Инструкция по применению «Фармадипина», при каком давлении требуется принимать, механизм действия, побочные действия, противопоказания, показания и взаимодействия

«Фармадипин» – антигипертензивный препарат, который применяется в клинической практике для терапии гипертонической болезни и сердечных аритмий различной этиологии. В статье мы разберем, что такое «Фармадипин», инструкция по применению, при каком давлении и как принимать.

«Фармадипин»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации активное вещество «Фармадипина» обозначается кодом C08CA05. Международное непатентованное наименование: Nifedipine.

Состав

Действующие вещества:

  • Нифедипин.

Лекарственный препарат содержит вспомогательные вещества: этиловый спирт 96% и полиэтиленгликоль 400.

Нифедипин

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде пероральных капель от повышенного давления по 5 или 25 мл.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Более 35 лет прошло с момента открытия блокаторов кальциевых каналов (БКК), которые были описаны в работах Флекенштейна. Первыми агентами были верапамил и прениламин. Эти медикаментозные средства использовались для лечения стенокардии и гипертонии, а затем появились новые показания (гипертрофическая кардиомиопатия и некоторые типы аритмий).

Прениламин был постепенно вытеснен из клинической практики. Ученые создали другие вещества – нифедипин и дилтиазем, которые вместе с верапамилом относятся к первому поколению БКК.

Кардиомиопатия

С появлением эффективных БКК появлялись также неэффективные и опасные для жизни препараты. Наиболее известной является печальная история мибефрадила – очень перспективного первого селективного блокатора Т-каналов. Его применение, как показали исследования «Мах», в дополнение с диуретиками, ингибиторами АПФ (ИАПФ) и бета-блокаторами привело к значительному увеличению смертности по сравнению с плацебо. При введении вместе с I антиаритмическими препаратами тоже было зафиксировано значительное увеличение риска смерти.

Последние 15-20 лет целая группа препаратов находилась в стазисе. После периода огромного энтузиазма наступил период нигилизма. Долгое время БКК считались вредными лекарственными средствами. Позже было показано, что негативные эффекты в основном связаны с короткодействующий нифедипином, который в очень редких случаях применяется сегодня в медицине.

После этого критического периода, который составляет примерно половину 1990-х годов, «реабилитация» БКК наступила в начале XXI века. Блокаторы кальциевых каналов – химически разнообразная группа лекарств, которая специфически ингибирует проникновение ионов кальция в клетки миокарда и гладкую мышцу сосудистой стенки.

Выделяется два основных типа кальциевых каналов – L и T. БКК в фармакологии классифицируют исходя из селективности к определенным рецепторам. Различные препараты этого класса имеют разную степень селективности и липофильности. У них различается биологический период полураспада и лекарственная форма. Поэтому каждый отдельный препарат вызывает различные неблагоприятные эффекты.

БКК не позволяют клеткам связываться со специфическими структурами кальциевых каналов. Блокада каналов L-типа ингибирует реакцию актина с миозином, тем самым уменьшая мышечные сокращения миокарда и сосудистых стенок. Это приводит к снижению интенсивности сокращения сердца, периферического сосудистого сопротивления и артериального давления. В специализированных клетках снижается порог спонтанной деполяризации, что приводит к брадикардии. Блокаторы Т-каналов в настоящее время не используются.

Показания к применению

БКК оказывают положительный долгосрочный эффект при гипертонической болезни. Они наиболее часто применяются при гипертонии (помимо ингибиторов АПФ, ингибиторов АТ1, бета-блокаторов и диуретиков). Показания в основном связаны с изолированной систолической гипертензией у пожилых людей, стабильной стенокардией, гипертрофией ЛЖ, ишемическими заболеваниями сосудов нижних конечностей. Нифедипин разрешено использовать во время беременности после консультации с врачом.

Помимо эффективного антигипертензивного действия и снижения общей смертности, нифедипин применяется для профилактики деменции у пожилых пациентов с систолической гипертензией.

Снижение АД происходит в основном за счет системной вазодилатации. Нифедипин не вызывает ортостатической гипотензии, отеков, не влияет на метаболизм липидов, глицеридов и не приводит к бронхоконстрикции. Применение нифедипина приводит к регрессии гипертрофии ЛЖ. Детям рекомендуется применять БКК длительного действия.

Нифедипин не назначается при сердечной недостаточности (СН), поскольку эффективность не была доказана в клинических исследованиях. Препараты из класса БКК оказывают отрицательный инотропный эффект, однако снижают постнагрузку на сердце. Рекомендуется избегать комбинации дилтиазема и верапамила с нифедипином. Быстрое начало действия может вызвать серьезные нарушения в регуляции АД.

Использовать нифедипин при (ХСН) допустимо только для уменьшения периферического сопротивления сосудов (постнагрузки) и в очень небольших дозах. Препараты короткого действия запрещено принимать при миокардиальной недостаточности.

ХСН

Острый эффект БКК при застойной недостаточности сердца связан с увеличением сердечного выброса на 20-40%, ЧСС на 10-30% и уменьшением периферического (15-30%) и легочного (5-15%) сосудистого сопротивления. Эти эффекты видны после 8 недель терапии. Фракция выброса может повышаться, хотя подобный эффект не был продемонстрирован при применении нифедипина. Данный препарат не улучшает статистически значимо качество жизни пациентов.

В недавнем исследовании нифедипин вводили пациентам с миокардиальной недостаточностью в пролонгированной форме в сочетании со стандартной терапией. Он значительно снижал артериальное давление, но не влиял на смертность или количество госпитализаций. Препарат предотвращал ухудшение физической работоспособности и качество жизни. Через три месяца отмечалось снижение концентрации натрийуретического пептида, но этот положительный эффект был только кратковременным.

Верапамил и дилтиазем противопоказаны при левосторонней сердечной недостаточности. Много лет назад было выявлено, что БКК являются канцерогенами. Риск развития ракового заболевания зависит от дозы и длительности приема. Повышение риска возникает после 2-3 лет постоянного использования (особенно верапамила).

Верапамил

При лечении гипертонии (высокое артериальное давление) рекомендуется использовать БКК второго поколения. Рекомендуется употреблять препараты с замедленным высвобождением в организме. Их употребление снижает риск развития неблагоприятных реакций.

Для лечения стабильной стенокардии нифедипин можно назначать только пациентам без дисфункции ЛЖ. В этом случае предпочтительнее использовать только пролонгированное формы, поскольку короткодействующие медикаменты могут быть опасны для жизни пациентов. При нестабильной стенокардии нельзя рекомендовать использование нифедипина, поскольку он способен привести к гибели пациента.

Другое показание к назначению – гипертрофическая кардиомиопатия (используется в основном верапамил или дилтиазем, а не нифедипин). Нифедипин можно использовать для предотвращения вазоспазмов мозговых артерий при субарахноидальном кровоизлиянии.

Противопоказания

«Фармадипин» противопоказан при кардиогенном шоке, нестабильной стенокардии, стенозе аортального клапана. Из-за риска возникновения сужений коронарных артерий «Фармадипин» используется в экстренной медицине очень осторожно.

Основываясь на доступных клинических испытаниях, пока не представляется возможным окончательно оценить риск использования «Фармадипина» во время беременности. Некоторые данные указывают на то, что «Фармадипин» фетотоксичен.

Побочные действия

Нифедипин вызывает сильную головную боль, усталость, гиперемию и повышенное мочеиспускание в 10-20% случаев. Отеки нижних конечностей вызываются перераспределением жидкости из сосудов в интерстиции. Вероятность отека уменьшается, если с нифедипином принимаются ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Выраженные отеки предотвращаются ИАПФ, как показали недавние исследования.

Наиболее распространенное побочное действие нифедипина – запор, который встречается у примерно 25% людей, получавших лечение. Более серьезным нежелательным эффектом этого препарата является негативное инотропное действие, поэтому пон ротивопоказан пациентам с дисфункцией ЛЖ.

Влияние на генерацию потенциала действия и замедление проводимости исключает введение нифедипина при синдроме слабости синусового узла и атриовентрикулярной блокаде II и II степени.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Лекарственный препарат рекомендуется принимать с достаточным количеством жидкости. Ввиду большого количество побочных действий не рекомендуется использовать нифедипин при гипертонии в течение долгого времени. При стенокардии обычно назначается 10 мг нифедипина, а при гипертонии – 30-60 мг.

«Фармадипин» при гипертоническом кризе принимают в дозе от 5 до 8 капель. При использовании высоких доз может возникнуть сердечно-сосудистый коллапс. «Фармадипин» имеет ограниченную эффективность и не должен применять без консультации врача. Не рекомендуется применять короткодействующее средство в течение длительного времени.

Аналоги

Торговые наименования заменителей «Фармадипина»:

  • «Нифедипин»;
  • «Кордипин»;
  • «Коринфар»;
  • «Никардия Ретард».

Передозировка

При передозировке может возникнуть сильная брадикардия. Пациенты при передозировке «Фармадипина» нуждаются в неотложной помощи. Пациента необходимо уложить на кровать и вызвать скорую помощь. Принимать лекарственные медикаменты без назначения врача категорически запрещено. Лечением передозировки должен заниматься врач.

Меры предосторожности

Нифедипин необходимо использовать с осторожностью при ИМ, ХСН, развитом аортальном стенозе, периферическом отеке, симптоматической гипотензии, вазоспастической стенокардии. Не рекомендуется сочетать его с бета-блокаторами при печеночной или почечной недостаточности, стойких прогрессирующих дерматологических реакциях, обострениях стенокардии.

ИМ

Нифедипин короткого действия менее безопасен, чем другие БКК при лечении стенокардии, гипертонии или острой ИМ. Пациенты должны применять нифедипин в сочетании с хинидином только после консультации с доктором.

Пролонгированную форму препарата нужно применять с осторожностью при тяжелом стенозе.

Форма длительного высвобождения содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами: непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать это лекарство. «Фармадипин в виде капель не содержит лактозу, поэтому может приниматься такими пациентами.

Взаимодействие

Дигидропиридины метаболизируются цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Одновременное применение ингибиторов этого фермента может значительно увеличить концентрацию нифедипина в крови. CYP3A4 ингибируют амиодарон, противогрибковые препараты, некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин).

Эритромицин

Одновременное введение нифедипина с индукторами CYP3A4 приводит к снижению концентрации лекарственного вещества в крови.

Нифедипин может повышать концентрацию некоторых статинов (симвастатина, ловастатина), макролидных антибиотиков, амиодарона, стероидных гормонов и цитостатиков в кровеносном русле.

Комбинация нифедипина с другими препаратами чаще всего используется при гипертонии. Дигидропиридины можно комбинировать с другими широко применяемыми антигипертензивными средствами. Единственное исключение – недигидропиридиновые препараты – верапамил и дилтиазем. Препараты категорически запрещено комбинировать с бета-блокаторами, особенно с метопрололом.

Важно! Последние два БКК нельзя вводить пациентам с сердечной недостаточностью или симптоматической дисфункцией желудочков.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: