Инструкция по применению Гипосарта, механизм действия, побочные действия, взаимодействия, противопоказания, показания

«Гипосарт» – антигипертензивный препарат, который применяется для терапии сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, как действует Гипосарт, инструкция по применению и побочные действия.

Гипосарт

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации гипосарт обозначается кодом C09CA06. Международное непатентованное наименование: Candesartan.

Состав

Действующее вещество гипосарта:

  • Кандесартана цилексетил.

В препарате также содержатся вспомогательные вещества.

Кандесартан

Форма выпуска

Лекарственный препарат «Гипосарт» выпускается в форме таблеток по 4, 8, 16, 32 мг активного вещества. Препарат не выпускается в виде капсул.

Описание механизм действия

Ренин-ангиотензиновая система (РАС) играет важную роль в сердечно-сосудистом гомеостазе, особенно в регуляции кровяного давления. В ответ на снижение артериального давления (АД), объема крови или натрия, почка выделяет фермент ренин в кровоток. Ренин разрушает ангиотензиноген, который содержится в различных тканях, до ангиотензина I. Этот пептид затем превращается в ангиотензин II с помощью ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который синтезируется в легких и тканях. Локальный синтез ангиотензина II происходит главным образом в сердце, кровеносных сосудах и почках.

РААС

Ангиотензин II отвечает за основные физиологические эффекты РАС: прямой и косвенный сосудосуживающий эффект посредством активации симпатической нервной системы. Влияние на удержание соли и воды в основном опосредовано секрецией альдостерона. Ангиотензин II оказывает стимулирующее действие на пролиферацию клеток гладкой мускулатуры, которая, как предполагается, способствует атеросклерозу.

АПФ также отвечает за образование брадикинина. Брадикинин способствует образованию вазодилататоров, таких как простагландины и оксид азота (NO), которые участвуют в развитии воспаления.

Ангиотензин II действует на рецепторы ангиотензина II. Существуют подтипы ангиотензиновых рецепторов: AT1 и AT2. Все известные физиологические эффекты ангиотензина II, по-видимому, достигаются путем взаимодействия с рецептором АТ1. AT1-рецепторы в основном находятся в сердце, почках, гладкомышечных клетках стенок сосудов, надпочечниках, тромбоцитах, а также в мозге и глазах. Стимуляция АТ1-рецептора ангиотензином II оказывает прямое стимулирующее действие на клетку гладких мышц и вызывает вазоконстрикцию. Стимуляция секреции альдостерона происходит в надпочечниках, что увеличивает удержание соли и воды в почках. При определенных обстоятельствах ангиотензин может способствовать патогенезу гипертонии, сосудистых заболеваний, гипертрофии сердца, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек.

Ангиотензин

AT2-рецепторы играют определенную роль в развитии плода, но их число неуклонно снижается в постнатальном периоде. У взрослых имеется небольшое количество рецепторов АТ2 ​​в головном мозге, почках, надпочечниках и матке. Физиологическая функция рецептора АТ2 неясна.

Антагонисты ангиотензина II более или менее избирательно связываются с АТ1-рецептором. В результате они ингибируют действие ангиотензина II, что проявляется антигипертензивным эффектом. Увеличение концентрации ангиотензина II в плазме происходит через эффект обратной связи. В связи с этим антагонисты ангиотензина II отличаются от ингибиторов АПФ. Последствия этого увеличения концентрации плазмы ангиотензина II и хронической стимуляции АТ2-рецепторов в долгосрочной перспективе неясны.

Антагонисты ангиотензина II отличаются от ингибиторов АПФ по-разному. АПФ не только превращает ангиотензин I в ангиотензин II, но также разрушает брадикинин в неактивные пептиды. Таким образом, ингибиторы АПФ увеличивают количество брадикинина. Предполагается, что это увеличение способствует побочным эффектам ИАПФ, таким как кашель и ангиодистрофия. Считается, что антагонисты ангиотензина II не влияют на количество брадикинина. Также теоретически предполагается, что антагонисты ангиотензина II блокируют эффекты активации РАС лучше, чем ингибиторы АПФ.

Показания к применению

Недавно был опубликован метаанализ, в котором сравнивались исследования эффективности четырех антагонистов АТ (лозартан, валсартан, ирбесартан и кандесартан). Также были проанализированы плацебо-контролируемые исследования. Вывод состоял в том, что нет существенных различий в эффекте снижения кровяного давления у четырех препаратов.

Практически все опубликованные исследования, обсуждаемые ниже, касаются краткосрочных исследований (до 12 недель) и были выполнены у пациентов с легкой и умеренной гипертензией (диастолическое артериальное давление >95 мм рт.ст. И <115 мм рт.ст.) без серьезной сопутствующей патологии. В трех исследованиях, по-видимому, не было существенной разницы в изменении давления между лозартаном, эналаприлом и кандесартаном.

С кандесартаном было опубликовано три новых сравнительных исследования. В них участвовали 334 пациента, которые принимали кандесартан в дозе 18 или 16 мг, и лозартан в дозе 50 мг. Дозы кандесартана (от 1 до 16 мг) доказали свою эффективность и снизили давление значительно сильнее, чем лозартан. Значение этого исследования ограничено, поскольку доза лозартана не увеличивалась. Во втором исследовании у 363 пациентов кандесартан уменьшил как систолическое, так и диастолическое значение намного ниже, чем лозартан в дозе 100 мг.

В третьем исследовании, проведенном на 512 женщинах среднего возраста, кандесартан значительно снизил диастолическое и систолическое АД на более 20 мм рт ст. Он превзошел по эффективности гидрохлортиазид.

Побочные действия и противопоказания

Основываясь на сходстве механизма действия с ИАПФ, можно ожидать следующих побочных реакций от антагонистов АТ: гипотонии после первого введения, почечной дисфункции и гиперкалиемии. Головокружение – также известный побочный эффект. При первоначальном введении появление головокружения не следует путать с гипотензивным эффектом.

Было проведено несколько клинических исследований для изучения влияния антагонистов АТ на почечную функцию здоровых субъектов и диабетиков. Лозартан не влияет на функцию почек. В случае почечной недостаточности или стеноза почечной артерии не следует применять гипосарт.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Многие спрашивают, при каком артериальном давлении и как часто принимать гипосарт? Согласно руководству по применению, гипосарт требуется принимать 1 раз в одно и то же время суток вне зависимости от приема еды. При гипертензии рекомендуется начинать лечение с 16 мг и при необходимости увеличить дозировку до 32 мг (2 таблетки).

Препарат начинает действовать через несколько недель, поэтому не рекомендуется заблаговременно прекращать лечение. Резкая отмена медикамента может привести к рикошетному синдрому, который характеризуется резким повышением АД. При быстром повышении АД требуется незамедлительно обратиться к доктору.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей медикамента:

  • «Ангиаканд»;
  • «Атаканд»;
  • «Атаканд плюс».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

До сих пор сообщалось о нескольких клинически значимых взаимодействиях. Необходимо учитывать аддитивный гипотензивный эффект тиазидных диуретиков. Существует риск увеличения концентрации калия в сыворотке крови при одновременном использовании калийсберегающих диуретиков. Возможны также взаимодействия с литием и НПВП. Сопутствующее использование дигоксина и «Гипосарта» требует мониторинга концентрации дигоксина в сыворотке, поскольку его концентрация увеличивается в крови.

Дигоксин

Эффективность антагонистов АТ в снижении АД в исследовательских ситуациях была достаточно доказана. Лекарство гипосарт в основном изучалось на взрослых с гипертонией без повреждения органов и сахарного диабета.

Препаратами первого выбора для гипертензии у взрослых без диабета остаются диуретики и бета-блокаторы. Препаратами второго выбора принято считать ингибиторы АПФ. Имеются признаки того, что неприятные побочные эффекты от ИАПФ значительно снижаются при использовании антагонистов АТ, однако они недостаточно обоснованы у пациентов с гипертонией. Если при использовании ингибитора АПФ возникает раздражающий кашель, следует отменить прием препаратов.

Совет! Принимать лекарственные медикаменты рекомендуется строго по показаниям врача. Категорически запрещено самостоятельно приобретать и употреблять препарат «Гипосарт». Необдуманное применение лекарства может привести к серьезным последствиям для здоровья. Препарат отпускается строго по рецепту.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: