Ибупрофен – лекарственное средство, которое применяется в клинической практике для терапии болевого синдрома, лихорадки и воспаления различной этиологии. В статье мы разберем, как действует ибупрофен, повышает или понижает давление.
Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации ибупрофен обозначается кодом M01AE01. Международное непатентованное наименование: Ibuprofen.
Состав
Ибупрофен (C13H18O2, Mr = 206,3 г/моль) относится к группе производных пропионовой кислоты. Это рацемат, состоящий из равных частей S (+) и R (-) энантиомеров. Дексибупрофен тоже обладает фармакологической активностью.
Форма выпуска
Ибупрофен выпускается в виде кислоты, как лизинат ибупрофена, ибупрофенаргинат или натрий ибупрофен. Эффект намного быстрее наступает, если ибупрофен принимается в виде соли, а не кислоты, потому что он растворяется лучше и, следовательно, поглощается быстрее.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Ибупрофен обладает болеутоляющими, жаропонижающими, противовоспалительными и мягкими антиагрегантными свойствами. Эффекты обусловлены ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и синтеза простагландинов. Ибупрофен имеет короткий период полураспада, который варьируется от 1 до 3 часов.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) используются в современной медицине более ста лет. Сильный анальгетический эффект был доказан во многих клинических испытаниях, особенно при лечении острой боли и воспаления.
НПВП считались основой терапии воспалительных ревматических заболеваний до открытия иммуномодулирующих препаратов и иммунодепрессантов. С развитием эффективных лекарств, особенно биологической терапии, спектр показаний НПВП изменился.
При ревматоидном артрите ибупрофен не влияет на прогрессирование заболевания. Препарат снимает только симптомы. При спондилоартрите НПВП все еще остаются основой лечения и, как показано, оказывают не только симптоматический эффект, но и замедляют прогрессирование спондилоартрита.
При лечении боли у пациентов с остеоартритом (ОА) НПВП являются препаратами второго выбора и уступают по эффективности только парацетамолу. НПВП по-прежнему рекомендуются для лечения острых подагрических припадков, острых форм внесуставного ревматизма, где могут использоваться и местные формы лекарства.
Долгосрочное системное применение НПВП сопровождается рядом серьезных неблагоприятных эффектов, которые значительно ограничивают долгосрочные варианты терапии. К ним относятся пищеварительные побочные эффекты (язвы желудка и другие осложнения), сердечно-сосудистые заболевания (гипертония) и почечные расстройства (отек, почечная недостаточность).
НПВП образуют очень гетерогенную группу препаратов, которые обладают противовоспалительным, обезболивающим и некоторыми антиагрегационными эффектами. НПВП – одни из самых часто предписываемых лекарств. Согласно некоторым обсервационным исследованиям, эти препараты использует до 30% пожилых людей в развитых странах. Около 70% людей принимает НПВП 1 раз в неделю.
Механизм действия ибупрофена заключается в ингибировании циклооксигеназы в различных пропорциях. НПВС условно делятся на две группы. Неселективные противовоспалительные лекарственные средства ингибируют все изоферменты. Селективные или специфические ингибиторы ЦОГ-2 ингибируют почти исключительно ЦОГ-2.
Клиническая эффективность отдельных противоревматических агентов не только коррелирует с способностью ингибировать циклооксигеназу in vitro. Другие механизмы: ингибирование образования свободных радикалов кислорода и стимулирование их элиминации от места воспаления, ингибирование лизосомальной активности нейтрофилов тоже играют существенную роль в снижении воспалительных процессов.
Показания к применению
Показания к использованию:
- Выраженная мигрень;
- Боль в области суставов и связок;
- Боли в спине;
- Зубная боль;
- Менструальные боли;
- Боль после травм и хирургии;
- Лихорадка, вызванная гриппом;
- Ревматоидный артрит и другие ревматические заболевания
- Артроз.
Показания определяет лечащий врач на основе истории болезни, общего состояния здоровья пациента и дополнительных признаков.
Противопоказания
Лечение ибупрофеном противопоказано пациентам с активной язвенной болезнью, рецидивирующим язвенным заболеванием или перфорацией кишечника. Пациентам с острой сердечной недостаточностью и тяжелыми формами застойной сердечной недостаточности тоже нельзя принимать препарат.
Гиперчувствительность и беременность в третьем триместре – абсолютные противопоказания к использованию. Коксибы и диклофенак, как и ибупрофен, противопоказаны при ИБС и неконтролируемой гипертонии. Если головная боль возникает при повышенном давлении, препарат нельзя принимать и требуется обратиться к врачу.
Ибупрофен может в долгосрочной перспективе неблагоприятно воздействовать на артериальное давление. Препарат способствует повышению АД и увеличивает риск развития злокачественной гипертонии.
Побочные действия
Нежелательные эффекты представляют собой серьезную проблему применения НПВП, особенно при долговременном лечении. Для неселективных НПВП главной проблемой стала гастротоксичность, нефротоксичность и геморрагии. Безопасность лечения коксибами в пищеварительном тракте выше, но другие побочные эффекты – повышенный сердечно-сосудистый риск, декомпенсация гипертонии, ухудшение сердечной недостаточности или бронхиальной астмы – не менее опасны.
В редких случаях возникает кожная аллергическая экзантема и светочувствительность, неврологические проблемы (головные боли, головокружение, усталость), гепатотоксичность.
Наиболее частое и клинически значимое побочное действие – гастропатия, вызванная этими препаратами. Клинические признаки гастропатии встречаются у более чем одной трети пациентов, получающих НПВП. Язва желудка встречается у примерно 20% пациентов с ревматоидным артритом или остеоартритом, получающим НПВП. Согласно эндоскопическим исследованиям, гастродуоденальные эрозии встречаются у 40-60% пациентов, принимающих ибупрофен.
Гастропатия возникает из-за прямого раздражения слизистой оболочки желудка, когда действующее вещество проходит через желудок. Системное ингибирование защитных простагландинов тоже вносит вклад в развитие нарушений ЖКТ. Парентеральное или ректальное применение НПВП существенно не повышает безопасность лечения. До 80% язв желудка протекает бессимптомными, и их первое проявление может быть связано с желудочно-кишечными кровотечениями или другими осложнениями.
Гастропатии часто поражают пожилых пациентов. Риск возрастает при сопутствующей терапии глюкокортикоидами, антикоагулянтами, антидепрессантами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина. Он еще выше для пациентов с язвенной болезнью. Риск гастропатии с неселективными НПВС снижается путем одновременного введения ингибиторов мизопростола и протонного насоса.
Неселективные НПВП повышают риск эрозии слизистой и кровотечения даже в дистальных отделах пищеварительного тракта. Мелкие язвы кишечника возникают у более чем 8% пациентов. Эрозия в нижней части пищеварительного тракта может быть причиной появления крови в стуле.
Ибупрофен приводит к задержке натрия и калия, влияет на микроциркуляцию в почках, что может привести к отеку, нефропатии или развитию интерстициального нефрита. Главные факторы риска при применении НПВП: пожилой возраст, обезвоживание, болезни почек, заболевание печени с асцитом, застойная миокардиальная недостаточность, сопутствующая терапия с диуретиками, применение ИАФП или антагонистов АТ1-рецепторов.
Возможные сосудистые эффекты были замечены в исследованиях с рофекоксибом, в которых зафиксировали пять случаев инфаркта миокарда у пациентов. По этой причине рофекоксиб был изъят с рынка. Однако было показано, что неселективные НПВП тоже повышают риск сердечно-сосудистых заболеваний. В последнем метаанализе 2011 года проанализировано 116 429 пациентов из 31 исследования. По сравнению с плацебо, самый высокий сердечно-сосудистый риск наблюдался с рофекоксибом и люмиракоксибом.
Наибольший риск цереброваскулярных катастроф отмечен у ибупрофена и диклофенака. Эторикоксиб и диклофенак были связаны с наибольшей частотой ССС. Самым безопасным НПВП остается напроксен, который ингибирует синтез тромбоксана подобно низким дозам ацетилсалициловой кислоты. Риск сердечно-сосудистых событий увеличивает и регулярное употребление парацетамола.
Как упоминалось выше, ибупрофен способен повысить кровяное давление. Отмечено увеличение частоты побочных эффектов антигипертензивных лекарств при одновременном применении ибупрофена. Было показано, что в эпидемиологических исследованиях количество госпитализаций при сердечной недостаточности увеличилось в два раза.
У предрасположенных лиц или пациентов с хроническим бронхитом, астмой и хронической обструктивной болезнью легких НПВП могут вызывать приступы астмы или ухудшить диспноэ. Это связано с увеличением производства лейкотриенов.
Ибупрофен оказывает гепатотоксичное действие, особенно на людей с ранее существовавшим заболеванием печени или при одновременном применении потенциально гепатотоксических препаратов. Увеличение активности ферментов печени было описано, например, в связи с введением нимесулида, который в сегодня рекомендуется для краткосрочного лечения.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Согласно инструкции, максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг, что эквивалентно 200-400 мг три раза в день (интервал дозирования от 4 до 6 часов). Понижением или повышением дозировки должен заниматься врач.
При гипертонии не рекомендуется принимать препарат, поскольку он повышает АД. Если пациент хочет принимать препарат при низком давлении, надо предварительно проконсультироваться с врачом.
Аналоги
Торговые наименования заменителей:
- «Парацетамол»;
- «Метамизол натрия»;
- «Аспирин».
Препараты отпускаются без рецепта в аптеках. Не рекомендуется принимать их более 3 дней без назначения врача. Некоторые лекарства могут нанести непоправимый ущерб здоровью.
Взаимодействие
Взаимодействие лекарственных препаратов НПВП относительно распространено и может быть клинически значимым. Гастротоксичность увеличивается при одновременном применении глюкокортикоидов, СИОЗС, салицилатов или двух разных НПВП.
Ибупрофен вытесняет пероральные антикоагулянты и гипогликемические препараты из белков, что повышает их эффективность. Он может дополнительно усилить нефротоксичность циклоспорина, токсичность метотрексата (особенно в высоких дозах), фенитоина, лития и снизить эффективность антигипертензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ).
Особой проблемой считается взаимодействие ибупрофена с ацетилсалициловой кислотой. Большинство препаратов в группе НПВП оказывает кардиозащитный эффект, если АСК используется одновременно с ними в антиагрегантных дозах. Однако антиагрегационный эффект АСК уменьшает ибупрофен и напроксен. Чтобы исключить это взаимодействие, ибупрофен рекомендуется принимать по меньшей мере за 8 часов до введения АСК.
Совет! Категорически запрещено снижать АД ибупрофеном. Чтобы уменьшить давление без последствий, рекомендуется посетить врача. Только специалист поможет правильно понизить или повысить АД. Не рекомендуется принимать препарат и при чрезмерно пониженном давлении без соответствующей консультации специалиста.