Механизм действия Твинста, состав препарата в инструкции по применению, форма выпуска, побочные действия

«Твинста» – торговое наименование лекарственного препарата, который применяют для лечения гипертензивной болезни умеренной или тяжелой формы. В статье мы разберем, что такое твинста, инструкция по применению и механизм действия.

Твинста

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации твинста обозначается кодом C09DB04. Международное непатентованное наименование: Telmisartan + Amlodipine.

Состав

Основные действующие вещества:

  • Телмисартан;
  • Амлодипин.

В препарат также содержатся эксципиенты (вспомогательные соединения).

Форма выпуска

Препарат «Твинста» выпускается в виде таблеток от повышенного артериального давления.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Телмисартан – белое кристаллическое вещество, которое нерастворимо в воде благодаря своей высокой липофильности. Телмисартан – антагонист ангиотензиновых рецепторов 1 типа.

  • Общая химическая формула: C33H30N4O.
  • Молекулярный вес: 514,6.

Амлодипин – блокатор кальциевых каналов дигидропиридинового типа, который хорошо растворяется в ацетоне, хлороформе или этаноле.

  • Структурная формула: С20Н25ClN2O.
  • Молекулярная масса: 408,9.

Телмисартан имеет дозозависимый гипотонический эффект, который состоит в его сосудорасширяющих эффектах, уменьшении секреции альдостерона и снижении канальцевой реабсорбции натрия. Антигипертензивный эффект телмисартана был доказан в крупномасштабных исследованиях. Снижение АД, вызванное телмисартаном, не сопровождается повышением ЧСС.

Телмисартан

Для профилактики сосудистых событий при лечении артериальной гипертонии хороший контроль артериального давления важен в ранние утренние часы. Эффективность телмисартана в лечении артериальной гипертензии была исследована в монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками или БКК. В монотерапии эффективность сравнивали с другими антагонистами ангиотензина, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. По сравнению с лозартаном и валсартаном, телмисартан уменьшал АД в утреннее время суток.

Несмотря на это, амлодипин является длительным действующим препаратом, он лучше снижает АД в ночное время суток, нежели телмисартан.

В контексте антигипертензивного действия также были исследованы комбинация телмисартана в низкой дозе с тиазидными диуретиками или амлодипином. Ценные исследования основаны на реальной практике. Было рассмотрено влияние телмисартана в реальной жизни в виде монотерапии или в комбинации с гидрохлоротиазидом.

Подводя итог, отметим: телмисартан относится к наиболее эффективному антигипертензивному препарату как в монотерапии, так и в сочетании с гидрохлоротиазидом или амлодипином, а также очень хорошо переносится. Большим преимуществом является мощный антигипертензивный эффект в утреннее время суток. Хорошая эффективность и переносимость были протестированы во всех подгруппах, то есть у пожилых или пациентов с метаболическим синдромом.

Телмисартан является частичным агонистом PPAR-рецепторов, регулирующих концентрацию глюкозы и липидов. Рецепторы также участвуют в регуляции других физиологических и патологических процессов в организме, особенно клеточной пролиферации и воспалительных изменениях. Телмисартан активирует PPAR. С активацией рецепторов PPAR-гамма связаны благоприятные метаболические эффекты препарата. Его введение приводит к снижению уровней в плазме триглицеридов, увеличению ЛПВП в плазме, снижению инсулинемии и резистентности к инсулину. Телмисартан, в отличие от селективных агонистов PPAR-гамма, не увеличивает вес тела и не вызывает отеки.

В обширных исследованиях было показано, что телмисартан снижает сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность у пациентов с установленным диагнозом. Его эффективность при дозах 80 мг в день была сопоставима с эффектом рамиприла в дозах 10 мг в день.

Телмисартан, как и другие антагонисты ангиотензина, лечит сердечную дисфункцию у пациентов с миокардиальной недостаточностью II или III класса по NYHA. Этот эффект не был доказан в клинических испытаниях, поэтому он не применяется на практике для терапии этих болезней.

Амлодипин оказывает сосудорасширяющее действие и снижает периферическое сосудистое сопротивление. Из-за медленного начала действия (Cmax: 6-12 часов) амлодипин не активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую и адренергическую системы. Поэтому применение амлодипина не сопровождается активацией симпатической нервной системы и ускорением пульса. Сосудорасширяющий эффект и снижение сосудистого сопротивления дополнительно усиливаются другими механизмами действия амлодипина, которые также ингибируют секрецию альдостерона, селективно ингибируют постсинаптические рецепторы A2 в сосудистой стенке.

Амлодипин

Амлодипин также приводит к вазодилатации коронарной артерии. Амлодипин помогает при лечении ишемии миокарда, особенно у пациентов со стабильной стенокардией. Амлодипин замедляет атерогенез, оказывает кардиозащитный и цитопротекторный эффект и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Эффекты не до конца изучены.

Комбинация телмисартана и амлодипина оказывает сильный антигипертензивный эффект. Сопутствующее введение лекарственных средств не приводит к серьезным фармакокинетическим свойствам двух отдельных веществ. Однако до сих пор неясно, влияет ли амлодипин на фармакокинетические свойства телмисартана. Сопутствующее 6-недельное введение телмисартана с БКК помогало в значительной мере уменьшить АД.

Введение фиксированной комбинации приводит к достижению целевых значений более чем у трех четвертей пациентов, особенно при введении при 80/10 мг в день. Терапевтический ответ (достижение цели АД) развивается у 77% пациентов. Дополнительную информацию о лекарстве можно получить в регистре лекарственных средств (РЛС).

Показания к применению

Препарат одобрен для лечения эссенциальной гипертонии.

Противопоказания

Противопоказания к использованию медикамента:

  • Ангиодистрофия в анамнезе;
  • Гиперчувствительность к сартанам или БКК;
  • Миокардиальная недостаточность в декомпенсированной фазе и другие.
Ангиодистрофия

Побочные действия

Общие побочные действия:

  • Головокружение;
  • Падение АД;
  • Цефалгия;
  • Периферический отек.

При приеме комбинации реже возникают побочные реакции, нежели при употреблении отдельных препаратов.

Как принимать и при каком давлении, дозировка

Согласно руководству по употреблению, комбинированный препарат можно назначать в начальной дозе 40/10 мг. Если введение амлодипина в дозе 10 мг в сутки сопровождается возникновением нежелательных эффектов, комбинацию меняют на 40/5 мг.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью телмисартан или амлодипин не устраняются гемодиализом. Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется корректировать дозировку. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.

Аналоги

Основные торговые наименования заменителей препарата:

  • Алмосартан;
  • Би-Сакорд;
  • Вазар А.

Взаимодействие

Сопутствующее введение телмисартана и амлодипина не приводит к статистически или клинически значимым изменениям фармакокинетики амлодипина, глибенкламида, гидрохлоротиазида, ибупрофена, симвастатина или парацетамола.

Ибупрофен

Одновременное применение телмисартана (при дозах 120 мг в сутки) с варфарином приводило к статистически значимому снижению концентрации в плазме варфарина на 11% без какого-либо статистически значимого влияния на параметры коагуляции. Одновременное употребление телмисартана (опять же в дозах 120 миллиграммов) и дигоксина увеличило концентрацию последнего на 22%. Клиническое значение этого взаимодействия препаратов не полностью изучено.

У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек совместное введение антагонистов рецептора ангиотензина II и лекарственных средств, которые ингибируют циклооксигеназу может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. По этой причине необходимо очень тщательно вводить такую ​​комбинацию, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости.

Совет! Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. Категорически запрещено самостоятельно употреблять препараты без назначения врача.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: