Механизм действия «Энама», при каком давлении назначается, противопоказания, инструкция по применению, взаимодействия и побочные действия

«Энам» – торговое наименование лекарственного препарата, который применяется в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, как действует «Энам», инструкция по применению, при каком давлении пожилым можно принимать и как часто.

«Энам»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Энам» обозначается кодом C09AA02. Международное непатентованное наименование: Enalapril.

Состав «Энама»

В состав препарата «Энам» входит эналаприл. Эналаприл (C20H28N2O5, 376,45 г/моль) содержится в препаратах в виде малеата эналаприла, белого порошка, который плохо растворяется в воде.

Эналаприл – пролекарство, которое в организме превращается в действующий метаболит эналаприлат. Он быстро образуется при гидролизе сложного эфира после поглощения своего липофильного предшественника. Эналаприл является пептидомиметиком.

Препарат также содержит вспомогательные вещества. «Энам» не рекомендуется принимать пациентам с лактазной недостаточностью, поскольку в нем содержится безводная лактоза.

Форма выпуска «Энама»

Препарат «Энам» выпускает в виде таблеток.

Описание фармакодинамики и фармакокинетики «Энама»

Эналаприл является пролекарством. Под воздействием эстераз он метаболизируется в организме до активной формы – эналаприлата. Препарат блокирует образование ангиотензина II (и в результате минералокортикостероидных гормонов), что приводит к уменьшению периферического сопротивления (уменьшает пред и постнагрузку на сердце) и увеличивает сердечный выброс.

Избыточная концентрация брадикинина – побочный продукт действия «Энама»

Препарат улучшает вазоконстрикцию и диастолическую функцию камер, препятствует неблагоприятному структурному ремоделированию в сердце. Препарат повышает качество жизни пациентов с недостаточностью сердечной функции, увеличивает почечный кровоток, препятствует прогрессированию хронической нефропатии. Препарат увеличивает синтез брадикинина и простациклина и вызывает непрямую вазодилатацию.

Фармакодинамика «Энама»

Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой фермент, который содержится во всем организме (в основном в эндотелии легких) и влияет на баланс между двумя системами контроля артериального давления: ренин-ангиотензин-альдостероновую (РААС) и калликреин-кининовую (КК).

Активация РААС приводит к удержанию воды и Na+ в организме, увеличению сосудистого тонуса. Основными причинами активации РААС становятся уменьшение почечного кровотока и симпатоадренергическая активация, что приводит к усилению синтеза ренина (протеазы, продуцируемой в юкстагломерулярных клетках почек).

Ренин катализирует превращение ангиотензиногена – глобулина, продуцируемого в печени, – в декапептид ангиотензин I, который превращается АПФ до октапептидного ангиотензина II.

Ангиотензин II представляет собой основной системный стимулятор РААС. Результатом его действия становится сосудистая вазоконстрикция из-за воздействия на гладкую мускулатуру сосудов и увеличения активности симпатоадренергической системы. Увеличение концентрации ангиотензина II в плазме стимулируется синтез альдостерона в почках с последующим удерживанием Na+, активацией вазопрессина (антидиуретического гормона) и удержанием воды в организме.

Ангиотензин II действует и на ткани – увеличивает пролиферацию и рост клеток, что приводит к сердечной и сосудистой гипертрофии.

Антидиуретическое гормональное вещество

Стимуляция KK-системы увеличивает концентрацию брадикинина и, таким образом, приводит к вазодилатации и секреции Na+. Гипертрофия сердечно-сосудистой системы влияет не только на мышечные клетки, но и увеличивает межклеточную массу. Альдостерон тоже вносит значительный вклад в данный процесс.

Гипертрофия сердца увеличивает риск внезапной смерти, сердечной недостаточности и инфаркта миокарда у пациентов с артериальной гипертензией. Стимуляция РААС также несет ответственность за потерю сосудорасширяющей способности кровеносных сосудов – эндотелиальную дисфункцию, которая играет немалую роль в патофизиологии атеросклероза. Ингибирование АПФ приводит к увеличению концентрации брадикинина, последствия которой – вазодилатация и натрийурез – противоположны ингибированию ангиотензина II.

Ингибирование АПФ меняет баланс между РААС и КК в пользу первой, что приводит к вазодилатации, натрийурезу и антипролиферативному эффекту. Снижается периферическое сосудистое сопротивление без изменения ЧСС. Уменьшается предварительная нагрузка, постнагрузка и систолическое напряжение в стенке желудочка с увеличением сердечного выброса.

Отсутствие влияния на частоту пульса объясняется ингибированием действия ангиотензина II на симпатикадренергическую систему, что предотвращает распад сосудорасширяющих кининов (брадикинина). Также снижается высвобождение альдостерона корой надпочечников.

Синтез эндотелина из нарушенного эндотелия уменьшается. Возникают изменения в концентрации коллагена в сердечной мышце и сосудистых стенках. Решающим фактором для действия ингибиторов АПФ является концентрация ренина в плазме.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) отличаются по фармакодинамике, биодоступности, периодом полураспада и скорость выведения. Большинство ИАПФ выпускается в форме пролекарств, поэтому они поглощаются как неэффективные вещества, которые начинают действовать только после их этерификации в печени.

ИАПФ делят в соответствии с химической структурой на 3 типа:

  • Сульфгидрилы;
  • Препараты, содержащие карбоксильную группу;
  • Препараты с фосфорильной группой.

У пациентов с ИБС ИАПФ снижают риск сердечно-сосудистой смертности, инфаркта и сердечной недостаточности, а также риск нефропатии у диабетиков без протеинурии и должны использоваться у пациентов с профилактикой вторичного инсульта у пациентов с гипертонией.

Наиболее распространенным побочным эффектом ИАПФ считается сухой кашель. Согласно различным источникам, этот симптом встречается у 15% пациентов, но только в 3% он считается клинически значимым и приводит к прекращению терапии.

Вероятная причина кашля – ингибирование расщепления кининов (брадикинина) в слизистой оболочке бронхов. Другим серьезным, но редким побочным эффектом, который вызывает прекращение терапии, является ангиодистрофия, которая возникает только после определенного периода приема.

Применение ИАПФ при диуретической терапии может привести к массивному снижению АД с церебральными и коронарными расстройствами. Сопутствующее введение калия или калийсберегающих мочегонными средствами может привести к гиперкалиемии. Сопутствующее введение нестероидных противовоспалительных препаратов уменьшает антигипертензивный эффект ИАПФ.

«Энам» снижает верхнее и нижнее давление у пациентов с гипертонической болезнью за счет снижения периферического сосудистого сопротивления. Из всех лекарств, используемых при гипертензивной болезни, он считается наиболее эффективным средством лечения гипертонии.

ИАПФ не влияют на метаболизм жиров или сахаридов, напротив, они положительно воздействуют на организм диабетиков и замедляют развитие нейропатии. Сопутствующая мочегонная терапия делает ИАПФ способными предотвращать дефицит калиевых элементов. ИАПФ снижают смертность у пациентов с ХСН и систолической дисфункцией левого желудочка. У пациентов уменьшается риск развития инфаркта. Применение ИАПФ в острой фазе инфаркта уменьшает активность РААС и симпатической системы. Их следует давать пациентам в первые сутки.

Эналаприл подвергается биотрансформации печени до эналаприлата в течение 4 часов после перорального введения Основной активный метаболит эналаприла – эналаприлат.

При внутривенном введении препарат начинает действовать через 20 минут, а при пероральном – через 2 часа. Максимальный эффект отмечается при внутривенной инъекции через 2-3 ч, а при использовании таблетки – 5-7 часов. Период полувыведения эналаприла составляет 2 часа, а эналаприлата – 35-38 ч.

Внутривенный укол препарата

Препарат на 61% выводится с мочой, на 6% в виде эналаприла с фекалиями и на 27% в форме эналаприлата.

Важно! «Энам» отпускается строго по рецепту в аптеках. Не рекомендуется приобретать, хранить и использовать лекарственное средство без назначения врача. При непреднамеренном применении препарата необходимо вызвать скорую помощь.

Клинические исследования «Энама»

Недавно было проведено многоцентровое двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с участием 1252 пациентов в возрасте 70 лет и старше с фракцией выброса левого желудочка ≥ 40%. Пациенты были рандомизированы на активное лечение эналаприлом или плацебо в течение 12 месяцев.

Ремоделирование возникло у 126 пациентов (28%) группы эналаприла и у 226 (51%) в группе плацебо. Среднее увеличение левого желудочка в группе периндоприла составляло 0,7 мл по сравнению с 4,0 мл в группе плацебо (р <0,001). 40 пациентов, принимавших эналаприл, умерли. 22 пациента были госпитализированы из-за миокардиальной недостаточности, а 37 (6%) умерли в группе плацебо. Активное лечение не повлияло на смертность и незначительно снизило показатель госпитализации при миокардиальной недостаточности.

Показания к применению «Энама»

«Энам» применяется для лечения высокого артериального давления и профилактики миокардиальной недостаточности у пациентов с ослабленным сердцем (дисфункция левого желудочка).

«Энам» используется отдельно (монотерапия) или в сочетании с другими гипотоническими средствами (комбинированная терапия, особенно с мочегонными лекарствами или антагонистами кальция) для лечения гипертонической болезни. Он считается препаратом выбора для лечения миокардиальной недостаточности. В отличие от некоторых других ингибиторов АПФ (например, рамиприла) эналаприл не предотвращает инфаркт миокарда.

«Энам» не предотвращает сердечный инфаркт

Противопоказания к употреблению «Энама»

Противопоказания к использованию «Энама»:

  • Аллергия к эналаприлу;
  • Наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
  • Одновременное использование ингибиторов ренина у диабетиков или пациентов с нефропатией.

Полную информацию можно найти в аннотации к лекарственным препаратам.

Побочные действия «Энама»

Слабость, тошнота, сухой кашель, головокружение и помутнение зрения – наиболее распространенные потенциальные побочные эффекты. Более редкие побочные эффекты включают диарею, боль в животе, затрудненное дыхание, воспаление легких, гиперкалиемию, низкое кровяное давление, головные боли, депрессию, обморок, нарушение вкуса, усталость, реакции гиперчувствительности и ангионевротический отек. Если возникает ангиодистрофия, пациент должен прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Ангиодистрофия – наиболее тяжелый негативный эффект «Энама»

Большинство неблагоприятных реакций на эналаприл связано с блокадой АПФ и накоплением различных кининов. К ним относятся кожные реакции: крапивница и экзантема, а также ангионевротический отек. Однако серьезные аллергические реакции кожи возникают редко.

Также может возникать сухой кашель и боль в горле. У чувствительных пациентов могут появляться приступы астмы и нарушения дыхания. В результате действия эналаприла может возникнуть гипотензия. Иногда встречается вертиго, головная боль и помутнение зрения. Стенокардия, инфаркт миокарда и синкопе возникают только в отдельных случаях.

Нарушения баланса воды и электролитов может иногда вызывать почечную дисфункцию. Протеинурия (выделение белка в моче) развивается очень редко. Эналаприл не следует принимать во время беременности. Препарат должен быть заменен другими соответствующими терапевтическими мерами.

Как принимать «Энам» и при каком давлении: дозировка препарата

При гипертонии врач может назначить 5-20 миллиграммов «Энама» один раз в сутки. «Энам» рекомендуется принимать с достаточным количеством жидкости.

У пациентов с тяжелыми сердечными болезнями, недостатком соли, жидкости или предшествующей диуретической терапией лечение следует начинать под наблюдением врача с небольшой дозы «Энама» в сутки.

Если возможно, лечение обезвоживающим препаратом нужно прекратить за два-три дня до начала терапии «Энамом», чтобы избежать чрезмерного снижения АД.

Аналоги

Порговые наименования заменителей «Энама»:

  • «Белиприл»;
  • «Энап»;
  • «Рениприл».

Взаимодействие «Энама» с другими препаратами

Лекарственные взаимодействия возможны с другими гипотензивными средствами, гипогликемическими агентами, литием, НПВП, симпатомиметиками, алкогольными и наркотическими препаратами. Совместное введение калия или калийсберегающих диуретиков может привести к гиперкалиемии.

Ибупрофен – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Совет! Препарат разрешается употреблять только после консультации врача. Категорически запрещено самостоятельно принимать антигипертензивные препараты, поскольку они могут приводить к непредсказуемым последствиям у некоторых пациентов.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: