Противопоказания к использованию Микардиса, механизм действия, показания, взаимодействия, побочные эффекты и инструкция по применению

Микардис – лекарственный препарат, который применяется для лечения гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваний. В статье мы разберем, как действует микардис, инструкция по применению и побочные эффекты.

Микардис

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации микардис обозначается кодом C09CA07. Международное непатентованное наименование: Micardis.

Состав

В состав микардиса входит телмисартан. Телмисартан (С33Н30N4O2, Мг = 514,6 г/моль) представляет собой производное бензимидазола. Он присутствует в препаратах в виде желтоватого порошка, который практически не растворим в воде.

Форма выпуска

Препарат «Микардис» выпускается в виде таблеток. Он был утвержден в России с 1998 года. Дженерики были запущены в декабре 2013 года. В 2010 году была запатентована фиксированная комбинация с амлодипином.

Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика

Ангиотензин II образуется из ангиотензина I в основном под влиянием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Вазоактивный гормон влияет на кровяное давление через рецепторы AT1. Ангиотензин II вызывает вазоконстрикцию и повышает уровень активности симпатической нервной системы, что приводит к увеличению реабсорбции натрия в почках и секреции альдостерона в надпочечниках.

АТ1-рецептор

Тельмисартан, как и другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, является производным бензимидазола. Он избирательно ингибирует ангиотензиновые рецепторы 1 типа и снижает артериальное давление АД.

Телмисартан быстро всасывается. Максимальные уровни в плазме возникают через 1 час. Лекарство подвергается предсистемному метаболизму. Биодоступность зависит от дозы и составляет от 40 до 60%. В то же время пища может уменьшить поглощение препарата. Телмисартан соединен с глюкуроновой кислотой и выводится через желчь со стулом. Период полувыведения составляет около 24 часов. Дополнительную информацию о препарате и ценах можно получить в регистре лекарственных средств (РЛС).

Клинические исследования

Телмисартан сравнивали с плацебо и другими антигипертензивными препаратами. Большинство исследований включали мужчин и женщин всех возрастов. В двух плацебо-контролируемых исследованиях антигипертензивный эффект телмисартана был подтвержден. В диапазоне от 20 до 80 мг/сут препарат уменьшал давление. Выше 80 мг/день эффект не усиливался, однако побочные действия – в значительной степени.

В двойном слепом исследовании 385 человек получили телмисартан и 193 человека – лизиноприл. Первоначальная доза для телмисартана составляла 40 мг/день один раз и 10 мг/день для лизиноприла. Если диастолическое АД не упало ниже 90 мм рт.ст. через 4 недели, дозу удваивали в обеих группах. Затем установленную дозу пациенты продолжали принимать в течение 48 недель. Монотерапия телмисартаном была достаточной в 44% случаев. АД было уменьшено в среднем на 18/16 мм рт.ст. Для лизиноприла соответствующие цифры составляли 48% и 19/16 мм рт.ст. В сочетании с гидрохлоротиазидом телмисартан снижал АД на 2 мм рт. ст. больше, чем лизиноприл.

Гидрохлортиазид

По аналогичной схеме телмисартан сравнивали с эналаприлом в течение полугода. В исследовании участвовало 272 человека, которым было не менее 65 лет. Доза телмисартана составляла от 40 до 80 мг, а эналаприла – от 1 до 5-20 мг в день. Оба вещества показали сопоставимый антигипертензивный эффект.

В 6-недельном двойном слепом исследовании 222 пациента получали плацебо, телмисартан (40 или 80 мг/день один раз) или лозартан. Среднее снижение АД составляло 14/9 мм рт.ст. (40 мг/сут) или 16/10 мм рт.ст. при использовании телмисартана.

232 пациента получали либо телмисартан (40-120 мг/сут), амлодипин (5-10 мг/день), либо плацебо в течение 12 недель. Два антигипертензивных средства были впервые назначены в самой низкой дозе. Если диастолическое АД не уменьшилось достаточно, доза была увеличена. АД уменьшилось в среднем на 17/12 с телмисартаном и 18/12 мм рт.ст. с амлодипином. В группе телмисартана начальная доза была недостаточной. В группе амлодипина всего 40% пациентов хватило дозы препарата. Также в этом исследовании было отмечено, что доза телмисартана, превышающая 80 мг/сут, имеет небольшой дополнительный антигипертензивный эффект.

Согласно одному исследованию, телмисартан действует одинаково хорошо, как атенолол (1 раз от 50 до 100 мг/день). В некоторых исследованиях у части пациентов проводился 24-часовой мониторинг АД. Было обнаружено, что телмисартан обладает немного лучшим антигипертензивным эффектом, чем вещества с более коротким периодом полураспада (например, лозартан). Однако по сравнению с эналаприлом никакой разницы не было найдено. В открытом исследовании телмисартан оказался столь же эффективным, как эналаприл у людей с тяжелой гипертонией.

Показания к применению

Препарат «Микардис» используется для лечения легкой и умеренной гипертензии. Также медикамент применяют для снижения риска инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с повышенным сердечно-сосудистым риском или сахарным диабетом 2-го типа.

Противопоказания

Основные противопоказания к использованию лекарственного средства:

  • Аллергическая реакция на сартаны или химически подобные вещества;
  • Беременность и лактация;
  • Тяжелая печеночная дисфункция, обструктивная болезнь желчных путей, холестаз;
  • Ангиодистрофия, вызванная применением сартанов или ингибиторов АПФ;
  • Комбинация с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушения функции почек.

Препарат не рекомендуется принимать детям до 6 лет. Медикамент может замедлять рост и развитие ребенка.

Ангиодистрофия

Побочные действия

Могут возникнуть головокружение, головная боль, синдром хронической усталости, импотенция, тошнота, диарея и инфекция верхних дыхательных путей при приеме микардиса. Эти побочные эффекты были примерно такими же, как и при применении плацебо. Некоторые пациенты также жаловались на кашель.

В исследованиях произошел случай ангиодистрофии. Это подтверждает предыдущий опыт, что эти две проблемы, хотя и гораздо менее распространенные, чем с ингибиторами АПФ, также могут возникать с антагонистами рецепторов АТ1. В экспериментах на животных эрозия и язва желудка происходили чаще с использованием телмисартана.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Единственным официальным показанием для телмисартана является артериальная гипертензия. Телмисартан не должен приниматься при сердечной недостаточности.

Микардис доступен в таблетках 40 и 80 мг. Таблетки нельзя ломать из-за их физико-химических свойств. Средство вводится один раз в день. Начальная доза составляет 40 мг/сут. Максимальный эффект ожидается в течение 4 недель. При необходимости дозу можно удвоить до 80 мг/сут. Телмисартан хорошо сочетается с тиазидным диуретиком. Микардис следует использовать с осторожностью в случае дегидратации, но не при тяжелой почечной недостаточности. В случае дисфункции печени рекомендуется уменьшить дозу.

Как и все антагонисты ангиотензиновых рецепторов, телмисартан противопоказан при беременности (почечная недостаточность у плода). Не существует опыта грудного вскармливания.

Аналоги

Основные торговые названия заменителей медикамента:

  • Телмисартан;
  • Прайтор;
  • Телпрес;
  • Тельмиста;
  • Хипотел.

Важно! Препарат отпускается строго по рецепту лечащего врача. Без рецепта покупать препарат не рекомендуется.

Взаимодействие

Телмисартан может привести к значительному увеличению концентрации дигоксина в крови, хотя механизм такого действия не до конца изучен. Поэтому уровни дигоксина следует контролировать, когда терапия телмисартаном начинается или прекращается. Кроме того, предполагается, что антагонисты рецепторов ангиотензина II могут увеличить уровни лития. Также не рекомендуется принимать телмисартан с грейпфрутовыми изделиями.

Грейпфрутовый сок

Алкоголь угнетает центральную нервную систему в больших дозах и может усиливать сосудорасширяющий эффект препарата. Не рекомендуется принимать спиртные напитки во время лечения препаратом. В маленьких дозах этанол оказывает статистически не значимое влияние на фармакодинамику и фармакокинетику лекарств, однако в больших может стать причиной отравления.

Совет! Перед употреблением препарата требуется проконсультироваться с кардиологом. Категорически запрещено самостоятельно приобретать и использовать препарат без назначения врача. Необдуманное применение может привести к фатальным последствиям.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: