Показания к использованию Фозиноприла противопоказания, фармакодинамика, побочные эффекты и инструкция по применению

Фозиноприл – лекарственное средство, используемое в медицинской практике для лечения гипертонической болезни и других сердечно-сосудистых заболеваний. В статье мы разберем, как действует фозиноприл, инструкция по применению и побочные эффекты.

Фозиноприл

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации фозиноприл обозначается кодом C09AA09. Международное непатентованное наименование: Fosinopril.

Состав

Фозиноприл (С30Н46NO7P, Mr = 563,7 г/моль) в фармацевтических препаратах содержится в виде фозиноприла натрия – белого кристаллического порошка, который растворим в воде. Фозиноприл – пролекарство и метаболизируется в организме до фозиноприлата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток с разным содержанием. Лекарство не выпускается в виде капсул.

Описание механизма действия: фармакодинамика и фармакокинетика

Фозиноприл – пролекарство биологически активного вещества, в которое оно превращается после абсорбции. Фозиноприл конкурентно ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ). Препарат в основном ингибирует ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. В результате фозиноприл снижает периферическое сосудистое сопротивление и артериальное давление (АД). При сердечной недостаточности фозиноприл уменьшает преднагрузку и постнагрузку на сердце, а также увеличивает сердечный выброс. Фозиноприл связывается с АПФ через фосфорильную группу.

АПФ

Фозиноприл быстро, но не полностью абсорбируется после перорального введения. Биодоступность практически не меняется при одновременном приеме пищи. Гидролиз в активные метаболиты происходит преимущественно в печени; максимальные уровни в плазме достигаются примерно через три часа. Период полувыведения для фозиноприла составляет около 12 часов. Фозиноприл выводится примерно одинаково с мочой и фекалиями.

Клинические исследования

Фозиноприл в лечении артериальной гипертонии умеренной или тяжелой стадии недавно изучался в крупных исследованиях. Реакция на терапию обычно заключалась в снижении диастолического АД ниже 85 мм рт.ст.

В шестинедельном двойном слепом исследовании у 700 пациентов с гипертонией от легкой до умеренной степени использовали препарат. Диастолическое АД снизилось ниже 85 мм рт.ст. примерно у 80% испытуемых. Не было никакой разницы в эффективности между молодыми и пожилыми пациентами.

Препарат использовался в двойных слепых сравнительных исследованиях в основном по сравнению с другими ИАПФ. В двух многоцентровых исследованиях сравнивали эффективность фозиноприла и эналаприла. Было обнаружено, что люди, которые не реагируют на монотерапию фозиноприлом, могут снизить АД, добавив мочегонное средство, такое как гидрохлоротиазид. Лечение сердечной недостаточности фозиноприлом изучалось только в двух открытых исследованиях у нескольких пациентов.

В многочисленных исследованиях ежедневные дозы фозиноприла дали лучшие результаты у пациентов с незначительной и умеренной гипертонией, чем более низкие дозы. Фозиноприл сравнивали с эналаприлом в двенадцатинедельном двойном слепом многоцентровом исследовании у 240 человек. Оба ИАПФ были одинаково эффективны. Примерно половина пациентов в обеих группах дополнительно получали хлорталидон через несколько недель из-за недостаточной эффективности монотерапии.

Эналаприл

У 101 пожилого пациента фозиноприл понизил кровяное давление, а также нифедипин. Фозиноприл плюс хлорталидон является таким же эффективным, как и пропранолол и хлорталидон.

Показания к применению

Препарат используется в качестве монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, предпочтительно диуретиками, для лечения гипертонии и сердечной недостаточности. При использовании препарата при гипертензии требуется придерживаться рекомендаций врача. Необдуманное употребление лекарства может привести к резкому снижению АД.

Комбинация приводит к синергетическим эффектам и, следовательно, к сильному снижению АД. При тяжелых формах сердечной недостаточности возможна комбинация с сердечными гликозидами. Также существуют другие показания к применению, которые определяет только лечащий врач.

ИАПФ уменьшают гипертрофию левого желудочка, не влияют на резистентность к инсулину или гиперлипидемию и не вызывают сексуальной дисфункции. Препарат расширяет артерии и, следовательно, снижает периферическое сосудистое сопротивление.

Препарат снижает АД в положении стоя и лежа. Симптоматическая гипотензия очень редко (несколько чаще у пациентов с гиповолемией или гипонатриемией) возникает.

Гипотензия

Противопоказания

Противопоказаниями для лечения ингибиторами АПФ являются следующие заболевания и состояния:

  • Сужение почечной артерии (стеноз почечной артерии);
  • Очень низкое кровяное давление (тяжелая гипотензия);
  • Опасное для жизни сужение аорты;
  • Определенный тип заболевания сердечной мышцы (обструктивная кардиомиопатия),
  • Беременности и вскармливание грудью.

Существуют и другие противопоказания, которые необходимо предварительно обсудить с доктором.

Побочные действия

Препарат вызывает примерно такие же нежелательные эффекты, как другие ИАПФ. Чаще всего пациенты жаловались на цефалгию, вертиго и усталость. Также могут возникать кашель, аллергия и ЖК нарушения. У некоторых пациентов наблюдались нарушения вкусовых ощущений. У одного человека развился отек Квинке при приеме препарата.

Симптоматическая гипотония может также возникать при комбинации двух новых ИАПФ, особенно в начале терапии. Повышенные уровни калия или креатинина были обнаружены в плазме у некоторых пациентов.

Калийсберегающие мочегонные вещества и соли калия вместе с ИАПФ могут вызывать гиперкалиемию. Одновременное введение антацидов может снизить абсорбцию препарата.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Многие спрашивают: при каком артериальном давлении принимают препарат. Фозиноприл доступен в таблетках по 10 мг и 20 мг. Как правило, дозировка составляет 20-40 миллиграмм в сутки.

Чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления, мочегонное средство необходимо прекратить принимать в течение нескольких дней до начала лечения ИАПФ. Начальная доза препарата должна быть уменьшена вдвое у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин). Пока не до конца ясно, следует ли регулировать дозу препарата при печеночной недостаточности. Все ИАПФ противопоказаны при беременности.

Аналоги

Торговые названия заменителей препарата:

  • Моноприл;
  • Фозикард.

Взаимодействие

Препарат усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных антидиабетических средств, а также эффекты иммунодепрессантов. ИАПФ могут замедлять экскрецию некоторых электролитов, что необходимо учитывать, в частности, при терапии литием и калийсберегающими диуретиками. Стоит обращать особое внимание на различные взаимодействия с другими лекарственными средствами. Комбинация с обезвоживающими препаратами может увеличить содержание калия в крови.

Инсулин

В сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами следует учитывать возможное резкое снижение АД.

Совет! Перед употреблением медикаментозного средства настоятельно рекомендуется посетить лечащего врача. Самостоятельное применение медикамента может вызывать непредсказуемые осложнения.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: