Механизм действия Локрена, побочные эффекты, взаимодействия, противопоказания, показания и инструкция по применению

«Локрен» – лекарственный препарат, который применяется для лечения эссенциальной гипертензивной болезни. В статье мы разберем, как действует локрен, инструкция по применению и побочные действия.

Локрен

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации локрен обозначается кодом C07AB05. Международное непатентованное наименование: Betaxolol.

Состав

Действующее вещество локрена:

  • Бетаксолола гидрохлорид.

Также в препарате содержится молочный сахар, гликолат и другие вспомогательные вещества.

Бетаксолол

Форма выпуска

Препарат «Локрен» выпускается в виде таблеток от давления по 20 мг активного вещества.

Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика

Бетаксолол – кардиоселективный бета-блокатор, который действует после попадания в организм исключительно на бета-1-рецепторы сердца. Бета-1-рецепторы являются особыми связующими сайтами симпатических волокон вегетативной нервной системы, которые обычно активируются эндогенными гормонами – адреналином и норадреналином. Бетаксолол вытесняет эти эндогенные вещества у рецепторов и таким образом подавляет их действие. Блокада бета-1 рецепторов препаратом значительно снижает АД, уменьшая количество ЧСС и силу сердцебиения.

ЧСС

Если бетаксолол наносят локально на глаз в виде глазных капель, внутриглазное давление может быть снижено. Как точно этот эффект достигается посредством блокады бета-рецепторов, пока не известно. Однако считается, что бетаксолол может уменьшить образование токсичных веществ внутри глаза.

Бетаксолол используется при лечении глазной гипертензии или глаукомы. Бетаксолол сопоставим по эффективности с тимололом и снижает давление на 13-30%. Бетаксолол является липофильным бета-блокатором, который преимущественно блокирует β1-адренорецепторы и только в пренебрежимо малом диапазоне β2-адренорецепторы.

Другая область применения – лечение легкой и умеренной гипертонии. При пероральном введении артериальное давление может быть снижено примерно на 15 мм рт.ст. Обычная доза составляет от 10 до 20 мг в день, при этом эффективность сопоставима с атенололом.

Бетаксолол принимается перорально или интраветриально. Деградация происходит через печень. Период полувыведения в организме составляет 18 часов. У пожилых пациентов это время может увеличиться на 100%.

Показания к применению медикамента

Основным показанием к применению лекарственного средства является артериальная гипертензия. Также препарат применяется для нормализации АД в течение длительного времени.

Бетаксолол используется в каплях для снижения повышенного внутриглазного давления при глаукоме, особенно при открытоугольной форме.

Противопоказания

Бетаксолол нельзя употреблять при:

  • Аллергической реакции к активному веществу или другим бета-адреноблокаторам;
  • Расстройствах питания роговицы глаза;
  • Брадикардии;
  • Низком кровяном давлении (гипотонии);
  • Сердечно-сосудистом шоке;
  • Стенокардии Принцметаля;
  • Тяжелых заболеваниях системы проводимости сердца (AV-блокада);
  • Нелеченной опухоли коры надпочечников (феохромоцитома);
  • Тяжелых формах нарушений кровообращения в руках и ногах и синдроме Рейно;
  • Астме и хронических обструктивных заболеваниях легких;
  • Одновременном внутривенном введении блокаторов кальциевых каналов (верапамил или дилтиазем);
  • Введении флуктафенина и султоприда, а также при одновременном использовании антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид или амиодарон);
  • Введении ингибиторов моноаминоксидазы;
  • Метаболическом ацидозе (ацидоз).

После тщательной оценки рисков/пользы препарат можно вводить при:

  • Слабых нарушениях проводимости в сердце;
  • Диабете со значительным колебанием уровня сахара в крови;
  • Нарушении функции почек или печени;
  • Псориазе;
  • Леченной феохромоцитоме;
  • Одновременном введении наркотиков или миорелаксантов.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью рекомендуется длительное медицинское наблюдение до начала лечения бетаксололом.  Пациенты, принимающие бетаксолол в форме таблеток для снижения АД и страдающие от глаукомы, нуждаются в особой медицинской помощи.

Использование во время беременности рекомендуется только после тщательной оценки медицинских рисков. Препарат переходит в грудное молоко даже при использовании исключительно в глазах. Препарат может нанести существенный вред ребенку. Поэтому использование бетаксолола во время грудного вскармливания требует особого контроля.

Детям принимать препарат крайне не рекомендуется. Препарат может задерживать рост и развитие детей до 6 лет.

Побочные действия

Общие побочные эффекты:

  • Физическая слабость;
  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Нарушения сна;
  • Абдоминалгия;
  • Диарея;
  • Брадикардия;
  • Эректильная дисфункция.

Возможные побочные действия:

  • Утомляемость;
  • Синдром вертиго;
  • Временное раздражение глаз;
  • Нечеткость зрения;
  • Заболевание роговицы;
  • Поверхностный точечный кератит;
  • Ощущение инородного тела;
  • Светобоязнь;
  • Слезотечение;
  • Покраснение;
  • Зуд.

Редкие побочные эффекты:

  • Вазоспазм с недостаточной циркуляцией в кончиках пальцев рук и ногах (симптомы Рейно);
  • Усиление расстройств кровообращения;
  • Бронхиальный спазм;
  • Ночные кошмары;
  • Дисритмии;
  • Сужение дыхательных путей;
  • Депрессия;
  • Коллапс.

Очень редкие побочные эффекты:

  • Помутнение зрения;
  • Бред;
  • Повреждение сосудов;
  • Сенсорные расстройства конечностей;
  • Галлюцинации;
  • Гипогликемия;
  • Гипергликемия.

Блокаторы бета-адренергических рецепторов, которые применяются только локально, могут попадать в системный кровоток, но общие побочные действия встречаются редко. Следует проявлять осторожность при лечении пациентов, у которых также есть глаукома и тяжело нарушенная функция легких. В этом случае могут возникнуть приступы астмы и респираторный дистресс.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Таблетки с пленочным покрытием могут содержать 10 и 20 миллиграмм активного ингредиента бетаксолола гидрохлорида. Чтобы получить терапевтическую дозу, можно принимать несколько таблеток с более низкой дозой.

Для лечения легкой гипертензии взрослым следует принимать по одной таблетке препарата. Также можно принимать половину таблетки несколько раз в день. У пациентов с умеренной гипертонией доза должна составлять две таблетки в сутки. У пациентов с гепатопатией или почечной недостаточностью может потребоваться корректировка дозы. При тяжелой почечной недостаточности и у пациентов с диализом суточная доза не должна превышать две таблетки.

Печень

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости. Принимать препарат можно независимо от приема пищи.

Аналогичные препараты

Основные аналоги и заменители лекарственного препарата:

  • Бетак;
  • Бетопти;
  • Бетофтан;
  • Ксонеф.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с инсулином или другими агентами для лечения диабета их эффекты могут усиливаться. Предупреждающие признаки гипогликемии, такие как сердцебиение и мышечные подергивания (тремор), могут быть настолько замаскированы, что они уже не распознаются как признаки болезни (обфускация). Поэтому необходимо проходить регулярные проверки концентрации моносахаридов в крови при употреблении лекарства.

Бетаксолол может увеличить эффект других антигипертензивных препаратов и привести к чрезмерному снижению кровяного давления. Одновременное применение с другими бета-блокаторами, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, снотворными (барбитуратами), блокаторами кальциевых каналов нифедипинового типа, нейролептиками, мочегонными (диуретики), сосудорасширяющими (вазодилататоры), анестетиками (наркотические) и баклофеном не рекомендуется. Бетаксолол может усилить антиаритмический эффект антиаритмических препаратов. В некоторых случаях это может привести к коллапсу.

Бетаксолол усиливает действие лидокаина. Побочные эффекты обоих препаратов на нервную систему и сердце могут возникать чаще. Перед применением комбинации лекарств при высоком давлении нужно проконсультироваться с кардиологом.

Лидокаин

В сочетании с сердечными гликозидами и гипотензивными средствами (резерпин, метилдопа, гуанфацин и клонидин) бетаксолол может сильно снижать частоту сердечных сокращений и замедлять сердечную проводимость. При одновременном использовании с мефлохином может произойти очень сильное замедление сердечного ритма.

Совет! Перед употреблением любых лекарственных средств требуется проконсультироваться с врачом. При возникновении серьезных отрицательных эффектов требуется вызвать скорую помощь.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: