«Твинста» – торговое наименование лекарственного препарата, который применяют для лечения гипертензивной болезни умеренной или тяжелой формы. В статье мы разберем, что такое твинста, инструкция по применению и механизм действия.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации твинста обозначается кодом C09DB04. Международное непатентованное наименование: Telmisartan + Amlodipine.
Состав
Основные действующие вещества:
- Телмисартан;
- Амлодипин.
В препарат также содержатся эксципиенты (вспомогательные соединения).
Форма выпуска
Препарат «Твинста» выпускается в виде таблеток от повышенного артериального давления.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Телмисартан – белое кристаллическое вещество, которое нерастворимо в воде благодаря своей высокой липофильности. Телмисартан – антагонист ангиотензиновых рецепторов 1 типа.
- Общая химическая формула: C33H30N4O.
- Молекулярный вес: 514,6.
Амлодипин – блокатор кальциевых каналов дигидропиридинового типа, который хорошо растворяется в ацетоне, хлороформе или этаноле.
- Структурная формула: С20Н25ClN2O.
- Молекулярная масса: 408,9.
Телмисартан имеет дозозависимый гипотонический эффект, который состоит в его сосудорасширяющих эффектах, уменьшении секреции альдостерона и снижении канальцевой реабсорбции натрия. Антигипертензивный эффект телмисартана был доказан в крупномасштабных исследованиях. Снижение АД, вызванное телмисартаном, не сопровождается повышением ЧСС.
Для профилактики сосудистых событий при лечении артериальной гипертонии хороший контроль артериального давления важен в ранние утренние часы. Эффективность телмисартана в лечении артериальной гипертензии была исследована в монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, особенно с диуретиками или БКК. В монотерапии эффективность сравнивали с другими антагонистами ангиотензина, ингибиторами АПФ и тиазидными диуретиками. По сравнению с лозартаном и валсартаном, телмисартан уменьшал АД в утреннее время суток.
Несмотря на это, амлодипин является длительным действующим препаратом, он лучше снижает АД в ночное время суток, нежели телмисартан.
В контексте антигипертензивного действия также были исследованы комбинация телмисартана в низкой дозе с тиазидными диуретиками или амлодипином. Ценные исследования основаны на реальной практике. Было рассмотрено влияние телмисартана в реальной жизни в виде монотерапии или в комбинации с гидрохлоротиазидом.
Подводя итог, отметим: телмисартан относится к наиболее эффективному антигипертензивному препарату как в монотерапии, так и в сочетании с гидрохлоротиазидом или амлодипином, а также очень хорошо переносится. Большим преимуществом является мощный антигипертензивный эффект в утреннее время суток. Хорошая эффективность и переносимость были протестированы во всех подгруппах, то есть у пожилых или пациентов с метаболическим синдромом.
Телмисартан является частичным агонистом PPAR-рецепторов, регулирующих концентрацию глюкозы и липидов. Рецепторы также участвуют в регуляции других физиологических и патологических процессов в организме, особенно клеточной пролиферации и воспалительных изменениях. Телмисартан активирует PPAR. С активацией рецепторов PPAR-гамма связаны благоприятные метаболические эффекты препарата. Его введение приводит к снижению уровней в плазме триглицеридов, увеличению ЛПВП в плазме, снижению инсулинемии и резистентности к инсулину. Телмисартан, в отличие от селективных агонистов PPAR-гамма, не увеличивает вес тела и не вызывает отеки.
В обширных исследованиях было показано, что телмисартан снижает сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность у пациентов с установленным диагнозом. Его эффективность при дозах 80 мг в день была сопоставима с эффектом рамиприла в дозах 10 мг в день.
Телмисартан, как и другие антагонисты ангиотензина, лечит сердечную дисфункцию у пациентов с миокардиальной недостаточностью II или III класса по NYHA. Этот эффект не был доказан в клинических испытаниях, поэтому он не применяется на практике для терапии этих болезней.
Амлодипин оказывает сосудорасширяющее действие и снижает периферическое сосудистое сопротивление. Из-за медленного начала действия (Cmax: 6-12 часов) амлодипин не активирует ренин-ангиотензин-альдостероновую и адренергическую системы. Поэтому применение амлодипина не сопровождается активацией симпатической нервной системы и ускорением пульса. Сосудорасширяющий эффект и снижение сосудистого сопротивления дополнительно усиливаются другими механизмами действия амлодипина, которые также ингибируют секрецию альдостерона, селективно ингибируют постсинаптические рецепторы A2 в сосудистой стенке.
Амлодипин также приводит к вазодилатации коронарной артерии. Амлодипин помогает при лечении ишемии миокарда, особенно у пациентов со стабильной стенокардией. Амлодипин замедляет атерогенез, оказывает кардиозащитный и цитопротекторный эффект и уменьшает агрегацию тромбоцитов. Эффекты не до конца изучены.
Комбинация телмисартана и амлодипина оказывает сильный антигипертензивный эффект. Сопутствующее введение лекарственных средств не приводит к серьезным фармакокинетическим свойствам двух отдельных веществ. Однако до сих пор неясно, влияет ли амлодипин на фармакокинетические свойства телмисартана. Сопутствующее 6-недельное введение телмисартана с БКК помогало в значительной мере уменьшить АД.
Введение фиксированной комбинации приводит к достижению целевых значений более чем у трех четвертей пациентов, особенно при введении при 80/10 мг в день. Терапевтический ответ (достижение цели АД) развивается у 77% пациентов. Дополнительную информацию о лекарстве можно получить в регистре лекарственных средств (РЛС).
Показания к применению
Препарат одобрен для лечения эссенциальной гипертонии.
Противопоказания
Противопоказания к использованию медикамента:
- Ангиодистрофия в анамнезе;
- Гиперчувствительность к сартанам или БКК;
- Миокардиальная недостаточность в декомпенсированной фазе и другие.
Побочные действия
Общие побочные действия:
- Головокружение;
- Падение АД;
- Цефалгия;
- Периферический отек.
Как принимать и при каком давлении, дозировка
Согласно руководству по употреблению, комбинированный препарат можно назначать в начальной дозе 40/10 мг. Если введение амлодипина в дозе 10 мг в сутки сопровождается возникновением нежелательных эффектов, комбинацию меняют на 40/5 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью телмисартан или амлодипин не устраняются гемодиализом. Пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется корректировать дозировку. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.
Аналоги
Основные торговые наименования заменителей препарата:
- Алмосартан;
- Би-Сакорд;
- Вазар А.
Взаимодействие
Сопутствующее введение телмисартана и амлодипина не приводит к статистически или клинически значимым изменениям фармакокинетики амлодипина, глибенкламида, гидрохлоротиазида, ибупрофена, симвастатина или парацетамола.
Одновременное применение телмисартана (при дозах 120 мг в сутки) с варфарином приводило к статистически значимому снижению концентрации в плазме варфарина на 11% без какого-либо статистически значимого влияния на параметры коагуляции. Одновременное употребление телмисартана (опять же в дозах 120 миллиграммов) и дигоксина увеличило концентрацию последнего на 22%. Клиническое значение этого взаимодействия препаратов не полностью изучено.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек совместное введение антагонистов рецептора ангиотензина II и лекарственных средств, которые ингибируют циклооксигеназу может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции. По этой причине необходимо очень тщательно вводить такую комбинацию, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны принимать достаточное количество жидкости.
Совет! Перед использованием препарата рекомендуется проконсультироваться с врачом. Категорически запрещено самостоятельно употреблять препараты без назначения врача.