Инструкция по применению Амлодипина, при каком давлении необходимо принимать препарат, показания, противопоказания и побочные действия

Амлодипин – лекарственное средство, которое используется преимущественно для лечения гипертонической болезни. Амлодипин также используется при ишемической болезни сердца (ИБС) и сердечной недостаточности. Международное непатентованное наименование амлодипина – Amlodipine. В статье мы разберем, что такое амлодипин, инструкция по применению, при каком давлении принимать и как часто.

Амлодипин

Внимание! В справочнике фармакологии АТХ амлодипин обозначается кодом C08CA01. Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту.

Состав препарата

Амлодипин (C20H25ClN2O5, Mr = 408,9 г/моль) имеет хиральный центр и представляет собой рацемат. Лекарственное вещество содержится в препаратах в виде белого порошка, который плохо растворяется в воде. Безилаты представляют собой соли бензолсульфоновой кислоты.

Форма выпуска препарата

Амлодипин выпускают в виде таблеток. Препарат был утвержден в России в 1990 году. Амлодипин также продается в комбинации со следующими активными веществами: алискирен, аторвастатин, периндоприл, телмисартан, валсартан, олмесартан, гидрохлоротиазид и индапамид. Комбинированные медикаменты (капсулы или таблетки) отпускаются по рецепту.

Описание фармакодинамики и фармакокинетики препарата

Амлодипин обладает антигипертензивными, вазодилатирующими и антиишемическими свойствами. Он снижает общее периферическое сопротивление, верхнее, а также нижнее артериальное давление, снимает ангинозную или нейрогенную боль, улучшает транспорт кислорода в сердечную мышцу. Эффекты обусловлены ингибированием притока кальция через кальциевые каналы L-типа в кардиомиоциты и сосудистые клетки гладкой мускулатуры.

Сердце

Дигидропиридины во многих отношениях образуют однородную группу. Тем не менее, амлодипин, который имеет важное значение на протяжении многих лет, характеризуется особыми кинетическими свойствами: вещество обладает более высокой и постоянной биодоступностью по сравнению с другими дигидропиридинами, а также имеет очень долгий период полувыведения (в среднем около 35 часов). Амлодипин помогает нормализовать давление.

Клинические исследования препарата

Дилтиазем и верапамил отличаются от дигидропиридинов не только их химической структурой, но и их эффектами. Хотя они также расширяют артериальные сосуды. Кроме того, они оказывают отрицательное инотропное действие даже в терапевтических дозах. Препараты понижают частоту синусового узла и задерживают AV-проводимость. Субъективно заметные побочные эффекты дилтиазема менее многочисленны, чем дигидропиридинов. Они обычно не вызывают отеков, но могут иногда ухудшать течение миокардиальной недостаточности и вызывать брадикардию.

Верапамил вызывает запор примерно у 30% пациентов. Эти антагонисты кальция также являются субстратами CYP3A4. Поскольку особенно верапамил ингибирует несколько цитохромов, а также P-гликопротеин, вещество обладает значительным потенциалом для взаимодействия, например, с дигоксином. Амлодипин не обладает вышеперечисленными недостатками и характеризуется лучшей переносимостью.

Препарат «Верапамил»

Эффекты блокаторов кальциевых каналов (БКК) на клинически значимых конечных точках были исследованы в крупных рандомизированных исследованиях в последние годы.

Пациенты старше 60 лет с изолированной систолической гипертензией гораздо реже страдали от инсультов (7,9% в год) при терапии амлодипином, чем плацебо (13,7% в год). Однако статистически значимое снижение сердечно-сосудистой (СС) или общей смертности в этом исследовании не было достигнуто. При употреблении препарата «Амлодипин» у пациентов наблюдалось на 30% меньше СС событий, чем при плацебо-терапии. Исследование может служить важным доказательством того, что БКК также положительно влияет на пациентов.

Бета-блокаторы, диуретики и амлодипин сравнивались в нескольких крупных исследованиях при гипертонии. Ни одно из этих отдельных исследований не выявило значительных различий между исходными веществами. В метаанализе преимущество амлодипина в отношении инсульта может быть рассчитано только в том случае, если в комбинации учитываются дигидропиридины и недигидропиридины. С другой стороны, метаанализ показывает незначительное преимущество бета-блокаторов при остром коронарном синдроме.

При прямом сравнении с ИАПФ амлодипин гораздо чаще вызывает инфаркт миокарда или сердечную недостаточность. Амлодипин не влияет в значительной степени на смертность, в отличие от ИАПФ.

При диабете дигидропиридиновые БКК сокращали продолжительность жизни по сравнению с ИАПФ клинически значимо. В исследовании было показано, что пациенты, которые принимали амлодипин, страдали от тяжелых осложнений со стороны ССС. В одном из немногих долгосрочных исследований функция почек лучше сохранялась при диабетической нефропатии с ингибиторами АПФ в течение 5 лет, чем с амлодипином.

Польза от двух недавно опубликованных метаанализов не идентична, поскольку они частично отличаются от выбора исследований. В одном из исследований делается вывод, что общие результаты сердечного инфаркта, сердечной недостаточности и СС осложнений чаще возникают с антагонистами кальция, чем с другими антигипертензивными средствами.

Второй метаанализ, как упоминалось выше, обнаружил значительное снижение инсультов (на 13%) и почти значительно повышенный риск (12%) коронарных событий по сравнению с бета-блокаторами. Однако в отдельном анализе сравнения с ИАПФ в этой работе также обнаружили значительные недостатки лечения амлодипионом (в отношении инфаркта миокарда).

ИАПФ

Антагонисты кальция при ИБС

Быстродействующие формы дигидропиридинов могут привести к усилению ишемии миокарда. По данным метаанализа амлодипин ухудшал течение стенокардии в четыре раза чаще, чем при приеме других антигипертензивных препаратов. Пациентам после острого инфаркта миокарда и с нестабильной стенокардией противопоказано принимать дигидропиридины или другие БКК. Дигидропиридины у таких пациентов поднимают риск смертности от сосудистых катастроф.

Амлодипин, по-видимому, не влияет пагубно на стабильную ИБС, но надежды на возможные антиатеросклеротические эффекты были опровергнуты. В двух недавно опубликованных исследованиях амлодипин в качестве дополнения к традиционной терапии не влиял на ангиографические данные по сравнению с плацебо. Число смертельных случаев или ИМ также не изменилось, но в обоих исследованиях амлодипин уменьшил количество последующих коронарных катастроф. Пока ученые не могут ответить, чем вызван данный эффект. Низолдипин и фелодипин также применяются для лечения хронической стенокардии, но их влияние на осложнения ИБС не зафиксировано.

Недигидропиридины оказывают более выраженный эффект на пациентов с ИБС, нежели амлодипин. Последнее исследование с верапамилом показало небольшое снижение числа смертей и риска сердечного приступа по сравнению с плацебо с сохраненной функцией левого желудочка.

С другой стороны, у пациентов с плохой функцией желудочка или с выраженной сердечной недостаточностью смертность при приеме амлодипина была такой же, как и с плацебо. Аналогичное исследование с дилтиаземом не оказывало никакого общего влияния на СС события и смертность. Только в ретроспективном анализе можно было бы продемонстрировать преимущество для пациентов, не имеющих отеков в легких. У пациентов со стабильной стенокардией верапамил был столь же эффективным в исследовании, как и метопролол. СС осложнения наблюдались у 31% и 29% субъектов. СС смертность составляла 4,7% в обеих группах.

Метопролол

Миокардиальная недостаточность

БКК до сих пор не тестировались в качестве лекарства против миокардиальной недостаточности. Многие из них отрицательно влияют на сердечную недостаточность. Существует два исследования с амлодипином: первое показало возможное увеличение выживаемости при приеме амлодипина (в сочетании с гликозидами, диуретическими препаратами и ингибиторами АПФ). Второе исследование не подтвердило положительный эффект медикаментозного препарата. Однако также не было зафиксировано существенного увеличения смертности при использовании препарата.

Комбинация верапамила с трандолаприлом согласно недавним исследованиям может помочь пациентам с миокардиальной недостаточностью. Такая же комбинация препаратов привела к заметному снижению альбуминурии при диабете и гипертонии с тем же снижением АД по сравнению с более большими дозами отдельных лекарств.

Показания к применению       препарата

Таблетки «Амлодипин» применяются чаще всего для терапии артериальной гипертонической болезни и профилактики стабильной и вазоспастической стенокардии. Препарат способствует понижению АД, помогает замедлить пульс и сочетается с другими веществами.

Противопоказания         к использованию препарата

Амлодипин противопоказан при гиперчувствительности. Другие противопоказания к применению лекарства «Амлодипин»:

  • Тяжелая гипотензия;
  • Кардиогенный шок;
  • Аортальный стеноз;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Инфаркт миокарда и тяжелая печеночная дисфункция.

Полные меры предосторожности можно найти в аннотации к лекарственному средству «Амлодипин».

Гипотензия

Побочные действия препарата

Наиболее частым побочным эффектом является отек (удержание воды в тканях). Головокружение, головная боль, ощущение сердцебиения, сонливость, усталость и покраснение лица часто встречаются из-за вазодилатации и гипотонии. Иногда артериальное давление слишком сильно падает. Боль в нижней части живота и тошнота являются двумя более распространенными побочными действиями. Возможны многочисленные другие побочные эффекты, в том числе редкая пролиферация тканей.

Отек

В очень редких случаях возникают серьезные СС расстройства и воспаление печени при приеме препарата. Однако степень, в которой эти случаи связаны с использованием амлодипина, не является выявленной. Усиление гепатотоксичности препарата наблюдается при комбинации с другими средствами.

Амлодипин: способ и дозировка препарата

Многие спрашивают: как принимать амлодипин. Согласно инструкции по применению стандартная доза для взрослых составляет от 5 мг до 10 мг. В более высоких дозах побочные реакции возникают чаще.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Из-за длительного периода полувыведения (от 35 до 50 часов) препарат рекомендуется принимать только один раз в день. Детям от 6 лет медикамент не рекомендуется. Принимают препарат  только с разрешения врача.

Аналоги препарата

Основные торговые наименования заменителей медикамента «Амлодипин»:

  • Верапамил;
  • Нифедипин;
  • Каптоприл;
  • Бисопролол.

Передозировка препарата

Все существующие БКК действуют путем связывания с медленными кальциевыми каналами в клеточных мембранах. БКК уменьшают поток кальция в клетки, что приводит к ингибированию 2 фазы в клетках Пуркинье, кардиомиоцитах и ​​сосудистых гладкомышечных клетках. В сердечной мышце быстрый приток кальция вызывает связывание миозина и актина, а также мышечное сокращение. Различные классы ККБ, препятствуя притоку ионов, вызывают снижение сократимости миокарда и периферическую артериальную вазодилатацию.

БКК оказывают следующие эффекты на сосудистую и сердечную системы:

  • Периферическая вазодилатация;
  • Отрицательный хронотропный эффект (снижение ЧСС через ингибирование синусового узла);
  • Отрицательный дромотропный эффект (снижение сердечной проводимости через ингибирование атриовентрикулярного узла);
  • Отрицательный инотропный эффект (снижение сократимости сердца).

Другие физиологические реакции на передозировку ККБ включают подавление высвобождения инсулина из поджелудочной железы и снижение доступности свободных жирных кислот для миокарда. Эти факторы вызывают гипергликемию, лактоацидоз и снижают сократительную способность сердца.

Прогноз передозировки препарата зависит от следующих факторов:

  • Количество принятого лекарства;
  • Возраст пациента;
  • Основные болезни;
  • Первоначальный сердечный ритм;
  • Время, прошедшее до начала лечения;
  • Наличие кардиостимулятора.

Осложнения, которые могут возникнуть при передозировке препаратом:

  • Сердечная аритмия;
  • Кома;
  • Аноксическая энцефалопатия от продолжительной гипоксии центральной нервной системы (ЦНС);
  • Кишечная непроходимость;
  • Инфаркт кишечника;
  • Некардиогенный отек легких;
  • Аспирационная пневмония;
  • Смерть.

При передозировке препарата «Амлодипин» требуется срочно вызвать скорую помощь. Передозировка может закончиться смертельным исходом.

Амлодипин: взаимодействие с другими препаратами

Другие антигипертензивные средства могут усиливать гипотензивное действие антагонистов кальциевых рецепторов. В некоторых случаях это может привести к опасным для жизни состояниям. Лекарственные взаимодействия с теофиллином и эрготамином нельзя исключать. Сок грейпфрута может немного увеличить концентрацию амлодипина в плазме. При потреблении небольшого количества грейпфрута осложнения не возникают. Потребление более одного литра в день не рекомендуется.

Амлодипин биотрансформируется в неактивные метаболиты в печени и имеет высокий метаболизм первого прохода. Исследователи говорят, что при назначении препаратов необходимо учитывать фермент CYP3A4. Сильные ингибиторы CYP3A4, такие как азоловые противогрибковые препараты, могут повысить концентрацию вещества в плазме. Повышение содержания амлодипина может привести к передозировке. Индукторы CYP могут снизить уровень препарата в крови.

Грейпфрут

Совет! Если препарат понижает давление ниже установленной нормы, рекомендуется обратиться к доктору. В некоторых случаях необходимо повышать давление, чтобы избежать фатальных последствий.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: