При каком артериальном давлении назначают прием «Индапа», инструкция по применению, состав, механизм действия

«Индап» – торговое наименование лекарственного средства, которое применяется в клинической практике для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, что такое «Индап», инструкция по применению, при каком давлении и как часто нужно принимать.

«Индап»

Внимание! В анатомо-терапевтическо-химической (АТХ) классификации «Индап» обозначается кодом C03BA11. Международное непатентованное наименование: Indapamide.

Состав

Действующее вещество «Индапа»:

  • Индапамид.

К вспомогательным веществам относят молочный сахар, диоксид кремния, желатин и другие.

Форма выпуска

«Индап» выпускает в виде капсул, содержащих 2.5 мг действующего вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия медикамента еще не полностью изучен. Индапамид уменьшает объем циркулирующей крови и увеличивает экскрецию натрия, хлора и воды, блокируя транспортный белок в дистальных канальцах почек. Посредством прямого воздействия на сосудистую мускулатуру он уменьшает периферическое сопротивление, возможно, путем стимуляции синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2. Последний является вазодилататором и антиагрегантом.

Индапамид

После перорального введения индапамид быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается примерно через два часа после приема. Вещество распределяется в различных жидкостях организма и биологических тканях. Процент связывания с белками плазмы колеблется от 71 до 79%.

Фармакологический период полураспада составляет приблизительно 16 часов. Более 70% молекулы выводится из организма благодаря почечной экскреции и (около 23%) через ЖКТ, вероятно, с желчью.

Эффект диуретиков заключается в увеличении количества произведенной мочи. Подавляющее большинство мочегонных препаратов работает на стадии производства мочи в почках. Их задача – увеличить количество воды, оставшейся в просвете канала, путем ингибирования ее поглощения.

Эффект мочегонных веществ основан на том, что вода всасывается в почках за счет поглощения ионов натрия. Препараты блокируют отдельные стадий фильтрации и обратимой резорбции ионов натрия в почечных канальцах. Увеличение концентрации Na+, вызванное медикаментами, заставляет воду оставаться в них и затем выводиться с мочой.

Увеличение выделения воды приводит к уменьшению объема жидкости в организме. В результате значительно снижается пост и преднагрузка, кровяное давление и отечность, что полезно при лечении многих заболеваний.

Некоторые диуретики, включая ацетазоламид, изменяют реакцию мочи на щелочную и помогают в выделении определенных веществ (например, ацетилсалициловой кислоты) в случае передозировки. Считается, что тиазидные диуретики увеличивают реабсорбцию кальция с помощью механизма реабсорбции натрия и кальция в проксимальных канальцах в ответ на дефицит натрия. Часть этого ответа объясняется усилением действия паратиреоидного гормона (ПТГ).

Стоит понимать, что некоторые диуретики, особенно тиазиды, могут снижать АД независимо от их мочегонных свойств. Это означает, что снижение АД происходит не только из-за уменьшения объема крови, вызванного увеличением экскреции мочи, но и в результате других процессов, происходящих при более низких дозах препарата. В высоких дозах они могут ингибировать карбоангидразу.

Помимо диуретического эффекта, тиазидоподобные диуретики оказывают расслабляющее действие на кровеносные сосуды. Они уменьшают сосудистое сопротивление и, следовательно, давление.

Гипертония играет важную роль в риске развития макро- и микрососудистых осложнений диабета 2 типа. Пациентам с сахарным диабетом и гипертонией рекомендуется снижать кровяное давление до 130/80.

Исследователи оценили влияние ИАПФ в сочетании с диуретиком на серьезные сосудистые события у пациентов с диабетом независимо от начального уровня АД или использования других антигипертензивных препаратов. Исследование проводилось в 215 центрах в 25 странах. 11 140 пациентов с сахарным диабетом были рандомизированы на лечение с фиксированной комбинацией «Периндоприла» и «Индапамида» или плацебо в дополнение к стандартной терапии.

Ученые оценили риск нефатального инсульта, инфаркта миокарда или заболевания почек. После среднего периода наблюдения в 4,3 года 73% пациентов, назначенных на активное лечение, не прекратили терапию. У пациентов, которые принимали «Индап», систолическое АД снизилось на 5,6 мм рт. ст., а диастолическое – на 2,2 мм рт. ст. Относительный риск крупного макрососудистого поражения снизился на 9% (15,5% при активном лечении против 16,8% с плацебо).

Относительный риск сердечно-сосудистой смертности был снижен на 18%, а общая смертность – на 14%. Не было доказательств того, что эффекты лечения различаются в зависимости от начального уровня АД или сопутствующего использования других препаратов.

По мнению авторов, регулярное введение комбинации фиксированных доз периндоприла и индапамида пациенты с диабетом 2 типа переносили хорошо. Лечение уменьшало риск развития инсульта в 3 раза.

Периндоприл

Около 2/3 пациентов с гипертонией страдает от прогрессирующего ухудшения сексуальной жизни. Недавнее исследование показало, что введение индапамида в течение 8 недель ухудшило сексуальную жизнь примерно у 33% пациентов. Однако известно, что половая жизнь может быть восстановлена при ведении здорового образа жизни.

Комбинированное лечение индапамидом и периндоприлом уже давно используется у пациентов с гипертонией. Повышенное давление подвергает сосудистые структуры непрерывному повреждению, что может нарушить нормальную функцию микроциркуляции. Эта терапевтическая комбинация оказалась полезной не только для снижения уровня давления, но и для улучшения структурного и функционального состояния сосудистого эндотелия.

В исследованиях сравнивался индапамид с тиазидными диуретиками с точки зрения сердечно-сосудистых исходов или смертности. Индапамид снижал систолические показатели артериального давления лучше, чем гидрохлортиазид в эквивалентных дозах с аналогичным влиянием на уровень калия. По сравнению с 50 мг ГХТ, индапамид приводил к большему снижению АД днем и ночью.

Ретроспективный анализ показал, что лечение индапамидом уменьшает смертность по сравнению с ГХТ. Другие, более крупные исследования, в которых использовали индапамид показали снижение риска развития инфаркта сердечной мышцы и инсульта. Мета-анализ 5 исследований сравнивал индапамид с другими тиазидами и не обнаружил различий в сердечно-сосудистых исходах.

В рандомизированных двойных слепых многоцентровых исследованиях фиксированная комбинация периндоприла и индапамида оказалась значительно более эффективной у пациентов с легкой и умеренной гипертензией, чем плацебо. Комбинация достигала такого же снижения АД, как при применении лозартана 50 мг/день, атенолола 50 мг/сут и ирбесартана 150 мг/сут в виде монотерапии.

Атенолол

Антигипертензивная эффективность также подтверждена в исследовании, в котором сравнивается фиксированная комбинация с другими препаратами.

Данные клинических испытаний показывают, что введение обоих препаратов привело к более выраженному снижению сердечной гипертрофии, чем монотерапия периндоприлом и индапамидом.

Важный вывод состоит в том, что комбинация эффективно снижает АД у пациентов с гипертонической болезнью в возрасте старше 65 лет. В этой группе пациентов комбинированная терапия оказалась эффективнее, чем прием атенолола.

Она также предпочтительнее для снижения АД у пациентов с гипертонической болезнью и легкой/тяжелой почечной недостаточностью. Можно сделать вывод, что комбинация в дозе 4/1,25 мг ежедневно продемонстрировала эффективность в нескольких хорошо разработанных сравнительных исследованиях, в том числе у пациентов пожилого возраста, с сахарным диабетом, гипертрофией левого желудочка и недостаточностью почек.

Комбинированный препарат лучше переносится пациентами, чем «Индап».

Показания к применению

В фармакотерапии диуретики используются для лечения многих заболеваний. Они редко используются в качестве единственных препаратов в терапии. Их чаще используют в сочетании с другими лекарствами.

Диуретики полезны при лечении:

  • Гипертонии;
  • Цирроза печени;
  • Недостаточности кровообращения;
  • Нефропатии;
  • Отеков (чрезмерное накопление воды и натрия в тканях);
  • Бактериальный инфекций мочевых путей;
  • Отравления веществами, выводимыми через почки.

Диуретики используются в бодибилдинге для похудения. Уменьшение количества воды в подкожных тканях заставляет мышцы выпячиваться. Однако использование диуретиков без медицинских показаний способно привести к дегидратации и дисбалансу электролитов, что представляет прямую угрозу жизни.

Гипертония

Противопоказания

Индапамид противопоказан пациентам с известной индивидуальной гиперчувствительностью к действующему веществу, сульфонамидам или химически родственным молекулам. Он противопоказан больным с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), тяжелой гепатопатией или печеночной энцефалопатией. Также препарат нельзя принимать при гипокалиемии, феохромоцитоме, синдроме Конна или после перенесенного инфаркта.

На сегодняшний день исследования, проведенные на животных, не показали тератогенных эффектов. Однако в качестве меры предосторожности использование индапамида не рекомендуется беременным женщинам и в период лактации. Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) вставили индапамид в класс B для использования во время беременности.

Этот класс включает препараты, репродуктивные исследования которых на животных не показали риска для плода. Она также включает в себя препараты, чьи исследования на животных показали отрицательное воздействие (а также снижение рождаемости), однако не были подтверждены в контролируемых исследованиях у женщин в первом триместре беременности.

Побочные действия

Побочные действия, которые вызывает лекарство:

  • Диспепсия;
  • Потеря аппетита;
  • Сухость во рту;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Боль в животе;
  • Диарея;
  • Неврологические расстройства (головная боль, головокружение, усталость, бессонница, беспокойство и возбуждение).
  • Сердечно-сосудистые расстройства (гипотония, обморок, сердцебиение, электрокардиографические изменения, пролонгация интервала QT, аритмии);
  • Эндокринные нарушения (гиперпаратиреоз, гипергликемия, иногда связанная с глюкозурией, гиперкальциемией, гипонатриемией, гипокалиемией);
  • Мышечные судороги и гиперурикемия, которые могут усиливаться в случае подагры.

Возможно развитие гиперчувствительности кожного типа (зуд, сыпь на коже, крапивница, аллергический дерматит, экзема, сыпь, пигментные поражения, пузырчатка, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенсона-Джонсона). В редких случаях возникали изменения зрения, близорукость, снижение либидо, эректильная дисфункция, лихорадка, ринорея, нейтропения и тромбоцитопения.

Импотенция

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Таблетки индапамида рекомендуется принимать утром. Таблетки с пролонгированным высвобождением рекомендуется принимать каждые 24 часа, предпочтительно утром.

Увеличение дозы не сопровождается увеличением антигипертензивного эффекта, вызванного контролем сосудистого сопротивления, в то время как мочегонный эффект увеличивается. Дозу необходимо корректировать у пожилых людей в зависимости от возраста, пола, веса и патологического состояния. Диуретики отличаются низкой стоимостью по сравнению с другими препаратами, которые снижают АД.

Аналоги

Торговые наименования заменителей препарата:

  • «Хлорталидон»;
  • «Гидрохлортиазид»;
  • «Спиронолактон»;

Препараты отпускаются в аптеках строго по рецепту. Категорически запрещено самостоятельно приобретать или использовать препараты без назначения врача.

«Хлорталидон»

Передозировка

При передозировке медикамента требуется срочно вызывать скорую помощь, поскольку может возникнуть электролитные нарушения с фатальными сердечными аритмиями.

Взаимодействие

Кортикостероиды, кортикотропин, амфотерицин B, другие диуретики в сочетании с индапамидом могут привести к фатальной для жизни гипокалиемии.

Гипотензивный эффект бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, метилдопы, клонидина при совместном введении с индапамидом усиливается. Поскольку препарат может вызвать гипокалиемию, следует избегать одновременного применения препаратов, которые продлевают интервал QT путем ингибирования калиевых каналов, из-за риска злокачественных сердечных аритмий. У пациентов с известной гиперурикемией требуется контролировать уровень мочевой кислоты.

Метилдопа

Таблетки продаются только по рецепту врача. Препарат нужно принимать только после медицинской консультации. Необдуманное применение препарата среди спортсменов подвергает организм серьезным побочным эффектам. Потеря веса диктуется потерей жидкости и солей, а не реальным снижением количества жировой ткани. Индапамид относится к допинг-агентам.

Совет! Не рекомендуется применять препарат без соответствующих показаний. Перед применением любых препаратов нужно посетить врача. Некоторые медикаменты могут нанести непоправимый ущерб здоровью.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: