Инструкция по применению Вальсакора, при каком давлении можно принимать, механизм действия, противопоказания, показания и побочные эффекты

«Вальсакор» – торговое наименование антагониста ангиотензиновых рецепторов, который используется в клинической практике для терапии хронической сердечной недостаточности (ХСН) и гипертонической болезни. В статье мы разберем, что такое «Вальсакор», инструкция по применению, при каком давлении можно принимать и как часто.

«Вальсакор» – антагонист рецепторов ангиотензина

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Вальсакор» обозначается кодом C09CA03. Международное непатентованное наименование: Valsartan.

Состав

Валсартан (С24Н29N5O3, М г = 435,52 г/моль) относится к группе непептидных бифенилтетразолов. Содержит аминокислотный валин, который и дал название действующему веществу (Val-Sartan).

Валсартан

Форма выпуска

Препарат коммерчески доступен в виде таблеток с пленочным покрытием. В форме капсул не выпускается. Зарегистрирован в России в 1998 году. Сочетается с другими медикаментами в комбинациях для лечения гипертонии.

Характеристика фармакодинамики и фармакокинетики препарата

Препарат обладает антигипертензивными свойствами и изменяет физиологические эффекты ангиотензина II. Ангиотензин II – пептидный гормон, который непосредственно участвует в развитии гипертонии. Он обладает сильным вазоконстрикторным эффектом и увеличивает высвобождение альдостерона, что, в свою очередь, приводит к реабсорбции натрия.

Данное лекарство от давления обладает вазодилататорным эффектом. Он уменьшает выделение альдостерона и увеличивает экскрецию воды и натрия.

Гипотензивный эффект основан на селективной блокаде рецептора АТ-1. Сродство валсартана для рецептора АТ 1 примерно в 20 000 раз выше, чем для АТ 2 -рецептора.

ХСН является важной и часто обсуждаемой медицинской темой. Причиной этого стала высокая распространенность этого заболевания в популяции и плохой прогноз для пациентов. Современная медикаментозная терапия не устраняет ХСН, но продлевает жизнь.

В центре внимания находятся лекарственные вещества, регулирующие механизмы ХСН. Наиболее эффективными препаратами признаны ИАПФ (рамиприл, периндоприл), бета-адреноблокаторы (карведилол, метопролол) и спиронолактон.

Метопролол

Сегодня при лечении ХСН получают все большее распространение антагонисты рецепторов АТ1 (АРА). АРА действуют на промежуточной стадии образования вазоактивных гормонов в ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Они обладают комплексными фармакологическими эффектами и, по-видимому, являются перспективным терапевтическим вариантом лечения ХСН.

Влияние АРА на заболеваемость и смертность у пациентов с ХСН оценивали несколько рандомизированных клинических испытаний, однако были получены статистически незначительные результаты. Статистический анализ результатов выбранных клинических исследований был несколько предвзятым.

Причиной назначения препарата «Вальсакор» является нетерпимость к лечению ИАПФ. Превращение ангиотензина I в ангиотензин II опосредуется в дополнение к АПФ неспецифическими протеазами, значение которых возрастает при патологических состояниях. Препараты этой группы специфически воздействуют на данные ферменты и увеличивают выживаемость пациентов с ХСН.

Основные эффекты препарата:

  • Вазодилатация;
  • Снижение систолического и диастолического артериального давления;
  • Снижение синтеза АКТГ и вазопрессина;
  • Снижение коагуляции;
  • Предотвращение гипертрофии миокарда и фиброза;
  • Предотвращение сосудистой гипертрофии;
  • Антиатеросклеротическое действие.

AT1 рецепторы ответственны за практически все эффекты ангиотензина II, и поэтому их антагонисты имеют решающее значение в клинической медицине. Стимуляция рецепторов АТ2, которая возникает при приеме АРА, вызывает сосудорасширяющий, антипролиферативный, эндотелийпротективный эффект, вызывает высвобождение брадикинина и оксида азота.

Брадикинин

Препарат не обладает частичной агонистической активностью к рецепторам АТ1. Он не проявляет сродства к прочим рецепторам, таким как АТ2 и другим менее характерным АТ-рецепторам. Функциональное значение этих рецепторов неизвестно.

На уровни калия в сыворотке препарат в рекомендуемых дозах существенно не влияет. Введение валсартана практически не влияет на фильтрацию клубочков и немного увеличивает поток плазмы через почки. Препарат значительно уменьшают микроальбуминурию и концентрацию мочевой кислоты в крови. Снижение протеинурии используется при почечной недостаточности.

Препарат имеет частичную агонистическую активность в отношении рецептора PPAR (активируемый пролифератором пероксисом рецептор), что приводит к снижению уровня глюкозы в крови, уменьшению резистентности к инсулину и улучшению липидного профиля. По сравнению с чистыми агонистами PPA-рецепторов (пиоглитазон, розиглитазон) препарат «Вальсакор» не увеличивает вес и не вызывает отеков.

Если вышеуказанные фармакологические эффекты будут подтверждены в крупных клинических исследованиях, валсартан, безусловно, станет препаратом первого выбора в профилактике и лечении метаболического синдрома и сахарного диабета.

При ХСН препарат применяют относительно недавно. Лозартан и валсартан – препараты первого выбора. Кандесартан, ирбесартан, эпросартан, телмисартан, тасосартан, олмесартан и саприсартан – препараты второй линии лечения.

Лозартан

Клинические исследования препарата

Метаанализ клинических испытаний с сартанами при лечении пациентов с ХСН, проведенный в 2001 году, изучил клинические данные 17 исследований (в общей сложности 12 469 пациентов). Оценивались все аспекты влияния сартанов на пациентов. Опубликованные результаты не показали снижения общей смертности и частоты госпитализации.

Также метаанализ провели другие исследователи. Они рассмотрели влияние антагонистов АТ1 на смертность и заболеваемость у пациентов с ССЗ, которые получали ИАПФ или бета-блокаторы. У всех этих пациентов смертность была снижена, но статистически незначительно.

У отдельных подгрупп наивысшая польза лечения была зарегистрирована в оценке сартана и плацебо. Общая смертность снизилась на 36%, а число госпитализаций – на 34%. В метаанализе Леи, который включал 38 080 пациентов с высоким риском ИМ, были получены сопоставимые результаты снижения смертности и сокращение госпитализации при применении препарата по сравнению с плацебо.

Сартаны, по сравнению с ингибиторами АПФ, одинаково снижали общую смертность на 10%, госпитализацию на 13%.

Наконец, преимущество комбинированной терапии сартана с ИАПФ оценивалось по сравнению с монотерапией ИАПФ. Было найдено четкое подтверждение положительного влияния комбинированной терапии препаратами на количество госпитализированных пациентов, однако статистически значимого снижения общей смертности не отмечалось.

Учитывая приведенные выше результаты, необходимо указать, что представленный статистический метаанализ, наряду с его результатами, безусловно, содержит несколько ограничений. Прежде всего, он ограничен качеством и объемом набора данных, представленным в отдельных исследованиях, а также всех анализах этого типа.

Клинические исследования препарата с положительными результатами публикуются чаще. Смещение в оценке изучаемого эффекта называется искажением в пользу исследования.

Ремоделирование сосудов

Структурные и функциональные изменения сосудов увеличивают периферическое сопротивление и частоту осложнений гипертонии. Ремоделирование мелких артерий может быть одним из первых проявлений поражения органов-мишеней и легкой гипертонической болезни до развития гипертрофии левого желудочка или появления микроальбуминурии.

Малые артерии у пациентов с гипертонической болезнью имеют меньший просвет и наружный диаметр, чем артерии нормотензивных людей. Гиперплазия может не быть заметной при гипертонии.

Ремоделирование внеклеточного матрикса, в том числе фибронектина и отложение коллагена в артериях происходит спонтанно у гипертензивных крыс. Функциональные изменения в мелких сосудах при артериальной гипертензии снижают синтез вазодилататоров (оксида азота и простациклина), повышают уровень сосудосуживающих веществ (эндотелиального фактора). Сартаны способны предотвратить ремоделирование артерий и снизить риск развития поражения органов-мишеней.

В модели сердечной гипертрофии у трансгенных животных препарат значительно уменьшал диаметр сердца левого желудочка. У трансгенной модели крысы mREN2 он замедлял развитие гломерулосклероза и альбуминурии. Такой же эффект наблюдался и у крыс с индуцированным диабетом.

В исследованиях с пациентами отмечался дозозависимый рост диуреза и натрийуреза в течение первых трех часов после перорального приема препарата. Уровни альдостерона и норадреналина не изменились у пациентов, но наблюдалось компенсаторное увеличение уровней ангиотензина II и ренина в плазме.

Ангиотензин

Показания к применению препарата

Основные показания к употреблению препарата:

  • Миокардиальная недостаточность;
  • Гипертония;
  • Постинфарктный период.

Противопоказания к использованию препарата

Основные противопоказания к принятию медикамента:

  • Гиперчувствительность к блокаторам антагонистов АТ1-рецепторов;
  • Беременность и лактация;
  • Лечение ингибитором АПФ;
  • Отек Квинке;
  • Комбинация с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек.

Медикамент «Вальсакор» выделяется в значительной степени в неизменном виде с желчью, поэтому категорически не рекомендуется принимать его при обструкции желчных протоков, билиарном циррозе или тяжелой болезни печени. Полные меры предосторожности можно найти в информации о лекарственных препаратах.

Препарат не исследовался на беременных женщинах. Однако доклинические исследования на животных показали повреждение плода и новорожденных при применении валсартана. Смертельные исходы были связаны с эффектом препарата в ренин-ангиотензин-альдостероновой системе (РААС).

РААС

Препараты, которые действуют непосредственно на РААС, могут нанести ущерб развитию плода при использовании во втором и третьем триместре беременности. Фетальная почечная перфузия начинается во втором триместре, что зависит от развития РААС. Таким образом, риск увеличивается при терапии с помощью валсартановых лекарств во 2 и 3 триместре. В первом триместре использование валсартана возможно, но предпочтительно переключиться на лекарственную терапию с подходящим профилем безопасности.

Неизвестно, проникает ли валсартан в грудное молоко человека. Значимые уровни действующего вещества и его активного метаболита были обнаружены в ​​молоке крыс. Поэтому предпочтительно применение более безопасных препаратов во время кормления грудью. Если терапия неизбежна, необходимо отучить малыша от груди. Корректировка дозы при почечной недостаточности не требуется. Рекомендуется проявлять осторожность в случае тяжелой недостаточности почек.

Побочные действия препарата

Наиболее распространенными побочными реакциями являются вирусные инфекции, ортостатическая гипотензия, застойная СН, отек и гиперкалиемия. Иногда могут возникать головные боли, головокружение, усталость и кашель.

Раздражающий сухой кашель возникает при применении валсартана гораздо реже, чем от ингибиторов АПФ. Это связано с тем, что сартаны, в отличие от ингибиторов АПФ, не ингибируют деградацию воспалительного медиатора брадикинина. Это является важным преимуществом терапии.

Основные нежелательные эффекты препарата:

  • Гиперкалиемия (4-10%);
  • Головокружение (2-8%);
  • Гипотония (1-7%);
  • Усталость (3%);
  • Вирусная инфекция (3%);
  • Нейтропения (2%);
  • Обморок (> 1%);
  • Боли в животе (> 1%);
  • Головокружение (> 1%);
  • Головная боль;
  • Гиперчувствительность;
  • Повышение ферментов печени, гепатит;
  • Алопеция, буллезный дерматит
  • Тромбоцитопения (редко)
  • Васкулит.
Обморок

Как принимать и при каком давлении: дозировка препарата

Многие спрашивают, как необходимо принимать «Вальсакор»? Согласно инструкции по применению, доза таблеток от повышенного давления определяется индивидуально и находится в диапазоне от 80 до 320 мг в день. Лекарство можно принимать независимо от приема пищи, в одно и то же время суток.

Аналоги препарата

Основные торговые наименования заменителей препарата:

  • «Валсартан»;
  • «Вазар»;
  • «Валзал».

Передозировка препарата

При передозировке ингибиторов ангиотензиновых рецепторов резко снижается давление, что может привести к коллапсу и летальному исходу. При появлении любых признаков отравления препаратом нужно обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Поскольку только небольшая часть валсартана метаболизируется, клинически значимых взаимодействий лекарственных средств на уровне системы CYPP450 не возникает.

Совет! Пациентам следует соблюдать осторожность при одновременном использовании лития.

Уровень калия должны контролироваться регулярно, если валсартан принимается с другими препаратами. К ним относятся калийсберегающие диуретики, добавки калия и калийсодержащие заменители соли. Существует риск гиперкалиемии. Сообщалось, что совместное введение с НПВС и ингибиторами ЦОГ-2 снижает гипотензивную активность валсартана.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: