцы и ЧСС, в результате чего снижается кровяное давление. Иногда β2-рецепторы других органов ингибируются, вызывая нежелательные эффекты.

Адреналин

Атенолол – β1-селективный блокатор, свободный от стабилизирующих мембрану и симпатомиметических свойств. Селективность уменьшается с увеличением дозы.

Атенолол оказывает отрицательный инотропный, хронотропный (но меньше, нежели неселективные блокаторы беты-рецепторов) и дромотропный эффект. Он способен ингибировать высвобождение ренина и вызывать бронхоспазм. Атенолол увеличивает время проводимости и рефрактерный период атриовентрикулярного узла.

Показания к применению

Препарат, содержащий действующее вещество атенолол, используется и для лечения существующих сердечных заболеваний, и с целью профилактики. Атенолол часто назначается при лечении определенных видов сердечных аритмий. Он используется при стенокардии и ишемической болезни сердца (ИБС). Для профилактики препарат прописывают, например, при гипертонии, чтобы предотвратить сердечные расстройства.

ИБС

Перорально принимаемый атенолол начинает действовать через несколько часов. Через желудочно-кишечный тракт действующее вещество быстро поглощается и оказывает влияние на АД. Наступление эффекта от атенолола можно ускорить путем внутривенного введения. В результате эффект развивается в течение нескольких минут. Благодаря быстрому режиму действия препарат можно использовать не только в долгосрочной перспективе, но и для экстренного лечения. Эта мера используется при острых сердечных расстройствах, таких как инфаркт.

Применение препарата всегда должно контролироваться лечащим врачом. Во время терапии требуется обязательно контролировать функцию печени и почек.

ИБС характеризуется тем, что сжатые коронарные артерии проталкивают меньше крови, тем самым ухудшая доступ питательных веществ и кислорода в сердце. Возрастает риск сердечного приступа, при котором кровоснабжение сердца прерывается, а мышечная ткань умирает.

В большинстве случаев коронарные артерии сужаются из-за артериосклероза. Это состояние называют «атеросклерозом». Атеросклероз – это результат накопления кальциево-холестериновых бляшек на стенках сосудов. В сосудах с поврежденной стенкой легко образуются сгустки крови, которые сужают или закрывают просвет сосуда. В случае коронарных артерий окклюзия сосудов может привести к инфаркту миокарда.

Для предотвращения дальнейшего снижения кровотока и сердечного приступа используются адреноблокаторы. Атенолол уменьшает объем крови, который накачивает сердце за 1 минуту. В результате снижается ЧСС, пост- преднагрузка на сердце. Адреноблокаторы снижают потребление кислорода миокардом.

Клинические исследования

Во многих исследованиях было продемонстрировано превосходство ингибиторов АПФ, АРА, и блокаторов кальциевых каналов в лечении пациентов с диабетом по сравнению с терапией на основе адреноблокаторов (например, атенолола). Такие же данные, которые выявили высокий риск развития диабета при употреблении адреноблокаторов, получили некоторые наблюдательные исследования.

Обширное исследование, которое рассматривало риск развития сахарного диабета, проанализировало в течение 6 лет в общей сложности 12,550 не страдающих диабетом пациентов. Также были проанализировали пациенты с гипертонией, которые имеют предрасположенность к диабету. Было обнаружено, что у пациентов, получавших ингибиторы АПФ, блокаторы кальциевых каналов и тиазидные диуретики, не было более высокого риска развития диабета, чем у пациентов с гипертонической болезнью. Единственный более высокий риск диабета был связан с бета-адреноблокатором.

Проблема с исследованием заключается в том, что это не рандомизированное отнесение пациентов к отдельным группам лечения. Например, диуретики чаще назначались женщинами и пациентами с ишемической болезнью сердца.

В исследовании CAPPP каптоприл в меньшей степени по сравнению с «обычной» терапией, основанной на применении атенолола, метопролола или гидрохлортиазида вызывал сахарный диабет. Исследователи сравнивали традиционную терапию с диуретиками, адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами кальция. Полученные из этого исследования результаты не позволили с точностью оценить риск.

Каптоприл

Однако существуют и работы, которые не подтверждают диабетогенного эффекта бета- адреноблокаторов. Недавние исследователи изучили частоту диабета у 76 176 пациентов и не смогли найти выявить более высокую частоту диабета при лечении блокаторами адренорецепторов или диуретиков.

С другой стороны, заболеваемость диабетом была еще ниже у пациентов с антагонистами адренорецепторов. Однако это не означает, что диабетогенный эффект этих препаратов определенно опровергнут. Возможно, они были назначены прежде всего лицам с низким риском развития данного расстройства.

Блокада адренергических рецепторов ингибирует секрецию инсулина бета-клеткам поджелудочной железы (в основном препараты затрагивают бета2-адренорецепторы), уменьшает использование периферийной глюкозы. Бета-блокаторы также уменьшает периферический кровоток, особенно в скелетных мышцах. Стимуляция бета2-рецептора приводит к увеличению гликогенолиза.

Эти эффекты сведены к минимуму у бета1-селективных препаратов. Пример такого препарата – атенолол, который индуцирует периферическую вазодилатацию для облегчения использования глюкозы в периферических тканях.

Противопоказания

Противопоказания к применению препарата:

  • Гиперчувствительность;
  • Брадикардия;
  • Кардиогенный шок;
  • Гипотония;
  • Метаболический ацидоз;
  • Тяжелые периферические нарушения кровообращения;
  • Блокада AV-узла;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Феохромоцитома;
  • Застойная миокардиальная недостаточность.

При беременности атенолол допускается принимать только после оценки рисков и пользы лечащим врачом. Во время лактации и при повышенном давлении атенолол нужно принимать с большой осторожностью.

Феохромоцитома

Альтернативные препараты

Бета-адреноблокаторы являются потенциальным вариантом лечения при широком спектре заболеваний. Однако в большинстве случаев остаются альтернативы в виде других лекарств. Какую замену бета-блокаторам лучше выбрать, зависит от того, какое заболевание или симптомы присутствуют у пациента. При выраженном высоком давлении в дополнение к бета-блокаторам назначают различные другие группы лекарств, например, ингибиторы АПФ или сартаны.

ИАПФ

Если показанием к лечению стала глаукома, можно использовать без последствий для здоровья и другие медикаменты. Бета-адреноблокаторы иногда используются при мигрени для предотвращения приступов, однако для этого показания еще существует эрготамин. Регулярные физические нагрузки являются немедикаментозной альтернативой приему медикаментозного средства.

Побочные действия

Наиболее распространенные возможные нежелательные эффекты включают усталость, замедленный пульс, холодные конечности, тошноту, рвоту и диарею.

При приеме атенолола может быть нарушена психомоторная реакция. Это влияет на работу с машинами, вождение автомобиля. Другие риски, связанные с приемом атенолола, включают аллергию, нарушения кровообращения и почечную дисфункцию. Существующая тенденция к гипогликемии тоже может быть усилена медикаментом.

В редких случаях атенолол вызывает головную боль, затуманенное зрение, нарушения сна, усталость и головокружение. В очень редких ситуациях возникает ЖК дискомфорт, мышечная слабость, галлюцинации и некоторые другие побочные эффекты, зависящие от дозировки препарата. В отдельных случаях возникала одышка, эректильная дисфункция или сухость во рту.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Многие спрашивают, как нужно принимать «Атенолол»? Согласно инструкции по применению, таблетки пьют один раз в день, независимо от приема пищи и всегда в одно и то же время суток. Не рекомендуется принимать дозу, более высокую, чем установлена врачом. Передозировка может привести к фатальным последствиям.

Аналоги

Торговые наименования заменителей препарата «Атенолол»:

  • «Атенобене»;
  • «Атенова»;
  • «Атенол»;
  • «Тенолол».

Передозировка

Цель терапии при передозировке препарата «Атенолол» – восстановить перфузию в жизненно важных органах за счет увеличения сердечного выброса. Это может быть достигнуто путем улучшения сократимости миокарда или увеличения ЧСС.

Если у пациента гипотензия, требуется назначить 20 мл/кг изотонических внутривенных жидкостей и поместите пациента в лежачее положение. Если пациент не отвечает на эти меры, могут быть рассмотрены следующие вмешательства:

  • Инотропные и хронотропные препараты;
  • Глюкагон;
  • Очистка желудка;
  • Бензодиазепины (у пациентов с судорогами);
  • Гемодиализ;
  • Инсулин в высокой дозе;
  • Экстракорпоральная мембранная оксигенация.

При передозировке чаще всего применяются хронотропные и инотропные препараты (адреналин и атропин). Дозы этих агентов увеличивают до достижения терапевтического эффекта. При передозировке атенололом пациент нуждается в большой дозе данных веществ.

Глюкагон усиливает сократимость миокарда, сердечный ритм и атриовентрикулярную проводимость. Многие ученые считают его препаратом выбора для лечения передозировки. Верхний предел дозы не установлен.

Промывание желудка может быть полезным, если пациент принял препарат в течение 1-2 часов. Высокодозный активированный уголь помогает снижать биодоступность атенолола. Однако Американская академия клинической токсикологии обнаружила недостаточные клинические данные для поддержки или исключения использования угля в таких случаях.

Эффективность инсулина при отравлении бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов была доказана в клинических исследования. Механизм действия – положительный инотропный эффект инсулина.

Инсулин

Врач должен достигнуть следующих результатов при отравлении атенололом:

  • ЧСС выше 60 ударов в минуту;
  • Систолическое АД выше 90 мм рт. ст.;
  • Улучшение перфузии органов.

Взаимодействие

Лекарственные взаимодействия описаны со следующими препаратами:

  • Блокаторы кальциевых каналов;
  • Антиаритмические;
  • Клонидин;
  • Анестетики;
  • Дигиталис;
  • Симпатомиметики;
  • НПВС.

Пациенты, которые регулярно употребляют атенолол, должны избегать употребления алкоголя. Алкоголь обладает вазодилататорным эффектом. В результате действия этанола на кровеносные сосуды артериальное давление падает. Вместе с антигипертензивным эффектом атенолола давление может упасть слишком сильно. Результатом станет головокружение, нарушение равновесия или нарушение кровообращения (обморок). Падение при обмороке приведет к открытым или закрытым черепно-мозговым травмам.

Алкоголь

Помимо влияния на АД, алкоголь способен усугублять и усиливать другие побочные действия атенолола. На начальной стадии терапии требуется избегать применения данного психотропного средства. Один бокал вина или пива обычно хорошо переносится и не оказывает вредном воздействия. Главное – умеренность в употреблении алкоголя. Пациенты, которые регулярно принимают большие дозы спиртных напитков, не должны лечиться бета-блокаторами.

Совет! Категорически запрещено употреблять «Атенолол» без назначения врача. Препарат необходимо пить только по показаниям. Необдуманное применение может привести к фатальным последствиям.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: