Инструкция по применению Лортензы 5 мг + 50 мг, фармакодинамика, фармакокинетика, взаимодействия и побочные эффекты

«Лортенза» – комбинированный антигипертензивный препарат, который применяется в медицинской практике для лечения гипертонической болезни неорганического происхождения. В статье мы разберем, как действует лортенза, инструкция по применению и взаимодействия препарата.

Лортенза

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации лортенза обозначается кодом C09DB06. Международное непатентованное наименование: Lortenza.

Состав

Основные действующие вещества лортензы 5 мг + 50 мг:

  • Амлодипина безилат;
  • Лозартан калия.

Также препарат содержит различные вспомогательные вещества (эксципиенты).

Амлодипин

Форма выпуска

Комбинированный препарат «Лортенза» выпускается в виде таблеток по 55, 60, 105, 110 мг активных веществ. Препарат не выпускается в виде капсул.

Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика

Лозартан блокирует рецепторы ангиотензина II – АТ1 –рецепторы. Ангиотензин представляет собой октапептид, который образуется из ангиотензина I ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ). В научной литературе описано четыре типа рецепторов ангиотензина II.

АТ1-рецепторы экспрессируются в сосудистой стенке миокарда и в некоторых других тканях. Ангиотензин II вызывает активацию АТ1-рецептора, что приводит к вазоконстрикции и активирует симпатическую нервную систему. Он увеличивает реабсорбцию натрия и воды в почках, а также усиливает секрецию альдостерона, что дополнительно ухудшает эндотелиальную функцию стенок сосудов. Это облегчает транспортировку частиц ЛПНП и снижает чувствительность к инсулину.

АТ2-рецепторы содержатся в почках, надпочечниках, яичниках и матке. Ангиотензин II связывается с АТ2-рецепторами, что приводит к вазодилатации, снижению реабсорбции натрия и улучшению эндотелиальной функции. АТ3-рецепторы экспрессируются на клеточной стенке тромбоцитов. Ангиотензин II при связывании с АТ3-рецепторами ингибирует агрегацию тромбоцитов. Сродство лозартана для АТ1-рецептора значительно выше, чем для АТ2.

Ангиотензин

Амлодипин блокирует существенно кальциевые каналы. Препарат уменьшает концентрацию кальция, проникающего в миоциты. Уменьшение количества кальция в клетках приводит к уменьшению образования комплекса кальций-кальмодулин. Эффект амлодипина проявляется в виде вазодилатации, которая является высокоселективной в случае амлодипина и встречается только в сосудистой мышце.

После перорального приема лортенза относительно медленно поглощается и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 4-8 часов после введения. Биодоступность препарата не зависит от дозы и составляет 70-75%.

Лозартан

Препарат имеет очень длительный период полувыведения, в среднем через 48 часов после однократного введения. «Лортенза» действует очень долго, поэтому не должна комбинироваться с другими средствами. Гипотензивное действие может усилиться настолько, что это приведет к гибели пациента. Дозировку лекарства должен устанавливать лечащий врач. Пациент не должен увеличивать дозу или резко прекращать лечение. Резкая отмена препарата может привести к рикошетному синдрому, который характеризуется внезапным повышением АД и симпатического тонуса. Резкое повышение АД может стать причиной повреждения органов и выраженной ишемии.

Показания к применению

Основные показания к применению препарата от повышенного давления (гипертонии):

  • Эссенциальная гипертензивная болезнь.

Препарат можно принимать и при других показаниях. Для уточнения показаний и противопоказаний требуется посетить специалиста.

Противопоказания

Противопоказания к использованию медикамента:

  • Гиперчувствительность к активным веществами;
  • Ангиодистрофия в анамнезе;
  • Стеноз почечной артерии;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Одновременное применение других антигипертензивных средств.

Детям не рекомендуется принимать препарат, поскольку потенциальный риск перевешивает пользу. Пожилым пациентам нужно снизить дозу, чтобы понизить вероятность резкого падения АД.

Побочные действия

Частота нежелательных эффектов у пациентов, принимающих монотерапию одним из двух активных веществ, как правило, относительно низкая. То же самое относится к фиксированной комбинации лозартана с амлодипином.

Комплексный анализ пациентов, получавших монотерапию лозартаном, показал, что количество побочных действий составляет 2,8%. При лечении с помощью плацебо нежелательные эффекты возникали намного чаще.

Наиболее распространенным отрицательным эффектом лечения амлодипином является периферический отек, появление которого также является одной из наиболее частых причин прекращения терапии. Частота этого нежелательного эффекта зависит от дозы амлодипина и составляет 1,2-3,0% у пациентов, получавших 5 мг. У  получавших амлодипин в дозе 10 мг/сут у 5,4% пациентов наблюдался периферический отек.

Согласно анализу, 2,2% пациентов прекратили терапию из-за неблагоприятных эффектов лекарств, тогда как лечение с плацебо прекратили 4,3%. При введении фиксированной комбинации наблюдался меньший периферический отек, чем при монотерапии амлодипином, хотя препарат вводили в обеих дозах в той же суточной дозе.

Основываясь на проведенных контролируемых клинических испытаниях, данные о частоте побочных реакций можно резюмировать следующим образом: общая частота всех нежелательных явлений у пациентов, получавших комбинацию, примерно такая же, как и для плацебо.

Частота встречаемости головной боли была ниже, чем при монотерапии отдельными препаратами в тех же дозах.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Обычная доза при гипертонии для большинства пациентов — 1 таблетка один раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через три-шесть недель после начала терапии. Увеличивать дозу комбинированного средства категорически не рекомендуется, поскольку возрастает риск развития неблагоприятных эффектов.

У пациентов с гипертонической болезнью и сахарным диабетом 2-го типа первоначальная доза составляет половину таблетки. В зависимости от снижения АД врач должен либо сменить схему лечения, либо назначить другой препарат.

В случае недостаточности миокарда лечение начинается с половины таблетки. В зависимости от индивидуальной переносимости врач может заменить препарат на другой. Для профилактики инсультов врач назначит 1 таблетку 1 раз в сутки. В зависимости от степени снижения АД дозу увеличивать запрещается.

Аналоги лекарственного вещества

Основные торговые наименования заменителей препарата:

  • Амосартан;
  • Амлосартан;
  • Би-Сакорд.

Важно! Лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту. Реализация, приобретение и хранение препарата регламентируется законом. Категорически запрещено самостоятельно принимать рецептурные препараты.

Взаимодействие

Амлодипин – субстрат изофермента CYP3A4. Эффект амлодипина в значительной степени увеличивается при одновременном введении ингибиторов CYP3A4. Индукторы CYP3A4 могут сильно уменьшать действие и приводить к полной неэффективности медикамента.

Сопутствующее введение амлодипина и эритромицина, дилтиазема или ритонавира (ингибиторов CYP3A4) приводило к 27% увеличению площади под кривой амлодипина. Максимальные концентрации в плазме были увеличены на 22%. Сообщалось о случаях снижения антигипертензивной эффективности амлодипина при совместном введении с фенитоином или карбамазепином (то есть с индукторами CYP3A4).

Дилтиазем

Как и в случае лозартан, амлодипин и нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивную эффективность. В исследовании 12 пациентов в возрасте 50 лет с легкой до умеренной гипертензии лортенза привела к нормализации артериального давления. Между 30 и 46 днем тестирования исследователи начали вводить ибупрофен в дозе 500 мг 3 раза в день или плацебо. Было установлено, что ибупрофен повышал систолическое АД в среднем на 9 мм рт.ст. и среднее диастолическое АД на 4 мм рт.ст. Несмотря на то, препарат является субстратом CYP3A4, грейпфрутовый сок не влияет на его фармакокинетически есвойства.

Влияние пищи на биодоступность лортензы, вводимой в обычных терапевтических дозах, является статистически незначимым. Поэтому лекарственные средства, содержащие амлодипин, можно принимать независимо от пищи.

Совет! Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. Необдуманное применение антигипертензивных средств может привести к фатальным последствиям.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: