Образ жизни современного человека приводит к тому, что медицина все чаще сталкивается с пациентами, жалующимися на гипертонию и интересующимися действием различных лекарственных форм (таблеток и капсул) на артериальное давление. Таблетки от давления заполонили рынок медицинских препаратов. Применение большого процента этих лекарств сопряжено с множественными побочными эффектами.
Медицинский препарат “Валсартан”, коммерческое название которого совпадает с названием действующего компонента, является одним из наиболее популярных у населения лекарств от повышенного давления, что распространяется не только на Россию: в 2008-2010 годах он являлся наиболее назначаемым в мире лекарственным средством для борьбы с артериальной гипертонией. “Валсартан”: инструкция по применению. При каком давлении рекомендуется употребление препарата и как его принимать?
Состав
Основным действующим компонентом препарата является валсартан (valsartanum). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в дозировке по 40, 80 и 160 мг активного компонента на одну таблетку.
Также в состав таблеток, согласно инструкции, входят наполнители (вспомогательные вещества) – кроскармеллоза натрия, диоксид магния, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, краситель розовый. В таблетках с дозировкой 40 мг аэросил отсутствует, перечень остальных компонентов совпадает с более высокими дозировками.
Форма выпуска
Таблетки упакованы в блистеры по 7 или 10 штук. Несколько блистеров вместе с инструкцией по использованию упакованы в картонную коробку.
Блистеры, содержащие по 7 таблеток, фасуются в картонные коробки по 1, 2, 4 или 8 блистеров.
Блистеры, содержащие по 10 таблеток, фасуются в картонные коробки по 1, 2, 3, 4, 5 или 10 блистеров. Чаще всего на рынке встречаются упаковки по 30 таблеток.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Валсартан является антагонистом ангиотензиновых рецепторов 1 подтипа (АТ1-подтипа). Данные рецепторы локализованы во множестве тканей и органов организма (сердце, почки, легкие, мозг, внутренняя выстилка сосудов, кора надпочечников). Этот эффект вызывает ингибирование действия, вызываемого ангиотензином, и подавление эффектов, оказываемых этим веществом – сужение просвета артерий и выделения альдостерона.
Если однократно принять таблетку, гипотензивный эффект возникает через два часа после употребления таблетки и оказывается на максимуме через 6 часов. Стойкое снижение давления наблюдается, если принимать “Валсартан” на протяжении двух и более недель. Препарат не оказывает какого-либо действия на содержание жиров, глюкозы и мочевой кислоты в крови, что делает его подходящим для приема пациентами, страдающими атеросклерозом, сахарным диабетом, подагрой.
Внимание! При назначении “Валсартана” больным с сахарным диабетом его нельзя сочетать с приемом “Алискирена”.
Действующее вещество обладает большой скоростью всасывания из желудочно-кишечного тракта. Большая часть рабочего вещества препарата (до 95%) связывается с альбуминами плазмы крови. Более 80% валсартана выводится из организма в неизмененном виде, из него около 30% – с мочой, остальное – с калом. Период полувыведения при этом составляет около девяти-десяти часов. Оставшаяся часть образует в печени неактивный метаболит.
При приеме препарата пациентами пожилого возраста максимально достижимая концентрация в плазме крови увеличивается на 30%, площадь под кривой «концентрация-время» – на 70%. Употребление пищи с “Валсартаном” снижает эти параметры на 50 и 40% соответственно, но никак не отражается на эффективности проводимого лечения в сколько-нибудь долговременной (недели) перспективе. Пожилым людям дозировку и режим приема корректируют, учитывая эти данные в сочетании с анамнезом больного и особенностями состояния его систем организма. Явлений синдрома отмены после прекращения приема медикамента не наблюдается.
При совместном приеме с другими медикаментами и активными соединениями “Валсартан” дает следующие благоприятные эффекты:
- С “Каптоприлом” – уменьшает риск развития послеинфарктных осложнений;
- С амлодипином – усиливает и ускоряет гипотензивный эффект. Фармацевтическая индустрия выпускает ряд препаратов, комбинирующих эти два вещества (например, “Вамлосет”, “Эксфорж”). Но с их приемом нужно быть осторожным: резкое и сильное снижение артериального давления у пациента, у которого и без того не было сильно выраженной гипертензии, способно вызвать шок (особенно у детей, подростков, худощавых пациентов).
Показания к применению
Медицинский препарат показан к назначению при следующих заболеваниях и состояниях организма:
- Повышенное артериальное давление – как систолическое, так и диастолическое;
- Хроническая коронарная недостаточность, в том числе осложненная застойными явлениями;
- Недостаточность левого желудочка;
- Острый инфаркт миокарда.
Противопоказания
Препарат запрещено принимать при следующих состояниях организма:
- Детям до шестилетнего возраста;
- При тяжелых патологиях печени;
- В период беременности и кормления грудью, а также в случае, если женщина планирует забеременеть в ближайшем будущем;
- При повышенной чувствительности или непереносимости какого-либо из ингредиентов медикамента.
Хотя медицина не располагает точными данными относительно того, проникает ли препарат в грудное молоко, во избежание потенциальных негативных последствий для ребенка рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время приема препарата.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата следующим категориям пациентов:
- Страдающим обезвоживанием организма;
- При выраженной почечной недостаточности, а также стенозе артерий почек (двустороннем стенозе и в случае, когда в организме только одна функционирующая почка и ее сосуды имеют признаки стеноза). При любых заболеваниях почек во время приема Валсартана необходим тщательный контроль биохимических показателей мочи;
- При обструкции желчевыводящих протоков;
- Пациентам с холестазом в индивидуальном порядке корректируют режим приема и дозу (в сторону уменьшения);
- Пациентам, соблюдающим диету с низким содержанием натрия (и, в целом, тем, у кого зарегистрирован недостаток натрия в плазме крови – прием такими больными “Валсартана” увеличивает риск избыточного понижения давления). После проведения ликвидации дефицита натрия (например, посредством введения солевого раствора через капельницу) таким пациентам можно проводить терапию препаратом.
Побочные действия
При длительном применении “Валсартана” может наблюдаться ряд побочных реакций со стороны различных систем организма:
- Ангионевротические отеки;
- Диарея, рвота;
- Проблемы с функцией почек;
- Боль в абдоминальной области;
- Насморк, синусит, фарингит;
- Боли в суставах и мышцах;
- Избыток калия в организме;
- Кашель;
- Понижение либидо;
- Трудности с засыпанием;
- Рост активности печеночных ферментов;
- Слабость, быстрая утомляемость;
- Головокружение (чаще всего – после процедуры опорожнения мочевого пузыря);
- Нейтропения, тромбоцитопения;
- Спутанность сознания;
- Анемия;
- Тошнота;
- Васкулит;
- Боли в спине;
- Отеки разных частей тела;
- Кожный зуд;
- Снижение иммунитета к вирусным инфекциям;
- Изменение некоторых показателей в биохимическом анализе крови (например, падение гематокрита).
Если пациенту была назначена терапия “Валсартаном”, особенно продолжительная, ему необходимо контролировать состояние своего здоровья, сообразуясь с рекомендациями лечащего врача. В большинстве случаев срок лечения препаратом не превышает месяца.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, принимают перорально, не разжевывая. Их глотают и запивают не менее 50 г жидкости.
Детям прием препарата показан, начиная с шестилетнего возраста. Если вес тела ребенка меньше 35 килограммов, ему назначают прием одной таблетки с дозировкой 40 мг в день, если больше – 80 мг препарата в день. При необходимости дозировку корректируют, опираясь на индивидуальную реакцию и нужный эффект.
Взрослые принимают 80 мг препарата в сутки. При тяжелой степени артериальной гипертензии допустим прием 160 мг препарата в сутки на протяжении нескольких дней. Для пациентов пенсионного возраста никакой обособленной модификации дозировки не предусмотрено, они идут по общей схеме для взрослых, но в частном случае дозировка или режим приема могут быть модифицированы, основываясь на индивидуальных особенностях метаболизма и состояния здоровья пациента.
Клинически стабильным больным, перенесшим инфаркт миокарда, можно начинать пить таблетки через 18-24 часа после снятия острого состояния. Они начинают с приема 40 мг препарата в сутки. Спустя месяц после начала приема дозировку повышают до 80 мг, затем при отсутствии неблагоприятных реакций доводят дозировку до 160 мг с таким же интервалом. На этой терапевтической поддерживающей дозе пациент может находиться на протяжении нескольких месяцев. Если у пациента наблюдается стойкое чрезмерно пониженное давление, дозировку необходимо снизить, а при наличии явлений гипотонического шока – временно прекратить прием препарата. Аналогичная схема предусмотрена для больных с сердечной недостаточностью.
Передозировка
При передозировке препаратами, содержащими валсартан, наблюдаются следующие симптомы и клинические проявления:
- Головокружение;
- Потеря сознания;
- Коллапс;
- Сильное понижение давления;
- Учащение сердцебиение.
При приведенных симптомах применяется симптоматическая терапия. Гемодиализ при передозировке валсартаном положительного эффекта не приносит. Проводят очищение желудочно-кишечного тракта и вводят солевой раствор для восстановления калиево-натриевого баланса.
Взаимодействие
Лабораторно зафиксированы следующие случаи взаимодействия валсартана при совместном приеме с другими медикаментами:
- С медикаментами, содержащими калий – переизбыток калия в организме;
- С медикаментами, содержащими литий – повышение количества лития в плазме и его потенциальной токсичности;
- С диуретиками – усиление антигипертензивного эффекта. В случае приема пациентами с низким ОЦК появляется риск ослабления функции почек и развития печеночной недостаточности;
- С антагонистами рецепторов ангиотензина II – рост риска ухудшения функции почек, переизбытка калиевых ионов во внутренней среде организма и усиление гипотензивного воздействия.
Важно! При любом совместном применении “Валсартана” с другими препаратами целесообразны контроль функции почек и питье достаточного количества жидкости.
Аналоги
Аналогами и дженериками препарата “Валсартан” являются преимущественно медикаменты, содержащие в составе валсартан в качестве действующего вещества. Среди распространенных на фармацевтическом рынке заменителей “Валсартана” можно назвать:
- “Валсартан А”;
- “Валсасин”;
- “Валаар”;
- “Вальсакор”;
- “Валз”;
- “Валсартана гранулят”;
- “Валсафорс”;
- “Нортиван”;
- “Диован”;
- “Сартавель”;
- И другие.
Популярный препарат, быстро и эффективно понижающий давление, обладает большим количеством побочных эффектов и рядом ограничений к применению, поэтому рекомендуем к употреблению только после тщательного рассмотрения индивидуального профиля здоровья пациента. Особого внимания при лечении валсартаном требует контроль выделительной функции почек. Также необходимо проявлять осторожность при назначении комбинированной терапии препаратами валсартана в сочетании с другими антигипертензивными и диуретическими медикаментами.
Пациент, которому была прописана подобная терапевтическая схема, должен внимательнейшим образом относиться состоянию своего здоровья и при возникновении какой-либо тревожащей симптоматики в скорейшем порядке проконсультироваться с ведущим его врачом с целью возможного внесения коррективов в схему лечения.