Антигипертензивные препараты – лекарственные средства, которые применяются в клинической практике для терапии гипертонической болезни. Гипертония – патологическое повышение артериального давления, которое приводит к заболеваниям различной этиологии. В статье мы разберем таблетки от давления повышенного.
Причины и факторы риска
Точная причина повышенного кровяного давления не установлена. Гипертензия, которая не возникает вследствие органического заболевания, называется «первичной». Высокое давление также может возникать в результате заболевания или приема психотропных средств. Перечень состояний и средств, которые могут повысить давление:
- Заболевания почек или головы;
- Гиперальдостеронизм, феохромоцитома, гипертиреоз;
- Сосудистое заболевание;
- Гормональные препараты, симпатомиметики, анальгетики;
- Кокаин, амфетамины, кофеин (при рекреационном употреблении);
- Беременность.
Рекомендуется, чтобы люди старше 18 лет проверяли артериальное давление не реже одного раза в год в аптеке или у врача. Диагноз ставится после повторного измерения артериального давления и на основании истории болезни, а также физического осмотра. Правильное измерение важно для получения правильных результатов. Одна из трудностей измерения – «гипертония белых халатов», при которой АД повышается только в присутствии медперсонала. Возможные вторичные причины должны быть найдены.
Высокое кровяное давление часто встречается у пожилых людей. Артериальная гипертония длительно протекает бессимптомно. Наблюдаются неспецифические симптомы, такие как головная боль, кровотечение из глаз, носовые кровотечения и головокружение. При хроническом заболевании затрагиваются различные органы, такие как сосуды, сетчатка, сердце, мозг и почки. Гипертензия является известным и важным фактором риска развития атеросклероза, деменции, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инсульт, инфаркт миокарда, сердечной недостаточности и почечной недостаточности. Риск еще больше возрастает, если присутствуют дополнительные факторы риска, такие как расстройства обмена липидов и сахарный диабет.
Классификация таблеток от давления
Для лечения эссенциальной гипертонической болезни используются гипотензивные препараты (антигипертензивные медикаменты). Основной список названий быстродействующих препаратов нового и старого поколения:
- Ингибиторы АПФ: эналаприл, периндоприл, лизиноприл;
- Блокаторы АТ1-рецепторов: валсартан (дешевое средство), ирбесартан, кандесартан;
- Ингибиторы ренина: алискирен;
- Блокатор кальциевых каналов: амлодипин (недорогой хороший медикамент с минимальным количеством отрицательных эффектов);
- Бета-адреноблокаторы: метопролол, бисопролол (импортного производства), небиволол;
- Диуретики: торасемид, гидрохлоротиазид;
- Альфа-адреноблокаторы: доксазозин;
- Центральные антигипертензивные средства: метилдопа.
Комбинированные препараты для понижения давления необходимы особенно при умеренной и тяжелой гипертензии. Вторичную гипертензию требуется лечить этиотропными препаратами.
Мочегонные
Диуретики – это мочегонные препараты, которые способствуют выведению электролитов и воды с мочой. Они вымывают воду и минеральные соли, понижают АД и снимают нагрузку на сердце. Диуретические вещества используются для устранения отеков в организме, снижения АД и лечения миокардиальной недостаточности.
Блокаторы бета-адренорецепторов
Блокаторы адренорецепторов доступны в Российской Федерации в таблетированной форме, таблеток с пленочным покрытием, таблеток с пролонгированным высвобождением, капсул, растворов, глазных капель и инъекционных, а также инфузионных растворов. Пропранолол был первым представителем этой группы, который синтезировали в середине 1960-х годов. Важнейшими действующими веществами сегодня являются атенолол, бисопролол, метопролол и небиволол. «Бета-блокатор» является аббревиатурой для термина антагонист бета-адренорецепторов. Препараты также выпускаются в ампулах для внутривенного введения.
Бета-адреноблокаторы часто выпускаются в виде рацематов. Оба энантиомера могут иметь разные фармакологические эффекты. Различают липофильные и гидрофильные бета-блокаторы. Бета-блокаторы (код по ATC: C07) имеют гипотензивные, антиангинальные, периферические сосудосуживающие и антиаритмические свойства. Они влияют на систему проводимости и сократимость сердца (бета-рецепторы). Названия эффектов препаратов от давления:
- Отрицательный хронотропный эффект: снижение частоты сердечных сокращений;
- Отрицательный инотропный эффект: снижение силы сократимости сердечной мышцы;
- Отрицательный дромотропный эффект: снижение скорости АВ-проводимости.
Блока адренергических рецепторов уменьшают работу сердца и потребление кислорода. Кроме того, бета-блокаторы ингибируют выделение ренина и уменьшают давление в глазу. В частности, неселективные препараты могут приводить к бронхоконстрикции (из-за стимуляции бета-2-рецепторов).
Эффекты основаны на конкурентном антагонизме бета-адренорецепторов, т.е. смещении эндогенных лигандов (норэпинефрина и адреналина) с рецепторов. Некоторые антагонисты бета-рецепторов усиливают эффекты симпатической части вегетативной нервной системы.
Лекарственные препараты для снижения артериального давления данной группы могут взаимодействовать с антигипертензивными средствами и другими препаратами, которые влияют на ССС (например, антиаритмические препараты). Блокаторы кальциевых рецепторов не должны приниматься одновременно с данными препаратами. Некоторые бета-блокаторы являются индукторами изоферментов CYP450 (например, метопролол). При использовании гипогликемических препаратов следует помнить, что бета-блокаторы могут «скрывать» симптомы пониженного сахара.
Ингибиторы АПФ
Ингибиторы АПФ представляют собой пептидомиметики, которые впервые получили из пептидов, обнаруженных в яде южноамериканской змеи Bothrops jararaca. Первый представитель ИАПФ «каптоприл» был разработан в 1970-х годах.
ИАПФ (код по ATC: C09AA) влияют на систему ренин-ангиотензин-альдостерон (РААС). Эффекты обусловлены ингибированием ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который ответственен за образование ангиотензина II из ангиотензина I и дополнительно катализирует деградацию вазодилататора брадикинина.
Основные эффекты ИАПФ:
- Снижение кровяного давления;
- Уменьшение периферического сопротивления сосудов;
- Вазодилатация;
- Уменьшение потребности в оксигенации сердечной мышцы;
- Уменьшение синтеза минералокортикоидных гормонов в надпочечниках;
- Увеличение объема выделяемой жидкости;
- Усиление элиминации соли и реабсорбция калия.
Показания к использованию ИАПФ:
- Эссенциальная гипертоническая болезнь;
- Профилактика инфаркта, инсульта вместе с диуретиками;
- ИБС;
- Реноваскулярная гипертензия
- Нефропатия.
Не все ИАПФ одобрены по вышеперечисленным показаниям. ИАПФ также используются для терапии сердечной недостаточности собак и кошек.
Дозировка зависит от медикаментозного препарата. ИАПФ обычно принимают один раз (или дважды) ежедневно. Но есть исключения, такие как каптоприл, который вводится до трех раз в день.
Основные противопоказания:
- Аллергия на конкретные вещества;
- Ангиодистрофия;
- Беременность и грудное вскармливание;
- Одновременный прием ингибиторов ренина;
- Дети и подростки.
Другие антигипертонические вещества могут потенцировать эффекты ИАПФ. Лекарственные продукты, повышающие уровень калия, такие как хлорид калия или калийсберегающие диуретики, могут приводить к гиперкалиемии. Дальнейшие взаимодействия возможны с помощью противодиабетическими средствами, литием, НПВС, сартанами, алискиреном, золотом, ингибиторами mTOR и гриптина. Двойное ингибирование РААС не рекомендуется.
Основные нежелательные эффекты:
- Нейрогенный кашель;
- Снижение АД;
- Синдром вертиго;
- Мигрень;
- Помутнение зрения
- Слабость;
- Повышенная концентрация калия;
- Аллергические высыпания;
- Мышечные боли;
- Нарушения в работе ЖКТ.
Блокаторы рецепторов ангиотензина
Типичными структурными элементами сартанов являются бифенил, гетероциклы, такие как тетразол и имидазол, и карбоновая кислота. Некоторые препараты доступны в виде пролекарств (лозартан и кандесартансилексетил). Лозартан – первый антагонист ангиотензиновых рецепторов в артериях, который был разработан DuPont в 1980-х годах. Лозартан действует относительно мягко и укрепляет сосуды. Лекарство нужно принимать по инструкции.
Препараты данной группы влияют на рецептор ангиотензина II 1 (или АТ1). Это GPCR (рецептор, связанный с белком G) с 7 трансмембранными спиралями.
Важно! Нельзя давать детям на ежедневной основе данные препараты. Вначале необходимо проконсультироваться с доктором.
Сартаны (код по ATC: C09CA) мешают системе РААС повышать АД. Эффекты основаны на селективном антагонизме AT1-рецепторов. Это отменяет действие ангиотензина II на этот рецептор и различные органы (гладкую сосудистую мускулатуру, надпочечники, почки, сердце).
Эффекты сартанов:
- Гипотензивное
- Сосудорасширяющее;
- Ингибирование пролиферации гладких мышечных клеток (антигипертрофическое);
- Уменьшение секреции альдостерона;
- Слегка мочегонное.
Показания к использованию препаратов:
- Первичная гипертоническая болезнь;
- Хроническая миокардиальная недостаточность;
- Гипертрофия левого желудочка;
- Нефропатия.
Некоторые сартаны являются субстратами ферментов CYP450. Комбинация с добавками калия или лекарствами, которые повышают уровень калия, может привести к гиперкалиемии. Другие антигипертензивные средства могут привести к дальнейшему снижению АД. Сартаны способны взаимодействовать с литием, НПВП, ИАПФ и алискиреном.
Препараты могут чрезмерно снижать давление, вызывать головную боль, гиперкалиемию, желудочно-кишечный дискомфорт, мышечную боль, тахикардию, нарушения ритма сердца (аритмию), головокружение и усталость. Нельзя пить современные эффективные препараты без консультации врача и в домашних условиях. Мощные препараты при длительном приеме и неправильном диагнозе могут нанести существенный вред взрослым пациентам (даже гипертоникам).
В отличие от ИАПФ, сартаны не ингибируют ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) и поэтому не влияют на метаболизацию брадикинина. Поэтому побочные эффекты, опосредованные брадикинином, встречают крайне редко.
Альфа-блокаторы
Альфа-адреноблокаторы (код по ATC: G04CA) обладают симпатолитическими, сосудорасширяющими и гипотензивными эффектами. Они расширяют кровеносные сосуды и снижают кровяное давление за счет снижения сосудистого сопротивления.
Альфа-адреноблокаторы доступны в России в виде таблеток и капсул с пролонгированным действием. Наиболее распространенным альфа-блокатором принято считать тамсулозин. Слово «альфа-блокаторы» является аббревиатурой для обозначения антагонистов альфа-1 адренорецепторов.
Эффекты препаратов основаны на конкурентном антагонизме альфа-адренорецепторов. Медикаменты устраняют действие естественных лигандов адренергических рецепторов.
Альфа-блокаторы расслабляют гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, а также улучшают симптомы доброкачественного увеличения простаты.
В простате и мочевом тракте содержатся главным образом рецепторы альфа-1. Таким образом, были разработаны альфа-блокаторы, которые являются селективными для этого рецептора. К ним относятся тамсулозин и силодозин. Препараты вызывают меньше сердечно-сосудистых побочных эффектов. Препараты нельзя принимать на постоянной основе в последнем триместре беременности, диабетикам, во время кормления грудью (лактации), при брадикардии, низком диастолическом (нижнем) давлении.
Противопоказания к употреблению препаратов:
- Повышенная чувствительность к химическим соединениям данной группы;
- Ортостатическая гипотония;
- Одновременное применение других альфа-блокаторов;
- Печеночная недостаточность (в зависимости от активного ингредиента).
Другие антигипертензивные препараты, такие как ингибиторы фосфодиэстеразы 5, могут приводить к чрезмерно снижению АД. Препараты являются субстратами изоферментов CYP450.
Наиболее частые неблагоприятные эффекты препаратов:
- Ортостатическая гипотония;
- Сонливость, головокружение, головная боль (особенно в пожилом возрасте);
- Затуманенное зрение;
- Эректильная дисфункция, нарушения эякуляции;
- Желудочно-кишечные расстройства.
Совет! Правильно подобрать препараты сможет только врач. Снизить давление при гипертонии 1 степени рекомендуется легкими (слабыми) препаратами.