Побочные эффекты Телмисты, взаимодействия, механизм действия, инструкция по применению, показания и противопоказания

«Телмиста» – антигипертензивный препарат, который применяется в современной медицине для лечения сердечно-сосудистых заболеваний различной этиологии. В статье мы разберем, как действует телмиста, инструкция по применению, побочные действия и взаимодействия.

Телмиста

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации телмиста обозначается кодом C09CA07. Международное непатентованное наименование: Telmisartan.

Состав

Основное действующее вещество:

  • Телмисартан.

В препарате также содержатся вспомогательные вещества (натрия гидроксид, повидон, меглюмин, молочный сахар, сорбит и магния стеарат).

Форма выпуска

Препарат «Телмиста» выпускают в виде таблеток по 40-80 мг активного вещества. Медикамент не выпускается в капсулах.

Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика

Телмисартан относится к классу антагонистов ангиотензиновых рецепторов 1 типа. Как и все препараты из этого класса, телмисартан вытесняет наиболее вазоактивный ангиотензин II из сайта связывания с рецептором АТ1. Телмисартан расширяет кровеносные сосуды и снижает кровяное давление.

Телмисартан

Согласно новым исследованиям, телмисартан также активирует специальные рецепторы жировых клеток в организме. Рецепторы контролируют превращение углеводов в жир и повышают чувствительность жировых клеток к инсулину. Многие пациенты с гипертензивной болезнью также страдают от нарушений липидов крови и регуляции сахара в крови (метаболический синдром). Для этих пациентов телмисартан имеет преимущество понижать концентрацию сахара и инсулина, а также концентрацию триглицеридов в крови по мере увеличения концентрации ЛПВП.

Телмисартан, как правило, хорошо переносится. Антигипертензивный эффект длится около 24 часов после приема внутрь. Лекарственное средство практически полностью метаболизируется в печени. При длительной терапии телмисартан достигает максимального эффекта через шесть-восемь недель.

После перорального приема телмисартана концентрации в плазме достигаются в течение 0,5-1 часа. В дозировке 40 мг достигается биодоступность 40%. В дозе 160 мг достигается 58% биодоступность, которая только слегка зависит от пищи. Почечные заболевания не замедляют экскрецию телмисартана, поэтому снижение дозы не требуется у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Препарат практически не влияет на скорость пульса.

Поскольку изоферменты цитохрома P450 (CYP) не участвуют в метаболизме телмисартана, взаимодействия с препаратами, которые ингибируют или также метаболизируются CYP, не ожидаются. Телмисартан увеличивает максимальную и минимальную концентрации дигоксина на 49% и 20% соответственно. Препарат не влияет на эффективность варфарина, поэтому может использоваться с осторожностью во время антикогулянтной терапии.

Варфарин

При сравнении химических структур сартанов можно заметить, что телмисартан своей структурой напоминает молекулу тиазолидиндионов – сенсибилизаторов рецепторов инсулина пиоглитазона и росиглитазона. Телмисартан – единственный сартан, который улучшает метаболизм липидов и сахаров. В дополнение к структурному сходству с тиазолидиндионами телмисартан имеет больший объем распределения, чем другие сартаны, что указывает на значительное внесосудистое распределение вещества. Благодаря этим свойствам он классифицируется как вещество с кардиометаболическими эффектами.

Терапевтический эффект активации PPAR был изучен на примере селективного агониста. Предшествующий клинический опыт показывает, что телмисартан не должен вызывать побочные эффекты, вызванные селективной активацией PPAR-g. Если эти предварительные клинические данные, подтвержденные в крупных клинических исследованиях, будут доказаны, телмисартан может стать важным средством профилактики и лечения метаболического синдрома, сахарного диабета и атеросклероза.

Показания к применению

Показания к использованию лекарства:

  • Эссенциальная гипертония.

Противопоказания

Основные противопоказания к применению:

  • Гиперчувствительность к активному ингредиенту или другим сартанам;
  • Тяжелая гепатобилиарная или почечная недостаточность;
  • Беременность;
  • Грудное вскармливание.

Побочные действия

При использовании телмисартана редко возникают побочные реакции. Комплексный анализ 5363 пациентов с гипертонической болезнью в 27 клинических испытаниях показал, что неблагоприятный эффект отмены испытали 2,8% пациентов, принимающих телмисартан. В плацебо-группе синдром отмены испытали 6,2% больных.

Телмисартан чаще, чем плацебо, вызывал боль в спине, диарею и инфекционные заболевания верхних дыхательных путей. Ни один из этих симптомов, однако, не показал зависимости от дозы. Препарат также не влияет клинически значимо на лабораторные показатели крови. Телмисартан не оказывает отрицательного влияния углеводного или липидного обмена.

Важным отличием от ингибиторов АПФ (эналаприл, лизиноприл) является отсутствие сухого кашля, который возникает у 5-7% пациентов. Объяснение заключается в том, что телмисартан или другие антагонисты АТ1 не влияют на метаболизм кининов (брадикинин, вещество Р). В клинических испытаниях частота сухого кашля была сопоставима с плацебо (1,6%) и значительно ниже, чем в группе лизиноприла. При лечении лизиноприлом в 60% случаев отмечался сухой кашель, в 15,6% – телмисартаном и в 9,7% – плацебо. Разница между телмисартаном и плацебо не была статистически значимой.

Лизиноприл

Переносимость телмисартана была сравнима с бета-блокаторами и блокаторами кальциевых каналов. Отек чаще возникал в группе амлодипина. Аналогичным образом были сопоставимы побочные реакции с другими антагонистами АТ1 – лозартаном и валсартаном. Важным выводом является то, что увеличения частоты побочных эффектов в сочетании с гидрохлоротиазидом не происходит.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Многие спрашивают: при каком артериальном давлении нужно принимать телмисту. Для снижения артериального давления назначают 40 мг телмисты в сутки. У некоторых пациентов даже при суточной дозе 20 мг может быть достигнут достаточный эффект. Если целевое снижение АД не достигается, врач может увеличить дозу до 80 мг в день.

Препарат можно вводить в комбинации с дегидратирующим агентом из группы тиазидов (например, гидрохлоротиазид). Перед каждым увеличением дозы врач будет ждать от четырех до восьми недель, так как тогда проявляется максимальный эффект препарата.

Чтобы предотвратить повреждение сосудов в ранее существовавших условиях, рекомендуемая доза составляет 80 мг телмисартана один раз в день. В начале лечения рекомендуется частое наблюдение за АД. При необходимости врач отрегулирует дозировку до достижения целевого АД. Таблетки рекомендуется принимать с жидкостью или независимо от приема пищи.

Заменители препарата

Основные аналоги лекарственного препарата:

  • Микардис;
  • Телпрес;
  • Телсартан;
  • Хипотел.

Важно! Препараты отпускаются строго по рецепту врача. Запрещено приобретать, хранить и применять препараты без соответствующих показаний. Необдуманное применение лекарств может вызвать серьезные осложнения.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Поскольку телмисартан не подвергается биотрансформации цитохромом Р-450, он имеет незначительный риск взаимодействия. Он также не влияет на метаболическую активность изоферментов P-450 в исследованиях in vitro, за исключением мягкого ингибирования изофермента CYP2C19.

Фармакокинетические свойства телмисартана не влияют на сопутствующее введение варфарина. Минимальная концентрация варфарина (Cmin) незначительно уменьшалась, но это не происходило в тестах на свертывание крови. В исследовании взаимодействия с 12 здоровыми добровольцами телмисартан увеличил уровни AUC, Сmax и Сmin дигоксина на 13%. Вероятно, это связано с ускоренной резорбцией дигоксина, поскольку время до максимальной концентрации в плазме (Tmax) снижалось от 1 до 0,5 часа. При регулировании дозы дигоксина в комбинации с телмисартаном следует контролировать уровень этого вещества.

Другие исследования фармакокинетического взаимодействия показали, что телмисартан можно безопасно комбинировать с симвастатином (40 мг), амлодипином (10 мг), гидрохлоротиазидом (25 мг), глибенкламидом (1,75 мг), ибупрофеном (3х400 мг) или парацетамолом (1000 мг).

Гидрохлортиазид

Совет! Перед употреблением любых лекарственных средств требуется проконсультироваться с врачом. Категорически не рекомендуется самостоятельно и без консультации врача принимать сильнодействующие рецептурные препараты.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: